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格列奈类药物:进餐即服的降糖药
格列奈类药物是一种新的非磺脲类促胰岛素分泌剂,通过与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体结合,刺激胰腺在进餐后更快、更多地分泌胰岛素,从而有效地控制餐后高血糖.格列奈类药物与磺酰脲受体结合与解离都较快,因此能改善胰岛素早时相分泌,减轻胰岛β细胞的负担,减轻后期的代偿性高胰岛素血症,不会引起胰岛β细胞功能衰竭.因此,从作用机制看,它更合乎人体的生理需求,是一种前景看好的降糖新药.
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《中国药典》2010年版瑞格列奈中左旋异构体检查方法的商榷
瑞格列奈(结构式见图 1A)为非磺酰脲类结构的口服促胰岛素分泌剂,其质量标准在<中国药典>2010年版二部[1]和<英国药典>2011年版[2]中均有收载.瑞格列奈结构中含有一个手性碳原子,活性具有立体选择性[3].<中国药典>2010年版采用手性色谱柱对其左旋异构体(结构式见图 1B)进行控制.实验中发现:瑞格列奈供试品溶液进样4 h后峰面积有减小的趋势,约8 h后有样品析出;系统适用性溶液色谱图中瑞格列奈峰发生裂分.故笔者对其方法进行系统考察,探讨溶剂及流动相中有关因素对色谱行为的影响,并对现有的方法进行改进.
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促胰岛素分泌抗糖尿病药物研究进展
目的介绍促胰岛素分泌抗糖尿病药物的研究概况.方法参阅近年来国外文献,并进行整理、综述.结果不同化学结构类型的促分泌剂对降低血糖浓度均具有同等的有效性,每种药物都存在有独特的作用机制和药理特征.结论促分泌药物不断推陈出新,对于新药研究和临床应用有重要意义.
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磺脲类药物受体及其临床意义
1磺脲类药物(SU)及其受体的历史回顾自1942年在治疗伤寒症过程中发现磺酰脲的降糖作用后,1954年SU作为口服降糖药问世,以后新品种、新剂型陆续出现.直到1984年,利用膜片钳夹技术确定了SU的作用部位,证实磺脲类可以阻断胰岛β细胞膜的ATP敏感性钾离子通道(KATP).
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格列齐特新合成工艺研究
1,2-环戊烷二甲酸(2)经甲酯化、四氢铝锂还原得1,2-二羟甲基环戊烷,经三溴化磷溴代得1,2-二溴甲基环戊烷(4);另外,对甲苯磺酰脲与水合肼经缩合反应得1-氨基-3-对甲苯磺酰脲(6);4和6再经缩合反应得格列齐特,总收率71.9%(以2计).本工艺步骤短且原料价廉易得,总收率高.本工艺未见文献报道.
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格列吡嗪的合成
4-(2-氨基乙基)苯磺酰胺与5-甲基吡嗪-2-羧酸缩合得Ⅳ-[4-(氨基磺酰基)苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺,然后与环己基异氰酸酯酯化制得降血糖药格列吡嗪,总收率约84%.该法避免了繁琐的氨基保护与脱保护步骤,简化反应步骤,提高收率,且原料易得,后处理简单,工业化生产后已取得显著经济效益.
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香豆素磺酰脲类化合物的合成及其降血糖活性研究
目的:寻找新型具有双重作用的降血糖药物.方法:运用拼合原理,以具有降血糖活性的香豆素为母环,在其结构中引入磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖效果.结果、结论:合成了21个香豆素磺酰脲类化合物(SU-1~21),所有目标化合物均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR和MS鉴定.初步药理实验表明:化合物SU-1,SU-8,SU-11,SU-12,SU-13,在2 h和4 h对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P<0.01).
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口服降糖药物利用情况分析
据估计,我国约有糖尿病病人1 000余万例,其中Ⅱ型糖尿病病人占90%以上,在糖尿病人群中发生冠心病、缺血性或出血性脑血管病、失明、肢端坏疽等严重并发症均明显高于非糖尿病人群.控制糖尿病,在饮食调整基础上药物治疗起着重要作用.口服降糖药尤其是磺酰脲类发展较快,品种较多,国内对这些药物的利用研究不多.本文就我院门诊病人使用口服降糖药物的现状进行分析,以供参考.
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藻酸双酯钠配合磺酰脲类降糖药治疗2型糖尿病108例疗效观察
2型糖尿病起病缓慢,常见于中老年,临床多见.近几年来,笔者采用降酯药"藻酸双酯钠(PSS)"配合磺酰脲类降糖药治疗该病108例获得良好疗效,现将结果报告如下.