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大剂量维生素C哌嗪治疗胆道蛔虫胆绞痛48例
根据蛔虫喜碱厌酸的特点,1999年3月~2005年8月,我们应用大剂量维生素C和哌嗪治疗胆道蛔虫胆绞痛48例,取得较好疗效,现总结如下.
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2种新型自由基清除剂的药理毒理作用
研究发现自由基损伤与心血管疾病、贫血性疾病、消化道疾病以及衰老、放射损伤等密切相关.近年来实验和临床发现有些药物虽具有一定药理作用,清除或抑制自由基生成的能力却很弱,有些甚至会产生自由基损伤,使得药物的毒副作用较强,影响了药物的临床使用.
关键词: 儿茶醛缩对氨基水杨酸 哌嗪 自由基 -
介绍一种新的肺组织体外固定液
介绍一种新型的软组织固定液:羟已基哌嗪乙磺酸-谷氨酸介导的具有保护作用的有机溶剂(hepes-glutamic acid buffer mediated organic sovent protection effct,HOPE 溶液)[1].我们将该溶液用于肺组织体外感染模型的保存收到了很好的效果.
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取代苄基哌嗪类化合物的合成及其蛋白酪氨酸激酶抑制活性的研究
目的 以取代苄基哌嗪为基本原料,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的哌嗪类化合物.方法 以苯甲酸为初始化合物,合成中间体苯甲酸(2-氯)乙酯,将中间体分别与15种取代苄基哌嗪进行反应,合成目标化合物.采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性并计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物.结果 合成苄基哌嗪类化合物15个,结构经IR、1H NMR、MS和元素分析进行确证.经初步筛选表明化合物3h、3o的PTK抑制活性较高.结论 目标化合物合成方法简单,反应温和,原料易得廉价.化合物3h、3o的PTK抑制活性较强.
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两种新型抗自由基药物的合成及抗自由基活性的研究
目的为了提高心血管类药物及结核类药物的抗自由基活性,对某些药物作结构修饰,以期达到药物与自由基清除剂的双重作用.方法分别以二苯甲基哌嗪和咖啡酸、儿茶醛和对氨基水杨酸为原料,制得(E)-1-二苯甲基-4-[3-(3,4-二羟苯基)-2-丙烯基]哌嗪(I)和儿茶醛缩对氨基水杨酸(Ⅱ),并通过黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶-鲁米诺化学发光体系检测其清除O2*-自由基的活性.结果合成的两种新化合物经元素分析、红外光谱和核磁共振谱测定,与结构相符.化学发光法测定SOD样活性,(I)溶液的[ID]50为756nmol*L-1;(Ⅱ)溶液的[ID]50为745nmol*L-1.结论新合成的两种化合物不但保留了原药物的有效结构部位,且具有较强的抗自由基活性.
关键词: 哌嗪 儿茶醛缩对氨基水杨酸 合成 自由基 -
硫色满-4-酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成及活性评价
目的 为了研究硫色满-4-酮衍生物对乙酰胆碱酯酶的活性作用.方法 采用取代的苯硫酚为原料,经取代反应和浓硫酸环合反应制备了6-羟基硫色满-4-翻,与苄基哌嗪反应制备3-(4-苄基哌嗪-1-甲基)硫色满-4-酮Mannich碱类盐酸盐,并将其用于乙酰胆碱酯酶(AChE)体外活性抑制实验.结果 目标化合物具有AChE抑制活性,在微摩尔范围内,化合物8a的IC50=0.96 μmol·L-1,优于对照组利斯的明.结论 3-(4-苄基哌嗪-1-甲基)硫色满-4-酮Mannich碱对乙酰胆碱酯酶有抑制活性,有进一步研究意义.
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含哌嗪化合物作为受体配体的研究进展
目的 综述了含哌嗪化合物作为受体配体的研究进展.方法 综合国内外文献阐述了含哌嗪化合物作为多巴胺(DA)受体、5-羟色胺(5-HT)受体、α1肾上腺素受体(α1-AR),黑皮质素-4受体(MC4R)以及σ受体配体等方面的新研究概况.结果与结 论含哌嗪化合物作为相应的受体配体具有广泛的生物活性,是目前研究开发的活跃领域之一,随着研究的不断深入,将有越来越多选择性高、药动学性质好的含哌嗪环药物应用于临床.
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溶剂pH值对二甲磺酸阿米三嗪紫外吸收光谱的影响
二甲磺酸阿米三嗪为抗氧药,用于治疗大脑功能衰退,化学名为2,4-二(烯丙胺基)-6-[4-[二(4-氟苯基)甲基]-1-哌嗪基]-1,3,5-三嗪二甲磺酸盐.我们在制定其质量标准时发现使用不同厂家或同一厂家不同批号的甲醇作溶剂,其紫外吸收光谱有很大差别.经多次试验,发现为甲醇的pH值不同所致,故我们改用0.1mol*L-1盐酸甲醇溶液作为溶剂以控制其pH值,结果令人满意,大吸收波长为(230±1)nm.
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能引起失语的药物
据文献报道[1],环丙沙星、哌替啶、阿司咪唑、布洛芬(芬必得)、甲苯磺丁脲、格列本脲(优降糖)、卡马西平、异烟肼、奈福泮、麦滋林-S、五氟利多、卡托普利、哌嗪(驱蛔灵)可引起失语.近年发现尚有以下药物也可引起失语,现介绍如下.
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氟哌嗪吨美利曲辛联合奥美拉唑治疗伴有抑制焦虑胃管反流病的效果观察与护理
非糜烂性反流(NERD),又称内镜阴性的胃食管反流病(NERD),是指有典型的胃食管反流症状3个月,但内镜下没有糜烂性食管炎依据的胃食管反流病.患者往往伴有焦虑、抑郁、失眠、多梦等,精神症状,症状反复,严重影响患者生活质量.我科通过联合抑酸和抗焦虑、抑郁治疗NERD,通过精心治疗护理76例患者取得满意效果.
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慢性单核细胞白血病一例
患者:男,35岁.于1998年4月出现咽痛,在当地给予氧哌嗪输液8 d,咽痛消失后,出现牙龈肿胀,中医治疗效果不佳,近1个月头晕、乏力、心悸,自觉发热.于8月22日转我院血液科求治.查体:重度贫血貌,睑结膜苍白,浅表淋巴结肿大,胸骨压痛,牙龈肿胀,肝脾未触及.
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高效液相色谱法测定人血浆中氯氮平血药浓度
氯氮平其化学名为:8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂 ,是一种非经典抗精神病药物,对精神病阳性和阴性症状均有良好的疗效.服用氯氮平较少引起椎体外系反应(EPS),但可引起粒细胞缺乏症等致命性不良反应[1,2].
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1,4-双[(5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-)亚甲基]哌嗪的合成及其抗菌活性
目的研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性.方法将2-芳基-5-氯甲基-1,3,4-噁二唑(h~1n)与哌嗪缩合得相应的双取代哌嗪目标化合物(2a~2n).用试管稀释法,研究目标化合物的体外抑菌活性.结果合成了14个新化合物,其结构经MS、IR、1H-NMR和元素分析确证.多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性.结论双噁二唑杂环取代的哌嗪化合物有可能成为新型结构的抗菌药物.
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新型二苯甲酮哌嗪类化合物的合成及对H2O2损伤的EA.hy926细胞的保护作用
目的 合成系列新型氟代/溴代甲氧基二苯甲酮哌嗪类化合物,测定其对H2O2损伤的EA.hy 926细胞的保护作用,并初步探讨其构效关系.方法 以2-甲基-5-氟苯甲酰氯或2-甲基-5-溴苯甲酸为起始原料,经过傅克酰化、自由基取代以及亲核取代等关键反应合成目标化合物.采用MTT法考察了目标化合物对H2 O2损伤的EA.hy 926细胞的保护活性.结果与结论 合成了12个未见文献报道的新化合物;目标化合物的结构经MS、1H-NMR谱确证.体外活性筛选结果表明,溴原子取代的目标化合物11a、11b、11d~ 11f均具有较高的细胞保护活性,且优于阳性对照药槲皮素,其EC50值为4.0~7.4μmo1·L-1.
关键词: 卤代甲氧基二苯甲酮 哌嗪 EA.hy 926细胞 保护作用 MTT法 -
1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-[(4-取代)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性
目的研究不同取代哌嗪侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响.方法设计合成了13个三唑醇类新化合物;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,其中有8个化合物对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125μg/mL,是氟康唑活性的4倍以上,与酮康唑活性相当.结论脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响.
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慢性髓样白血病治疗药imatinib mesylate
1商品名Gleevec(美国),Glivec(欧洲)2化学名4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺甲烷磺酸盐
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抗精神病药阿立哌唑的药理、毒理和临床评价
阿立哌唑(aripiprazole,商品名Abilify)的化学名为7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢喹诺酮,是口服给药的精神病治疗药物,与适量乳糖、玉米淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁等药用辅料处方制成片剂后使用,每片含阿立哌唑5、10、15、20或30mg.
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1-(5-硝基吲哚-2-羰基)-4-[3-(1-甲基乙胺基)-2-吡啶基]哌嗪的制备
地拉韦定(delavirdine)是由美国Pharmacia&Upjohn公司研制的非核苷HIV-1逆转录酶抑制剂(NNRTIs),临床与其它抗HIV药联合使用,用于治疗获得性免疫缺陷综合征[1].1-(5-硝基吲哚-2-羰基)-4-[3-(1-甲基乙胺基)-2-吡啶基]哌嗪(1)是其重要中间体.文献[2-4]以5-硝基吲哚-2-羧酸(2)和1-[3-(1-甲基乙胺基)-2-吡啶基]哌嗪(3)为原料,在1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)作用下缩合制得.EDC价昂,后处理用氯仿作提取溶剂,且需通过柱色谱纯化,不适于规模化生产.
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哌嗪取代二氢吡啶新衍生物的合成及其钙拮抗活性研究
设计并合成了5个哌嗪取代二氢吡啶新衍生物,并用45Ca跨膜内流动测定方法研究了目标物对大鼠主动脉电压依赖性钙离子通道(PDC)Ca2+内流的影响.结果显示5个化合物对PDC的阻滞作用强于阳性对照物硝苯吡啶,表明它们均具有较强的钙拮抗活性,值得进一步进行药理研究.
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盐酸齐拉西酮合成路线图解
齐拉西酮(ziprasidone,1),化学名为5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮,是由辉瑞制药公司研发的非典型广谱抗精神病药,该药口服制剂和肌肉注射剂分别于1998年和2000年在欧洲上市,胶囊剂于2002年被美国FDA批准上市,并被推荐为一线抗精神病药物.