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盐酸洛拉曲克长循环脂质体的制备及其对肝癌细胞的体外毒性
目的:研制出具有缓释作用的盐酸洛拉曲克长循环脂质体并考察其理化特性以及在体外的抗瘤效应.方法:用两亲性聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEGDSPE)对脂质体膜进行修饰,以薄膜挤压-硫酸铵梯度法制备盐酸洛拉曲克长循环脂质体;用MTT法比较盐酸洛拉曲克长循环脂质体与盐酸洛拉曲克普通脂质体及游离的盐酸洛拉曲克的体外细胞毒性.结果:制备的盐酸洛拉曲克隐形脂质体包封率达68%左右,粒径110nm左右;与普通脂质体及游离的盐酸洛拉曲克相对照,长循环脂质体显示了较好长效的毒性作用,2 h组长循环脂质体的ID50明显高于另外两组,而48 h组的ID50则与另外两组无显著差别.结论:新制备的盐酸洛拉曲克长循环脂质体在体外显示了其较好的缓释效应,可以弥补盐酸洛拉曲克在体内半衰期比较短的缺点.
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Box-Behnken效应面法优化主动靶向复方阿霉素/槲皮素脂质体
目的 通过Box-Behnken效应面优化法筛选处方,制备生物素介导的阿霉素和槲皮素的复方脂质体.方法 采用薄膜分散法制备槲皮素脂质体,通过硫酸铵梯度法主动包载阿霉素.分别以磷脂与胆固醇质量比(X1)、脂质与槲皮素质量比(X2)、硫酸铵浓度(X3)和孵育温度(X4)为考察指标,以阿霉素(doxorubicin,DOX)包封率(y1,w旺/％)、槲皮素(quercetin,QUE)包封率(y2,wEE/％)及粒径(y3,d/nm)为评价指标;采用四因素三水平Box-Behnken效应面优化法筛选脂质体处方;测定优化脂质体的粒径、zeta电位和外观形态并考察脂质体的稳定性.结果 优化处方工艺为磷脂与胆固醇质量比为3.48∶1;磷脂与槲皮素质量比为26∶1;硫酸铵浓度为0.15 mol·L-1;阿霉素孵育温度为50℃;载药脂质体的平均粒径为148.5 nm;zeta电位为-23.1 mV;15 d内泄露率小于20％.结论 采用Box-Behnken实验设计法优化处方所得数学模型预测性良好,可以用于复方阿霉素/槲皮素脂质体的处方优化.
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硫酸铵梯度法制备盐酸环丙沙星脂质体的影响因素
目的研究硫酸铵梯度法制备盐酸环丙沙星脂质体的影响因素.方法采用阳离子交换树脂-一阶导数分光光度法测定包封率,考察硫酸铵的作用及温度、药脂比对包封率的影响.结果在各种梯度法制备的盐酸环丙沙星脂质体中,硫酸铵梯度法得到的包封率可达92.4%;盐酸环丙沙星脂质体的包封率随着硫酸铵浓度和温度的升高而增加,随着药脂比的增大而降低.结论硫酸铵梯度是盐酸环丙沙星脂质体包封率得以提高的主要原因,硫酸铵浓度、温度和药脂比是影响包封率的重要因素.
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pH梯度法制备伊立替康脂质体
目的:以pH梯度法制备伊立替康脂质体,研究两种铵盐对伊立替康脂质体主动载药行为的影响.方法:采用薄膜分散-高压乳匀法制备空白脂质体,通过pH梯度法将药物包封入脂质体中,建立铵离子的测定方法;研究pH梯度、孵化温度对脂质体包封率及药物释放的影响.结果:以硫酸铵和磷酸氢二铵建立脂质体膜内外梯度制备的空白脂质体主动载药后,包封率分别为(98.2±1.5)%和(87.6±2.3)%,两种脂质体的包封率均随pH梯度增加而增加,其中以硫酸铵制备的载药脂质体药物的释放较慢.结论:pH梯度法适合制备伊立替康脂质体,pH相同时,铵盐的类型对脂质体主动载药后的包封率和释放均有一定影响.
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蚯蚓与日本血吸虫交叉反应抗原的初步探讨
为探讨饱和硫酸铵梯度盐析法提取蚯蚓与日本血吸虫交叉反应抗原的效果,依次采用30%、40%、50%、60%、70%饱和硫酸铵溶液梯度盐析沉淀蚯蚓可溶性蛋白,并将其沉淀以及70%饱和硫酸铵溶液盐析后的上清液分别以SDS-PAGE和Western-blot检测分析该蛋白组分与日本血吸虫病患者血清的免疫反应性,取得了比较理想的结果,现予以报道.
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左旋多巴脂质体的制备及影响因素
目的将左旋多巴作成脂质体以备鼻黏膜给药,并考察其影响因素.方法用硫酸铵梯度法制备左旋多巴脂质体,采用电子显微镜和粒度测定仪考察脂质体的形态、粒径及分布;采用Sephadex G50葡聚糖凝胶柱分离,高效液相法测定左旋多巴脂质体的包封率,考察硫酸铵浓度、温度以及药脂比对包封率的影响.结果左旋多巴脂质体的平均粒径为185nm,药物包封率为90.3%;包封率随着硫酸铵的浓度和温度的升高而增加,随着药脂比的增大而降低.结论采用硫酸铵梯度法制备左旋多巴脂质体包封率高、粒径小且均匀,方法简便易行;硫酸铵浓度、温度以及药脂比是影响包封率的主要因素.
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阿霉素脂质体的制备及对MCF-7/DOX作用的考察
目的:制备阿霉素(Doxorubicin,DOX)脂质体,并考察其对耐阿霉素的人乳腺癌细胞(MCF-7/rDOX)的作用.方法:采用硫酸铵梯度法制备脂质体;采用MTT法考察DOX脂质体对MCF-7/DOX的细胞毒性和逆转多药耐药(Muhydrug resistance,MDR)的效果.结果:阿霉素的平均包封率为90.77%.脂质体的细胞毒性实验结果显示,DOX脂质体的IC50比游离DOX小4倍;DOX脂质体对MCF-7/DOX的逆转倍数是游离DOX的4倍.结论:硫酸铵梯度法适用于制备DOX脂质体,其具有较好的细胞毒性作用及一定的逆转MCF-7/DOXMDR的作用.
