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18种活血化瘀中药对Factor Ⅹa的抑制作用
目的:研究活血化瘀中药对FⅩa的抑制作用.方法:以生色底物法检测18种活血化瘀中药提取物对FⅩa的抑制活性.结果:刘寄奴、桃仁、泽兰、郁金、丹参、王不留行对FⅩa的抑制率高于50％,牛膝、莪术、苏木、牡丹皮对FⅩa的抑制率高于30％.结论:部分活血化瘀中药对FⅩa具有较强的抑制作用.
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昆仑雪菊提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用
目的:探讨昆仑雪菊提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法:将昆仑雪菊干燥花序粉碎,分别用水提法和乙醇法制备5种提取物.采用α-葡萄糖苷酶体外活性抑制模型,测定昆仑雪菊的5种提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.结果:这5种提取物对α-葡萄糖苷酶活性有较强的抑制作用,抑制活性均高于阿卡波糖.其中提取物I的抑制活性强,IC50=28.2mg/L.结论:昆仑雪菊提取物具有较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性,提示昆仑雪菊在抗糖尿病产品开发方面具有很好的应用前景.
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D-型氨基酸氧化酶抑制剂的发展
D-型氨基酸氧化酶(D-Amino acid oxidase,DAAO)抑制剂可以阻止D-型氨基酸(主要是D-型丝氨酸)的降解和过氧化氢的生成,在治疗精神分裂症阴性症状和认知障碍与镇痛等方面均表现出较好的疗效.从第一个DAAO抑制剂芳香羧酸类的苯甲酸到经过烯醇互变的α-羟基酮喹类抑制剂喹诺林-2,3-二酮,DAAO抑制剂结构上总共经历了3代变化,抑制剂与酶之间的相互作用模式逐渐加强,其抑制活性升高了数万倍,脂溶性增加,酸性减弱,理化性质逐渐优化.本文就近10年DAAO抑制剂的结构发展与生物活性之间的关系进行综述.
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环六缩酚肽抑制人前列腺癌细胞增殖活性及作用机制
目的:分析环六缩酚肽对人前列腺癌细胞(PC-3)的增殖活性作用,并对其作用机制进行研究.方法:设置空白对照组(加入0.1% 二甲基亚砜)、阳性对照组(加入奥沙利铂)和环六缩酚肽组(加入环六缩酚肽)3组,利用噻唑蓝(MTT)法测定各组人PC-3细胞的增殖率,利用TUNEL法测定各组人PC-3细胞的凋亡率,利用Western blot法测定各组人PC-3细胞Caspase-3、bcl-2及bax蛋白表达的调控情况.结果:培养24h和48h后,阳性对照组和环六缩酚肽组人PC-3细胞增殖率为(35.8±2.78)%、(44.8±3.00)%和(32.3±1.96)%、(38.1±2.12)%,人PC-3细胞凋亡率为(45.2±3.60)%、(48.2±3.71)%和(48.3±3.07)%、(50.1±4.15)%,与空白对照组的(100.0±2.16)%、(100.0±2.61)%和(6.0±0.95)%、(6.3±1.05)%对比具有统计学差异(P<0.05);阳性对照组和环六缩酚肽组前列腺癌细胞中bax和Caspase-3蛋白表达水平增加,bcl-2蛋白表达水平降低,与空白对照组对比具有统计学差异(P<0.05).结论:环六缩酚肽具有抑制人PC-3细胞增殖及凋亡的作用,通过caspase-3和Bax可对PC-3细胞的凋亡进行诱导.
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几种灰兜巴提取物配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的影响
目的 研究中药灰兜巴石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取部分、醇提萃取剩余部分和水提部分5部分对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.方法 通过高效液相色谱法检测不同灰兜巴提取物单因素及相互配伍后对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.结果 灰兜巴各部分提取物均表现出良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,不同比例提取物配伍后对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用明显升高,通过DPS数据分析可得出,灰兜巴乙酸乙酯部分对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用强,配伍后优化实验的抑制率可高达98.62％.结论 证明灰兜巴具有良好的降糖疗效,且相互配伍有助于增强对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.
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两种唇形科植物荔枝草和夏至草α-糖苷酶抑制活性研究
荔枝草系唇形科鼠尾草属植物的地上部分.夏至草为唇形科夏至草属植物夏至草的全草.本文利用已建立的α-葡萄糖苷酶体外抑制模型对上述两种植物的提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性进行检测,以评价将这两种植物开发为糖尿病治疗药物的可行性.
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麦芽蛋白质组成分析及其酶解物ACE抑制活性
目的 分析麦芽蛋白质组成,并研究其清蛋白、球蛋白、醇溶蛋白及谷蛋白4类组分酶解产物的血管紧张素转化酶(ACE)抑制活性.方法 采用顺序抽提法依次提取清蛋白、球蛋白、醇溶蛋白及谷蛋白4类组分,并采用凯氏定氮法及SDS-PAGE电泳进行定量和定性分析;各蛋白组分用胃蛋白酶水解,经超滤(截留分子量3 kD)后收集滤液,获得小分子肽组分,RP-HPLC法进行ACE抑制活性评价.结果 麦芽总蛋白含有量为10.27％,其中清蛋白、球蛋白、醇溶蛋白及谷蛋白分别占总蛋白含有量的24.70％、9.25％、20.09％和33.30％.清蛋白酶解产物(小于等于3 kD)对ACE具有高的抑制活性,在质量浓度0.01 mg/mL下的抑制率为33.28％.相反,谷蛋白酶解产物(小于等于3 kD)对ACE具有一定的促进活性,同一质量浓度下的抑制率为-10.50％.结论 麦芽清蛋白含有量较为丰富,其多肽组分具有明确的体外ACE抑制活性,可进一步开发降压活性成分.
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组织芯片检测Dickkopf-3在胃癌中的表达及临床意义
Dickkopf-3(Dkk-3)是具有较高Wnt信号转导通路抑制活性的分泌性糖蛋白Dickkopf(Dkk)家族中的一员[1,2],至今对其生物学功能仍然不十分清楚.
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阔叶五层龙根提取物对α-糖苷酶抑制活性的研究
目的 研究阔叶五层龙根各提取物体外α-糖苷酶抑制活性.方法 将阔叶五层龙根80％乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,得到4个不同极性部位,并对80％乙醇总提取物与4个不同极性部位进行α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶体外抑制活性筛选.结果 阔叶五层龙根各提取物均具有一定的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶体外抑制活性,其中对α-葡萄糖苷酶的抑制活性大小:正丁醇部位＞石油醚部位＞乙酸乙酯＞总提取物；对α-淀粉酶的抑制活性大小:石油醚部位＞正丁醇部位＞总提取物＞乙酸乙酯部位.结论 阔叶五层龙根各提取物均具有较好的α-糖苷酶抑制活性和很好的开发价值.
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芒果苷衍生物的合成及其PTP1B酶抑制活性研究
目的 设计合成一系列芒果苷衍生物并进行体外蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性实验.方法 利用亲核取代反应在芒果苷上引入疏水苄基,设计合成8个新化合物4～11,采用比色法对化合物进行PTP1B抑制活性研究.结果 设计合成的8个化合物对PTP1B酶都有一定的抑制作用.结论 芒果苷衍生物的活性明显好于芒果苷本身的活性,苄基的对位取代活性要优于邻位和间位取代,且苄基上氯原子取代的衍生物要高于其它原子取代的化合物活性.
关键词： 芒果苷 蛋白酪氨酸磷酸酶1B 化学合成 抑制活性 -
新型BTK抑制剂吡唑并[3,4-c]吡唑和吡咯并[2,3-c]吡唑衍生物的设计与合成
本研究设计合成了一系列作为潜在布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的吡唑并[3,4-c]吡唑和吡咯并[2,3-c]吡唑衍生物,并进行了体外抑制活性测试.这10个化合物在体外对BTK酶表现出不同的抑制活性,其中8a抑制活性强(IC50=127 nmol/L).通过分子对接探索了这类吡唑并[3,4-c]吡唑衍生物与BTK可能的结合模式,为进一步的结构改造提供参考依据.
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4'-去甲基表鬼臼毒素酯类衍生物的合成及初步抗肿瘤活性
为寻找高效低毒且作用谱广的鬼臼毒素类抗肿瘤药物,以4'-去甲基表鬼臼毒素为起始原料,用不同结构的芳香羧酸对其进行修饰,设计合成了17个4'-去甲基表鬼臼毒素酯类新化合物,通过1H NMR和ESI-MS确证其结构,并采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌(HepG2)、人肺癌(A549)、人口腔癌(KB)及小鼠白血病细胞(L1210)的抑制活性.结果表明,大多数化合物对肿瘤细胞均表现出较好的抑制作用.
关键词： 4'-去甲基表鬼臼毒素 肿瘤 抑制活性 合成 -
盐酸文拉法辛合成路线图解
盐酸文拉法辛(venlafaxine hydrochoride,1),化学名为(士)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧基苯基)-乙基]环己醇盐酸盐,是由美国Wyeth-Ayerst公司开发的全球首个选择性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)双重再摄取抑制剂类抗抑郁药,1993年获得美国FDA批准上市.本品含有1个手性中心,其左旋异构体对NE摄取抑制活性更强,而右旋异构体对5-HT的抑制活性更强,因此该药以消旋体形式上市[1].1具有独特的化学结构和神经药理学作用,能有效抑制脑内突触前膜对5-HT和NE的再摄取,对多巴胺的再摄取也有轻微抑制作用,但对单胺氧化酶无抑制作用.本品口服吸收良好,起效快,不良反应少,临床适用于各类抑郁症[1,2].
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来源于天然产物的乙酰胆碱酯酶抑制剂研究进展
乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于治疗阿尔茨海默病、运动失调、重症肌无力等多种神经系统疾病,按来源可分为化学合成和天然产物两大类,而天然产物是其重要来源.综述来源于植物、微生物及动物并具不同结构类型的乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展.
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N-2-己烯酰基-N'-取代苄基哌嗪类化合物的合成及其生物活性的研究
目的合成12个N-2-己烯酰基-N'-取代苄基哌嗪类化合物,并对其进行生物活性测试.方法 以2-烯-已酸为原料,与不同的取代苄基哌嗪反应,得到一系列哌嗪类化合物;初步药理学研究采用MTT法,测定其对血清诱导血管平滑肌细胞增殖的抑制活性.结果成功合成了12个化合物,其结构均经IR、1H NMR、MS和元素分析确证,初步活性结果表明,N-2-己烯酰基-N'-2-氯苄基哌嗪(5a)、N-2-已烯酰基-N’-3-氯苄基哌嗪(5b)、N-2-己烯酰基-N’-2-氰苄基哌嗪(5g)、N-2-己烯酰基-N’-3-氰苄基哌嗪(5h)、N-2-己烯酰基-N’-2,6-二氯苄基哌嗪(51)具有一定的对血清诱导的血管平滑肌细胞增殖的抑制活性.结论本研究的反应操作简便,成本低,产率较高,合成的化合物均对血管平滑肌细胞增殖有抑制作用.
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白鲜皮化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性
采用硅胶、凝胶柱色谱方法对白鲜皮(Dictamnus dasycarpus)的化学成分进行分离纯化.从其石油醚部位分离得到了5个化合物,利用IR、MS和NMR等技术对分离得到的化合物进行了结构鉴定.5个化合物的结构分别为:二十二烷醇(1)、2,2-二二苯甲基-3,3-二苯基丙酸乙酯(2)、柠檬苦素(3)、黄柏酮(4)和白鲜碱(5).其中化合物2为新化合物,化合物1首次从该植物中分离得到.采用PNPG法筛选化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性.结果表明化合物3～5表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性.该结果为白鲜皮的深度开发利用提供了理论依据.
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2-苯基-四氢噻喃并嘧啶类化合物的合成及黄嘌呤氧化酶抑制活性
以4-羟基苯甲腈为原料,经醚化、水解、酰化、加成等反应,共合成12个新型的2-苯基-四氢噻喃并嘧啶类化合物(6a ～ 6d,8a～8h),并进行抑制黄嘌呤氧化酶活性测试.结果表明:化合物8a～8h(100 μmol/L)均表现出不同程度的抑酶活性,其活性明显强于化合物6a～6d,即嘧啶环上引入羧基有利于提高抑酶活性;在化合物8a～ 8h中,以嘧啶环上异丙酸取代,苯环羟基乙醚化的8f活性强,IC50为76.0 μmol/L.
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(口恶)唑烷酮醚类化合物的合成及其Xa因子抑制活性
以利伐沙班结构为基础,根据其与Xa因子相互作用的特点对其进行结构改造,设计并合成了一系列未见报道的(口恶)唑烷酮醚类化合物(7a ～7m).所合成化合物结构均经IR,1H NMR和MS确证,并测定了目标衍生物Xa因子抑制活性.实验数据表明,所合成化合物均表现出了一定的Xa因子抑制活性,但活性低于利伐沙班.
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3,4-二取代香豆素类衍生物的合成及其对HIV-1逆转录酶的抑制活性
苯并六元杂环类化合物是重要的逆转录酶抑制剂,目前报道的活性较好的化合物在结构上都有一个疏水的苯环和与苯环相连的酰胺部分.通过对酰胺部分进行结构改造,探索其对HIV-1逆转录酶活性的影响.合成了一系列未见文献报道的3,4-二取代香豆素类化合物,其结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确证.初步的药理活性实验表明,23个化合物中有7个化合物具有一定的HIV-1逆转录酶抑制活性.
关键词： 3 4-二取代香豆素 HIV-1逆转录酶抑制剂 合成 抑制活性 -
茶色素抗癌作用研究的国际动态(连载)
(上接第十一期)1、茶色素的抗癌作用如同绿茶及绿茶多酚类化合物抗癌研究的起步阶段一样,茶色素的抗癌研究也是从化学预防作用这一角度开始的.日本在1992年的一项对比性研究中用化学致癌物12-O-四癸酰基-佛波-13-乙酸脂(TPA)诱导Balb/c鼠表皮细胞,观察了绿茶、红茶、乌龙茶和普洱茶提取物对肿瘤转化的抑制作用,绿茶、红茶、普洱茶浓度在20ug/ml时抑制率分别达到了70%、67%、32%,可见红茶的作用与绿茶基本一致.红茶的水相部分抑制活性高.在美国,研究人员使用脱咖啡碱的绿茶、红茶提取物,观察了对亚硝胺类致癌物诱发小鼠癌变的抑制作用,结果表明,喂饲绿茶与红茶提取物的动物其肿瘤繁殖量分别减少了67%和65%;0.6%的红茶提取物可减少63%的肿瘤发生量.
