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职业接触环氧丙烷对微核形成与非程序性DNA合成的诱导作用
环氧丙烷(PO)是一种无色的挥发性液体,是生产聚醚多元醇和聚氨酯泡沫以及羟丙基纤维素和改性淀粉等一系列工业化学品的重要中间体,在工业生产中具有极为广泛的应用.目前关于PO的遗传毒性国外已进行了大量的毒理学实验研究,但对职业人群的遗传毒性研究很少[1~3].本文采用微核试验(MN)和非程序性DNA合成试验(UDS)方法探讨长期接触PO对职业人群的遗传毒性作用.
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甲硝唑外用制剂及应用
作为一种有效的抗厌氧菌药物,甲硝唑制剂品种越来越多,应用范围逐步扩大。现对一些甲硝唑外用制剂的组成和应用综述如下:1 复方甲硝唑灌肠剂治疗溃疡性结肠炎 王荔[1]等以甲硝唑、柳氮磺吡啶、醋酸泼尼松、云南白药、盐酸普鲁卡因、羟丙基纤维素及蒸馏水制成灌肠液,临用前加48g硫酸钡干混悬剂混匀,在电视监视下,用气钡灌肠仪将药液灌入结肠病变部位,使药物在病灶处充分保留,克服了口服及注射给药效果不佳及一般灌肠剂难以准确到达溃疡部位的缺陷。收到良好的治疗效果。
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环氧丙烷对染色体畸变与姐妹染色单体互换的诱导作用
环氧丙烷是一种无色的具有醚样气味的挥发性液体,是生产聚醚多元醇和聚氨酯泡沫以及羟丙基纤维素和改性淀粉等一系列工业化学品的重要中间体,也是生产非离子表面活性剂、合成洗涤剂、原油破乳剂、农药乳化剂、润滑油抗氧化剂等各种精细化工产品的主要原料,在工业生产中具有极为广泛的应用.
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洛索洛芬钠缓释片的制备
目的:考察不同因素对洛索洛芬钠缓释片体外释放的影响。方法在缓冲液中测定 HPC、mCC、HPmC、压力等因素对缓释片释放速率的影响。结果随着 HPmC、HPC 用量的增加洛索洛芬钠缓释片释药减慢,但随着 mCC 用量增加溶出速率增加,累积释放量亦有明显改善,压力增大释放减慢,但影响不明显。结论通过调节洛索洛芬钠缓释片可以得到满意的释放效果。
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环氧丙烷的致突变与致癌性研究进展
环氧丙烷(PO)是一种无色的具有醚样气味的挥发性液体,凝点-112 ℃,沸点34.2 ℃,25 ℃时水中溶解度59%,易溶于水,也可与各种有机溶剂相混溶。PO是生产聚醚多元醇和聚氨酯泡沫以及羟丙基纤维素和改性淀粉等一系列工业化学品的重要中间体,也是生产非离子表面活性剂、原油破乳剂、农药乳化剂、合成洗涤剂、润滑油抗氧化剂等各种精细化工产品的主要原料,在工业生产中具有极为广泛的应用。自50年代起国外开始进行PO急性毒性的实验研究,并根据研究结果将PO的职业性接触限值确定为8小时时间加权平均浓度240 mg/m3。以后陆续开展了PO的慢性毒性与致癌性实验研究,并将职业性接触限值降为48 mg/m3。目前正在修订的PO职业性接触限值标准将再次降为10 mg/m3[1]。关于PO的毒性研究近年来主要集中在PO的致突变与致癌作用的生物学监测方面[1~3]。本文就近年来PO的致突变与致癌性研究现状及其进展情况做一综述。
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抗精神病药阿立哌唑的药理、毒理和临床评价
阿立哌唑(aripiprazole,商品名Abilify)的化学名为7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢喹诺酮,是口服给药的精神病治疗药物,与适量乳糖、玉米淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁等药用辅料处方制成片剂后使用,每片含阿立哌唑5、10、15、20或30mg.
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药用辅料羟丙基纤维素在制剂中的应用
目的 综述羟丙基纤维素在制剂中的应用,以促进在此方面的研究和开发.方法 查阅有关文献,进行分析总结.结果 羟丙基纤维素在片剂、胶囊剂、黏膜黏附制剂、缓控释制剂等多种制剂以及薄膜包衣方面均有良好应用.结论 羟丙基纤维素是一种性能全面、应用广泛,具有远大前景的药用辅料.
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羟丙基纤维素与丝裂霉素联合膀胱灌注药动力学的研究
目的:探讨粘膜粘附缓释剂羟丙基纤维素(HPC)与丝裂霉素C(MMC)联合膀胱灌注对MMC在膀胱中保留的效果.方法:20例膀胱肿瘤患者分为HPC-MMC联合组和单纯用MMC(S-MMC)组,行TURBT或膀胱部分切除术后分别用1%HPC-MMC和S-MMC行膀胱灌注,采用高压液相法检测尿中MMC浓度,并对比研究两者尿药动力学改变.结果:HPC-MMC组膀胱灌注后,MMC在膀胱尿中的滞留时间、滞留量明显优于S-MMC灌注组,临床应用未见副作用发生.结论:HPC与MMC联合灌注膀胱可使MMC持续保留,值得在临床推广.
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粘膜粘附剂羟丙基纤维素与丝裂霉素膀胱灌注的药代动力学研究
粘膜粘附剂羟丙基纤维素(HPC)与抗癌药按一定比例制成的胶体溶液即为粘膜粘附性抗癌药.该类药借助HPC的粘膜粘附作用,可长时间附着于膀胱壁,在膀胱粘膜及粘膜下层浓度高,明显提高药物疗效.为此,我们作了HPC与丝裂霉素(HPC-MM-C)制成的胶体溶液(HPC-MMC)膀胱灌注后膀胱组织的药代动力学研究,报告如下.
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HPC-MMC膀胱灌注尿液的药代动力学研究
目的:比较研究粘膜粘附性抗癌药羟丙基纤维素-丝裂霉素C(HPC-MMC)与丝裂霉素C水溶液(S-MMC)膀胱灌注的药代动力学.方法:将16只日本大耳白兔随机平分为两组,分别膀胱灌注4mg/4ml1%HPC-MMC和4mg/4mlS-MMC,于灌注后不同时间点排空膀胱并收集尿样,用高压液相色谱法测量尿液MMC浓度.尿药数据用药代动力学尿药法推算清除速度常数(k)、半衰期[t(1/2)]等药代动力学参数.结果:HPC-MMC组尿液中MMC平均t(1/2)为2.61h,而S-MMC组平均t(1/2)为0.556h,前者是后者的4.69倍(t检验,P<0.01).结论:HPC-MMC比S-MMC在膀胱内的停留时间延长,有望提高MMC化疗疗效,具有较好的临床应用前景.
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膀胱灌注黏膜黏附化疗药物HPC-MMC预防肿瘤复发的疗效观察(附46例报告)
目的探讨黏膜黏附化疗药物HPC-MMC预防肿瘤复发的效果.方法对46例表浅膀胱癌患者于TURBt术后随机分两组行膀胱灌注化疗,黏膜黏附化疗药物组20例,以20 mg/20 ml 1%HPC-MMC膀胱灌注;MMC组26例,以20 mg/20 ml MMC膀胱灌注.疗程1年.HPC-MMC组总灌注次数少于MMC组4次.随访6~36个月.结果 HPC-MMC组未发现出血性膀胱炎,无明显尿路刺激症状.平均随访27.4个月,7例复发,1年复发率为16.7%,3年总复发率38.9%.MMC组平均随访26.8个月,9例复发,1年复发率为22.7%,3年总复发率40.9%.结论黏膜黏附化疗药物HPC-MMC膀胱灌注防止肿瘤复发优于单用MMC,同时可降低副作用,减轻患者痛苦及经济负担.
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羟丙基纤维素与丝裂霉素联合膀胱灌注预防膀胱癌术后复发的研究
目的探讨羟丙基纤维素与丝裂霉素联合膀胱灌注在预防浅表膀胱癌术后复发中的机制和疗效.方法36例浅表性膀胱癌患者均行TURBT手术后,随机分为HPC-MMC联合组和单纯MMC组,分别用1%HPC-MMC和MMC行膀胱灌注,然后比较两组的肿瘤复发率和不良反应发生率并进行统计学分析.结果HPC-MMC组的肿瘤复发率为2/18(11.11%),MMC组的肿瘤复发率为6/18(33.33%),两组间比较差异有显著性意义(P<0.05).HPC-MMC组的不良反应发生率为6/18(33.33%),MMC组不良反应发生率为7/18(38.88%),两组间比较差异无统计学意义(P>0.05).结论羟丙基纤维素与丝裂霉素联合膀胱灌注可以提高化疗效果,降低肿瘤复发率同时并不增加灌注的不良反应,值得临床推广.
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羟丙基纤维素在片剂方面的应用
目的:综述羟丙基纤维素在片剂方面的应用,以促进在此方面的研究开发.方法:查阅有关文献,进行分析总结.结果:羟丙基纤维素在片剂方面的应用,主要侧重于三方面:用于提高片剂质量;用于速释固体制剂;用于缓释、控释片制剂.结论:羟丙基纤维素可以提高片剂质量,解决片剂生产中的许多老大难问题,而且其在速释片剂和缓释、控释片剂方面的应用,使其更具生命力.羟丙基纤维素是一种具有远大前景的优良的药用辅料.