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埃索美拉唑三联短程治疗幽门螺杆菌阳性十二指肠溃疡的疗效观察
十二指肠溃疡是一种全球性常见病,约占整个消化性溃疡的80%,一般认为人群中10%在其一生中曾患过此病,幽门螺杆菌(Hp)感染是十二指肠溃疡重要的致病因素,根除 Hp 能显著降低溃疡的复发[1]。奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林(甲硝唑)是常用的一线治疗方案,随着奥美拉唑左旋异构体埃索美拉唑的上市,溃疡的治愈率上升、复发率明显下降,由于阿莫西林、甲硝唑存在滥用,耐药性增加,我院采用埃索美拉唑+克拉霉素+呋喃唑酮(痢特灵)三联1周疗法治疗 Hp 阳性十二指肠溃疡40例,对其临床治愈率、溃疡愈合率和 Hp 根除率进行了初步观察,现报告如下。
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HPLC拆分法测定甲磺酸帕珠沙星中左旋异构体含量
目的甲磺酸帕珠沙星有效结构为左旋体,为了对其进行质量控制,建立高效液相色谱法拆分法测定含量.方法采用C18柱(5μm.250×4.6mm),流动相为1.32g L-苯丙氨酸、1.0g硫酸酮,加水溶解并稀释到1 000ml-甲醇(80∶20),流速1.5ml/min,检测波长335nm.结果 HPLC法测定甲磺酸帕珠沙星左旋体含量,在0.059 6~0.534 6mg*ml-1范围内线性关系良好,相关系数为0.999 8.结论采用HPLC拆分检测方法测定甲磺酸帕珠沙星中左旋体异构体的含量,方法简便,结果准确.
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《中国药典》2010年版瑞格列奈中左旋异构体检查方法的商榷
瑞格列奈(结构式见图 1A)为非磺酰脲类结构的口服促胰岛素分泌剂,其质量标准在<中国药典>2010年版二部[1]和<英国药典>2011年版[2]中均有收载.瑞格列奈结构中含有一个手性碳原子,活性具有立体选择性[3].<中国药典>2010年版采用手性色谱柱对其左旋异构体(结构式见图 1B)进行控制.实验中发现:瑞格列奈供试品溶液进样4 h后峰面积有减小的趋势,约8 h后有样品析出;系统适用性溶液色谱图中瑞格列奈峰发生裂分.故笔者对其方法进行系统考察,探讨溶剂及流动相中有关因素对色谱行为的影响,并对现有的方法进行改进.
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左甲状腺素钠片的体内药动学、生物利用度研究和体外溶出试验指导原则
美国FDA发布了关于以左甲状腺素钠为例的体内药动学、生物利用度研究和体外溶出试验指导原则.该指导原则旨在帮助新药申报者(NDAs)如何进行左甲状腺素钠片的体内药动学和生物利用度研究以及体外溶出试验.左甲状腺素的产生是由下丘脑-脑垂体中枢通过一种负反馈系统来控制的,是甲状腺素左旋异构体的钠盐.用于甲状腺功能减退或丧失引起的症状的补充治疗(辅助治疗),如呆小病、水肿,非毒性甲状腺肿或甲状腺机能减退.左甲状腺素钠也可用于二期(垂体)或三期(下丘脑)甲状腺功能减退患者的补充或辅助治疗.
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活性炭对盐酸左氧氟沙星注射液生产工艺过程的影响
左氧氟沙星(Levofloxacin,LOFLX)属氟喹诺酮类药物,为氧氟沙星的左旋异构体,其抗菌活性是氧氟沙星的2倍,具有抗菌谱广,作用强,长效的特点.盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液已在临床应用,但在配制过程中,发现因活性炭的吸附作用,造成注射液的含量下降.为此,我们作了活性炭对盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液吸附的实验,为制剂生产提供参考.
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不同厂家瑞格列奈片中左旋异构体杂质含量检查
目的 考察不同厂家瑞格列奈片中左旋异构体杂质含量,为瑞格列奈片质量控制提供依据.方法 采用《中国药典》2015年版瑞格列奈法定方法,大赛璐α1-酸性糖蛋白手性色谱柱(4.0mm×100mm,5μm);流动相:磷酸盐缓冲液为流动相A,乙腈为流动相B;流速1.0mL·min-1;梯度洗脱.检测波长240nm;柱温30.0℃;进样量:20μL.结果 与结论 该色谱条件下,瑞格列奈与左旋异构体完全分离,该方法精密度高、专属性强,溶液24h内稳定,检查的4厂家9批次瑞格列奈片均未检出左旋异构体,均符合药典要求.
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左旋咪唑对脑的损害作用
左旋咪唑是四咪唑的左旋异构体,初用于驱除肠道线虫如蛔虫、钩虫等,是一种广谱驱虫药,但从1971年Renoux发现其在动物体内有调整机体免疫功能的作用以来,已经明确它能恢复和增强吞噬作用,能恢复和增强T细胞功能,增强排斥反应并增加外周血中T细胞数量,对免疫功能低下的机体产生免疫增强作用,而对免疫功能亢进者则发挥抑制作用,故称之为免疫调节剂[1].临床上利用这一功能治疗与免疫有关的疾病,其不良反应也因大量地应用而被人们所观察和认识到,可累及到许多器官和组织如神经、消化、呼吸、皮肤、心血管、肾、血液及造血系统等,其中以脑损害常见,可达74.2%(135/182)[2].笔者就其发病机理、临床表现、辅助检查、诊断、治疗、预防等作一综述,以引起重视.
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罗哌卡因腰麻的临床研究
罗哌卡因是纯S(-)型镜像体结构的新型酰胺类局麻药,结构上为消旋混合物布比卡因的左旋异构体.目前用于腰麻的报道甚少.本研究旨在临床观察该药的腰麻特性及安全性,并与目前常用的同类局麻药布比卡因和利多卡因进行比较.
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左旋甲状腺素钠的分离及其含量的测定
左旋甲状腺素的产生是由下丘脑-脑垂体中枢通过一种负反馈系统来调控的,是甲状腺素左旋异构体的钠盐,用于甲状腺功能减退或丧失引起症状的补充治疗(辅助治疗),如呆小病、水肿、非毒性甲状腺肿或甲状腺机能减退.左旋甲状腺素钠也可用于二期(垂体)或三期(下丘脑)甲状腺功能减退患者的补充或辅助治疗.国内市场左旋甲状腺素钠片常见为进口药,如爱初新片、雷替斯、优甲乐等;该药是一种治疗指数窄的药物,一般给药规格很小,原料药物的稳定性直接影响成品药物的疗效和患者用药的安全.
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0.1%罗哌卡因与布比卡因用于剖宫产的临床观察
罗哌卡因(Ropivacaine)是消旋混合物布比卡因的左旋异构体(1-异丙基-2',6'-哌啶酰胺),是纯S型镜像体结构的新型酰胺类药物,其对中枢神经系统和心血管系统的毒性远较布比卡因(Bupivacaine)为小,本观察主要对两药低浓度腰麻的特性、安全性、实用性等方面进行比较研究.
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注射用甲磺酸左氧氟沙星细菌内毒素的检测
甲磺酸左氧氟沙星是氟喹诺酮类药物氧氟沙星的左旋异构体,临床应用更广.细菌内毒素检测法快速、灵敏、准确,且重现性好,更适用于该药品中间体及成品的大规模内毒素检测.本文对鲎试剂(TAL)检测注射用甲磺酸左氧氟沙星中细菌内毒素的可行性进行了实验,现报告如下.
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左氧氟沙星的几种严重不良反应
左氧氟沙星为第四代喹诺酮类药物,是氧氟沙星的左旋异构体,其强度是氧氟沙星的2倍.近年来在临床上广泛应用,主要用于敏感细菌所致的呼吸系统、消化系统、泌尿生殖系统及皮肤软组织、骨髓、耳鼻喉科、妇科感染的治疗.由于其疗效可靠,适用范围大,关注左氧氟沙星的用药安全就显得更具有现实意义.
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埃索美拉唑治疗幽门螺杆菌的临床观察
幽门螺杆菌(Hp)感染是造成慢性胃炎以及消化道溃疡的重要原因之一,并且世界卫生组织国际癌症机构于1994年正式将其作为第一类致癌物质[1].在Hp的感染治疗当中,导致其根除失败的主要原因为其对抗生素的耐药性.埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体,同时也是一种新的质子泵抑制剂,研究表明埃索美拉唑对Hp有着良好的根除作用[2],本研究旨在观察埃索美拉唑对Hp的临床疗效并与奥美拉唑疗效相比较.
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罗比卡因与布比卡因腰麻用于下肢手术的临床比较
罗比卡因(ropivaeaine)是纯S型镜像体结构的新型酰胺类局麻药,为消旋混合物布比卡因的左旋异构体.为了探讨该药的腰麻特性及安全性,与目前常用的同类局麻药布比卡因进行了比较.
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埃索美拉唑--奥美拉唑的左旋异构体的药效及药代动力学
奥美拉唑,作为第一个质子泵抑制剂(PPI),在治疗酸相关性疾病方面已有十余年历史.与其后发展的其他PPI一样,奥美拉唑主要由细胞色素P450(CYP)中的一个多态性表达酶CYYPC19代谢.
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盐酸文拉法辛合成路线图解
盐酸文拉法辛(venlafaxine hydrochoride,1),化学名为(士)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧基苯基)-乙基]环己醇盐酸盐,是由美国Wyeth-Ayerst公司开发的全球首个选择性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)双重再摄取抑制剂类抗抑郁药,1993年获得美国FDA批准上市.本品含有1个手性中心,其左旋异构体对NE摄取抑制活性更强,而右旋异构体对5-HT的抑制活性更强,因此该药以消旋体形式上市[1].1具有独特的化学结构和神经药理学作用,能有效抑制脑内突触前膜对5-HT和NE的再摄取,对多巴胺的再摄取也有轻微抑制作用,但对单胺氧化酶无抑制作用.本品口服吸收良好,起效快,不良反应少,临床适用于各类抑郁症[1,2].
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埃索美拉唑合成路线图解
埃索美拉唑(esomeprazole,l),化学名为(S)-5-甲氧基一2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-毗啶基)甲基]亚硫酞基]-1H-苯并咪哇,是奥美拉哇的左旋异构体,为第一个上市的光学纯质子泵抑制剂,其钠盐可作为注射制剂,2003年在欧洲上市;镁盐则可用作口服制剂,2000年在欧洲上市.与奥
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HPLC法测定右旋兰索拉唑控释胶囊中左旋异构体含量
目的:建立HPLC法对右旋兰索拉唑控释胶囊中左旋和右旋异构体进行拆分并测定其中左旋异构体含量。方法:采用Chiral-AGP手性柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为乙腈-pH 6.0磷酸盐缓冲液(10∶90);流速0.5 mL·min-1;柱温30℃;检测波长285 nm;进样量20μL。结果:兰索拉唑左旋和右旋异构体之间的分离度为3.0,左旋异构体的线性范围为0.51~5.10μg·mL-1(r=0.9996),检测限为2.52 ng,平均回收率(n=9)为98.4%。结论:该方法操作简便,结果准确,可用于右旋兰索拉唑控释胶囊中左旋异构体的含量测定。
关键词: 高效液相色谱 手性柱 右旋兰索拉唑控释胶囊 左旋异构体 -
埃索美拉唑治疗胃食管反流病31例疗效观察
质子泵抑制剂(PPI)是目前治疗胃食管反流病(GERD)有效的药物之一,但是不同的PPI疗效有差别,埃索美拉唑(Eso)是纯左旋异构体的PPI,我们分别用Eso及奥美拉唑(Ome)对61例GERD治疗,应用反流性疾病问卷(RDQ,又称耐信量表)[1],帮助诊断及判断疗效差别,疗效观察如下.
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HPLC法测定酒石酸托特罗定中左旋异构体的含量
目的 改进并建立测定酒石酸托特罗定左旋异构体的高效液相色谱法.方法 采用CHIRAL-AGP色谱柱(150mm×4.0mm,5μm),以0.02mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用0.1mol·L-1氢氧化钠溶液调节pH值至6.5)-甲醇(75:25)为流动相,流速0.5mL·min-1,检测波长为215nm.结果 在上述色谱条件下,酒石酸托特罗定与其左旋异构体分离度良好,左旋异构体的定量限为0.4020μg·mL-1,在0.40~1.21μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9993).左旋异构体相对于酒石酸托特罗定的相对保留时间为1.2,校正因子为1.0.结论 可用不加校正因子的主成分自身对照法测定酒石酸托特罗定中左旋异构体的含量.