首页 > 文献资料
-
药物化学(上)
考点1:青霉素(结构如右图).其具有β-内酰胺环骈氢化噻唑环(右图红色位置).β-内酰胺类抗生素的作用机制是:抑制黏肽转肽酶,阻碍细胞壁的合成.外源性过敏原为蛋白多肽类杂质,内源性过敏原为高分子聚合物.考点2:半合成青霉素衍生物.耐酸的半合成青霉素,侧链有吸电子基团;耐青霉素酶的半合成青霉素,侧链引入体积较大基团;广谱的半合成青霉素,侧链引入极性基团.
-
碳青霉烯类抗生素
(一)概述碳青霉烯类抗生素属于非典型的β-内酰胺类抗生素,其母核的特征是将青霉素的1位硫原子被碳原子所取代,且噻唑环中2位和3位具有不饱和双键,从而组成碳青霉烯类(Carbapenems).
-
回顾碳青霉烯类抗生素的进展与临床应用
碳青霉烯类抗生素问世于20世纪80年代,当时美国Merck公司的科学家从链霉菌发酵液中分离出第1个碳青霉烯抗生素硫霉素.其结构有别于青霉素类的青霉烷环,不同之处在于两点:(1)噻唑环中C2和C3间有不饱和双链,另在1位的硫原子为碳所替代.
-
环境友好的噻唑环合成方法学研究
海洋天然活性成分中含有噻唑环的天然产物被发现具有很好的抗肿瘤,抗病毒活性,开展噻唑环类化合物的合成以及生物活性研究具有相当重要的意义.本课题通过研究噻唑啉和噻唑环的合成方法:,优化实验条件,发展一种对环境友好的噻唑环的合成方法:学.
-
碳青霉烯类抗生素的药理学特性与研究进展
碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类新型β-内酰胺类抗生素,问世于20世纪80年代.其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象.
-
维生素B1:老药品,新故事
维生素B1是发现早的水溶性B族维生素,因其结构中有含S的噻唑环与含氨基的嘧啶环而得名“硫胺素(thiamine)”(图1).1897年Christiaan Eijkman首次明确了精白米与脚气病的关系,他的研究引导了维生素的发现,并于1929年获得了诺贝尔奖;1911年Casimir Funk从米糠中分离到抗脚气病的化合物并命名其为“维生素(vitamine)”;1926年Barend Coenraad等首次成功地将维生素B1分离和结晶化;1937年Lohman和Schuster明确了维生素B1磷酸化衍生物二磷酸硫胺素(thiamine diphosphate,ThDP)是丙酮酸氧化脱羧的辅助因子,之后陆续发现了维生素B1的其他磷酸化衍生物,以及在氧化脱羧催化中的作用.维生素B1的发现极大推动了维生素相关研究以及物质代谢与疾病关系的研究.