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支气管哮喘的药物治疗
支气管哮喘(简称哮喘)防治的常用药物有β2肾上腺素受体激动剂、M胆碱受体阻滞剂、磷酸二酯酶抑制剂、肾上腺皮质激素、抗白三烯等,防治工作更趋于哮喘发病的起始阶段,老药合理运用在减轻不良反应、增进疗效方面也不断取得进展,而新的药物不断试用于临床,极大地提升了治疗支气管哮喘的药物疗效.
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固相萃取-高效液相色谱串联质谱法同时测定猪肉中克伦特罗和沙丁胺醇残留
克伦特罗(clenbuterol) 和沙丁胺醇(salbutamol)为β2-肾上腺素受体激动剂(简称β-激动剂),是经化学修饰的肾上腺素衍生物,可作为强心剂和支气管扩张剂[1],用于食用动物可促生长和提高瘦肉率.人类食用含克伦特罗或沙丁胺醇的动物内脏可出现心慌、心跳加快、双手颤抖等中毒症状,因此,多数国家已禁用于畜牧业.
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右美托咪定对开胸术后患者舒芬太尼镇痛效应的影响
舒芬太尼以其镇痛效能强,呼吸抑制作用相对较弱逐渐成为临床常用的静脉术后镇痛药物,但其呼吸抑制作用仍是不可忽视的问题.临床上常复合非阿片类药物用于术后镇痛,以减少舒芬太尼用量[1].右美托咪定是一种高选择性α2肾上腺素受体激动剂,具有镇静镇痛作用,呼吸抑制作用很轻微,理论上是较为理想的术后镇痛辅助用药.本研究旨在评价右美托咪定对开胸食道癌根治术术后病人自控静脉镇痛(patient controlled analgesia,PCA)的效果.
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右美托咪啶的镇静作用在区域麻醉手术中的临床应用
区域麻醉,包括硬膜外麻醉、蛛网膜下腔麻醉、联合麻醉和神经阻滞等,是我国使用多的麻醉方法之一.由于此类患者处于清醒状态,要达到满意的麻醉效果常需辅助镇静镇痛药.目前出现了一种新型的镇静镇痛药右美托咪啶,它是一种高选择性的α2肾上腺素受体激动剂,具有剂量依赖性的镇静催眠作用,具有镇痛、抑制交感活性、无呼吸抑制,增加围术期血流动力学稳定,同时减少其他麻醉及镇静用药等临床特点[1].本研究旨在探讨右美托咪啶和芬太尼+咪唑安定分别用于区域麻醉患者的镇静疗效及安全性,以指导其临床应用.
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肉眼可见淋巴结转移的膀胱癌患者膀胱全切除盆腔淋巴结清扫术后观察
[Herr HW,et al.J Urol,2001,165∶62] 膀胱癌淋巴结没有转移或N1的患者,外科治疗效果良好,但N2-N3患者很少进行外科治疗,为了观察这部分患者的疗效,对肉眼可见淋巴结转移的膀胱癌患者进行膀胱全切除术和盆腔淋巴结清扫术,术后进行长期随访。从1980~1990年,共有792例膀胱移行上皮癌患者拟行膀胱全切除术,其中29例(4%)无法切除,763例进行了膀胱全切除术和盆腔淋巴结清扫术,193例(25%)发现淋巴结转移,111例有多发的或触及的肿大、固定的淋巴结,病理证实为淋巴结转移,27例曾行术前化疗,84例只进行了外科手术。对这84例患者进行10年随访。84例患者平均年龄62岁(40~81岁),其中20例(24%)仍然生存(生存期至少10年),64例死亡,所有患者的中位生存时间为19个月。53例患者膀胱癌为T2(局限在膀胱内),17例(32%)生存;31例为T3(肿瘤穿透膀胱),3例生存。因此,肉眼可见淋巴结转移的膀胱癌患者,行膀胱全切术加盆腔淋巴结清扫术,部分患者预后良好。 (张晓春摘译 顾方六校)异丙肾上腺素和选择性β3-肾上腺素受体阻滞剂对正常、低顺应性和高反射性膀胱的松弛作用[Igawa Y,et al.J Urol,2001,165∶240] 分别在取自正常膀胱和神经源性膀胱患者的逼尿肌标本上,比较异丙肾上腺素刺激β-肾上腺素受体和选择性药物刺激β-肾上腺素受体亚型的逼尿肌松弛作用。逼尿肌标本分别取自45例正常膀胱、26例低顺应性膀胱和7例高反射性膀胱患者。异丙肾上腺素对逼尿肌标本的松弛作用为浓度依赖性,且对正常膀胱和神经源性膀胱逼尿肌的作用强度相同。37例正常膀胱、25例低顺应性膀胱和7例高反射性膀胱逼尿肌标本的pD2值分别为6.36、6.25和6.38。三组间大松弛程度无显著差别。在高达10-5 mol/L浓度时,β1-/β2-肾上腺素受体阻滞剂或β2-肾上腺素受体阻滞剂对三组标本均不产生显著的松弛作用。在10-4 mol/L浓度时,标本松弛但均未达到大值。选择性β3-肾上腺素受体阻滞剂BRL37344A、CL316243和β3-肾上腺素受体部分选择性阻滞剂及β1-/β2-肾上腺素受体激动剂CGP-12177A在浓度超过10-6 mol/L时,对正常、低顺应性和高反射性膀胱逼尿肌标本有松弛作用。各组间每种阻滞剂的pD2值无显著性差别。刺激β-肾上腺素受体是松弛人类逼尿肌的有效方法,且松弛作用在正常或神经源性膀胱相似。异丙肾上腺素的松弛作用主要由刺激β3-肾上腺素受体途径介导。临床试验可以揭示这种方法是否对治疗膀胱过度活动症有效。 (张凯摘译 顾方六校)
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异丙肾上腺素和选择性β3-肾上腺素受体阻滞剂对正常、低顺应性和高反射性膀胱的松弛作用
[Igawa Y,et al.J Urol,2001,165∶240] 分别在取自正常膀胱和神经源性膀胱患者的逼尿肌标本上,比较异丙肾上腺素刺激β-肾上腺素受体和选择性药物刺激β-肾上腺素受体亚型的逼尿肌松弛作用。逼尿肌标本分别取自45例正常膀胱、26例低顺应性膀胱和7例高反射性膀胱患者。异丙肾上腺素对逼尿肌标本的松弛作用为浓度依赖性,且对正常膀胱和神经源性膀胱逼尿肌的作用强度相同。37例正常膀胱、25例低顺应性膀胱和7例高反射性膀胱逼尿肌标本的pD2值分别为6.36、6.25和6.38。三组间大松弛程度无显著差别。在高达10-5 mol/L浓度时,β1-/β2-肾上腺素受体阻滞剂或β2-肾上腺素受体阻滞剂对三组标本均不产生显著的松弛作用。在10-4 mol/L浓度时,标本松弛但均未达到大值。选择性β3-肾上腺素受体阻滞剂BRL37344A、CL316243和β3-肾上腺素受体部分选择性阻滞剂及β1-/β2-肾上腺素受体激动剂CGP-12177A在浓度超过10-6 mol/L时,对正常、低顺应性和高反射性膀胱逼尿肌标本有松弛作用。各组间每种阻滞剂的pD2值无显著性差别。刺激β-肾上腺素受体是松弛人类逼尿肌的有效方法,且松弛作用在正常或神经源性膀胱相似。异丙肾上腺素的松弛作用主要由刺激β3-肾上腺素受体途径介导。临床试验可以揭示这种方法是否对治疗膀胱过度活动症有效。 (张凯摘译 顾方六校)
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噻托溴铵和奥洛特罗复方获FDA批准用于维持治疗慢性阻塞性肺病
噻托溴铵和奥洛特罗(olodaterol)复方(Stiolto Respimat)为口腔吸入喷雾剂,用于长期维持治疗慢性阻塞性肺病(COPD)患者,每日1次,使用时间相同,每24 h不可超过2次。噻托溴铵是一种长效毒蕈碱拮抗剂,为抗胆碱能药,具有类似于毒蕈碱亚型受体(M1~M5)的亲和力,通过抑制支气管平滑肌M3受体而发挥药理作用。奥洛特罗是一种长效β2-肾上腺素受体激动剂(long-actingβ2-adrenergic agonist,LABA),吸入后通过结合和激活β2-肾上腺素受体而发挥作用。气道中这些受体被激活后可激活细胞内腺苷酸环化酶,介导cAMP的合成,从而使气道平滑肌细胞松弛,支气管扩张。
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作用于β-肾上腺素受体的药物
在体育比赛和训练过程中,运动员使用兴奋剂来提高成绩不足简单的药物问题,而且牵扯到很多利益冲突的问题,就药物本身也可以导致许多复杂的问题.在运动员使用的兴奋剂中,有大部分是通过直接或间接作用于肾上腺素系统而发挥作用的,其中常用的有肾上腺素受体激动剂(如可卡因、安非他明和麻黄碱等)和β-肾上腺素受体(AR)拈抗剂.这些药物都直接或间接作用于大脑和外周组织的β-肾上腺素受体.现在,β-AR激动剂主要作为一种促合成代谢类兴奋剂使用,以增加体重,提高肌肉力量,提高运动员在训练和比赛中的表现.
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右美托咪啶引起深度睡眠三例报告
0 引言
我院是以甲状腺疾病为特色的一所二级甲等综合医院。我科从2011 年开始在局麻药中加入盐酸右美托咪啶《江苏恒端医药股份有限公司生产200μg/ 支》,用于甲状腺手术;在使用至今,出现三例患者深度睡眠,现报告如下。 -
老药新用治哮喘
支气管哮喘(哮喘)是一种常见病,其发病率为1%,儿童则可达3%,据测算,全国现有患者超过1 000万人.临床上防治哮喘的药物种类繁多,疗效及副反应各异,常令一些医生和患者感到无法恰当选药.目前许多专家主张预防哮喘首选肾上腺皮质激素气雾剂(如丙酸倍氯米松、布地奈德),儿童可首选色甘酸钠;治疗哮喘急性发作可首选β肾上腺素受体激动剂类气雾剂(如舒喘灵等),但上述药物对有些患者的疗效却难如人意.近年文献陆续报道一些不以哮喘为主要适应证的老药,对哮喘有较好的防治效果,而且其中不乏简便、经济、高效者,今对其作一简介,以便常规治疗无效时选用.
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JNK/SAPK信号转导通路及其在支气管哮喘中的作用
支气管哮喘(哮喘)是以气道慢性炎症、气道高反应性、气道重塑为特征,涉及到嗜酸粒细胞(EOS)、淋巴细胞、肥大细胞、上皮细胞、平滑肌细胞、巨噬细胞等及多种细胞因子、粘附分子、炎症介质,构成一个复杂的网络系统,而信号转导在其中起着决定性的作用.目前以β-肾上腺素受体激动剂及糖皮质激素为主的治疗策略使气道的炎症和急性气道高反应(气道急性收缩)得到缓解,但对于慢性哮喘或气道重塑有很小的作用,而且不少患者还存在激素的抵抗、发病率也逐渐上升,因此研究针对炎症及气道重塑新的抗哮喘药物已成为热点[1,2].新的治疗设想,无论是改变细胞因子与趋化因子平衡、TH1与TH2失衡、治疗性抗体,还是小分子(如IL-4、IL-13、IL-12)的抑制剂,大多从调控信号转导通路上入手,JNK受到了极大重视[1].为此本文就JNK信号通路及其在哮喘发病机制中的作用作一综述.
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右美托咪定在妇科肿瘤患者开腹手术全麻中的应用
宫颈癌和子宫内膜癌是两种严重影响妇女生命的常见的妇科恶性肿瘤.这两种肿瘤一般需要进行开腹切除,其根治性手术一般范围较广,创伤较大,疼痛更剧烈,且术中患者心率和血压的血流动力学稳定性差,应激反应更为强烈.右美托咪定作为一种新型的高选择性α2肾上腺素受体激动剂,因其具有剂量依赖性镇静催眠作用,还具有抑制交感活性、镇痛、无呼吸抑制等药理性质[1],目前已经被广泛应用于妇科肿瘤患者开腹手术的全身麻醉中.
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右美托咪定对老年结肠癌根治术患者术后谵妄的影响
术后谵妄(postoperative delirium,POD)是一种急性暂时性神经功能紊乱状态,伴有明显的认知功能障碍、意识水平下降、睡眠-觉醒周期紊乱.老年患者接受大型腹部手术的术后谵妄发生率在10%-40%,谵妄的发病率是预测更长住院时间和更多住院费用的重要指标.右美托咪定是高选择性的α2 肾上腺素受体激动剂,具有镇静、镇痛、抗交感,减少应激反应,稳定血流动力学的作用,还有神经保护作用[1].但右美托咪定对术后谵妄的影响尚存在争议[2].本研究拟探讨在老年患者结肠癌根治术中和术后辅助应用右美托咪定对术后谵妄的影响,评价其防治老年患者术后谵妄的有效性和安全性.
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盐酸右美托咪定在非体外循环冠脉搭桥病人术后认知功能的临床观察
有关非体外循环冠脉搭桥(OPCAB)术后认知功能障碍(POCD)的研究,对OPCAB术后暂时的认知改变的病理生理学解释主要集中在神经中枢的损伤,以及微血栓,低灌注和系统性炎症反应等.术后认知功能障碍是指手术后出现定向、思维、记忆、注意力、自知力等认知能力的改变.盐酸右美托咪定是一种新型的α2-肾上腺素受体激动剂美托咪定的右旋异构体,具有半衰期短,用量小,中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性强(α2:α1=1 620∶1)的特点.它在麻醉镇静和镇痛方面的辅助作用已经得到广泛的肯定,同时它对血流动力学影响比较小也是优点之一.
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右美托咪啶对高血压患者全身麻醉诱导期血流动力学的影响
高血压是临床常见的慢性疾病,主要表现为持续性动脉血压升高,可引起心脏、肾脏等机体重要器官发生病变[1]。有研究表明,高血压患者在全身麻醉诱导期时,由于大部分患者存在动脉硬化情况,在气管插管过程中血流动力学变化很大,容易引起心血管系统意外[2]。因此,确保高血压患者在全身麻醉时血流动力学稳定具有重要的临床意义。右美托咪啶是一种高选择性α2肾上腺素受体激动剂,具有降低血压和心率的作用,可减轻拟交感类药物所引起的血流动力学紊乱,对维持高血压患者麻醉诱导期血流动力学稳定具有一定作用[3,4]。为探讨右美托咪啶对高血压患者全身麻醉诱导期血流动力学的影响,笔者进行了相关研究,现报道如下。
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右旋美托咪定不同给药途径在开腹阑尾切除手术中的比较
蛛网膜下腔阻滞麻醉常用于开腹阑尾切除手术,但术中知晓、寒战及牵拉不适可诱发强烈的应激反应。急性阑尾炎本身也可使机体处于一种高应激状态,即使麻醉效果满意也不能完全消除应激所导致的以交感神经兴奋和垂体-肾上腺皮质分泌增多为主的一系列神经内分泌反应[1],故术中难以控制患者血流动力学的平稳。右旋美托咪定(Dex)是一种高选择性 a2-肾上腺素受体激动剂,具有镇静、镇痛、抗焦虑、抑制交感神经活性、稳定血流动力学、对呼吸抑制轻等特点[2],已广泛用于术前用药、全身麻醉和椎管内麻醉的辅助用药及术后镇痛等诸多领域。近年来,蛛网膜下腔应用 Dex 的安全性[3]和实用性[3]也已被相关动物实验和临床研究所证实。然而 Dex 蛛网膜下腔和静脉两种不同给药途径辅助蛛网膜下腔阻滞麻醉以何种途径给药效果佳尚未见报道。本研究旨在观察 Dex 这两种不同给药途径辅助腰麻用于急诊开腹阑尾炎切除手术的临床效果,并为临床选用提供参考。
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右美托咪定在围术期镇痛作用的研究进展
右美托咪定(DEX)是一种新型的 a2-肾上腺素受体激动剂,其受体选择性为(a2∶a1)为1600∶1。相对于可乐定(受体选择性220∶1),DEX 是一种高效、高选择性 a2受体激动剂。a2受体广泛分布在中枢及外周神经系统和肝、胰、肾等多个器官,因此,右美托咪定具有抑制交感神经、镇静、镇痛、催眠、遗忘和麻醉作用,不良反应少且轻。DEX 于20世纪80年代开发,在1999年被美国 FDA 批准用于重症监护室(ICU)的短时间镇静和镇痛,2008年 FDA 批准用于非插管患者在手术和其他操作前和术中的镇静,2009年 FDA 批准可用于全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。近年来随着右美托咪定在围术期的广泛使用和药物研究的不断深入,其在围术期镇痛作用也越来越受到重视。本文就右美托咪定在围术期镇痛作用做一简要综述。
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右美托咪定用于老年患者麻醉前用药的效果观察
随着社会老龄化的发展,老年手术患者日益增加。由于老年患者大多有不同程度的冠状动脉粥样硬化、心肌和血管弹性降低等病理因素,导致循环功能不全。且老年患者麻醉前焦虑、紧张的情绪,可引起心率增快、氧耗增加,诱发心肌缺血。所以理想的麻醉前用药,在老年手术患者中应用十分重要。盐酸右美托咪定是一种新型的高选择性α2肾上腺素受体激动剂,具有镇痛、镇静、抗交感神经作用[1]。我科将盐酸右美托咪定用于老年患者麻醉前用药,现将试验结果报道如下。
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多巴胺临床应用的再认识
多巴胺(dopamine,DA)系一种内源性儿茶酚胺,与机体的心血管系统、泌尿系统、中枢神经系统、消化系统、呼吸系统、内分泌系统等疾病密切相关.人工合成的DA是肾上腺素受体激动剂,目前主要应用于重症ICU患者,包括休克、心功能衰竭、肾功能减退、帕金森病(Parkinson's disease,PD)等.随着药物研究与临床实践的不断深入,国内外学者对DA的临床作用与地位产生了新的观点和认识,本文就此作一综述.
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青光眼局部降眼压药及其合理应用(下)
(二)α肾上腺素受体激动剂兴奋眼局部α2受体具有较强的抑制房水生成作用,在清醒时人眼能减少35%~40%的房水流量,其具体作用部位仍不清楚.目前临床已应用两种具有相对选择性α2受体激动剂:对氨基可乐定(Apracloridine,阿伯拉可乐定)和溴莫尼定(Brimonidine).