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索利那新在托特罗定治疗失败的女性膀胱过度活动症中的应用效果
目的 探讨索利那新对托特罗定治疗失败的女性膀胱过度活动症的临床疗效及安全性. 方法 2010年l -10月收治女性膀胱过度活动症患者48例,经托特罗定治疗失败后,改用索利那新,服药方法为5 mg/次,1次/d,治疗时间为4周.以24 h排尿次数、尿急次数、急迫性尿失禁次数、尿垫使用数量和夜尿次数以及膀胱状态感知度改善作为疗效判定指标,以观察治疗效果. 结果 服药4周后,24h排尿次数由治疗前的(8.7±1.5)次降至(7.2±2.5)次,24 h尿急次数由治疗前(3.4±2.1)次降至(2.0±1.8)次,24 h急迫性尿失禁次数由(2.4±1.8)次降至(1.5±1.2)次,夜尿次数由(2.1±1.8)次降至(1.2±0.8)次,24h尿垫使用数量由(2.2±1.6)片降至(1.4±0.8)片,治疗前后比较差异均有统计学意义(P＜0.05).膀胱状态感知度改善者42例.1例因服药后发生头痛退出,2例因口干和便秘退出,余45例未发生严重不良反应. 结论 索利那新对托特罗定治疗失败的女性膀胱过度活动症的治疗安全有效.
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噻托溴铵和奥洛特罗复方获FDA批准用于维持治疗慢性阻塞性肺病
噻托溴铵和奥洛特罗（olodaterol）复方（Stiolto Respimat）为口腔吸入喷雾剂，用于长期维持治疗慢性阻塞性肺病（COPD）患者，每日1次，使用时间相同，每24 h不可超过2次。噻托溴铵是一种长效毒蕈碱拮抗剂，为抗胆碱能药，具有类似于毒蕈碱亚型受体（M1~M5）的亲和力，通过抑制支气管平滑肌M3受体而发挥药理作用。奥洛特罗是一种长效β2-肾上腺素受体激动剂（long-actingβ2-adrenergic agonist，LABA），吸入后通过结合和激活β2-肾上腺素受体而发挥作用。气道中这些受体被激活后可激活细胞内腺苷酸环化酶，介导cAMP的合成，从而使气道平滑肌细胞松弛，支气管扩张。
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琥珀酸索利那新治疗膀胱过度活动症的有效性及安全性研究进展
膀胱过度活动症（ OAB ）是一组以尿急症状为特征的症候群，严重影响患者的生活质量。琥珀酸索利那新为新一代毒蕈碱型乙酰胆碱受体（M受体）拮抗剂，对于膀胱逼尿肌具有高选择性，可明显缓解OAB患者尿急、尿失禁症状，增加其每次排尿量、减少其排尿次数；可改善输尿管支架植入术后患者的下尿路症状。M受体拮抗剂的主要不良反应为口干、认知功能损害和尿潴留。与奥昔布宁、托特罗定等M受体拮抗剂比较，琥珀酸索利那新的口干和尿潴留发生率低，对认知功能的影响小，但对于存在高危因素（如联用其他抗胆碱药、基础疾病造成血脑屏障通透性改变等）或既往有不同程度认知损害的老年患者则存在诱发或加重认知功能损害的风险。服用琥珀酸索利那新的第1个月应密切关注患者残余尿量的变化，以降低急性尿潴留的风险。
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索利那新与托特罗定用于治疗膀胱过度活动症安全性的荟萃分析
目的 系统评价索利那新与托特罗定用于治疗膀胱过度活动症的安全性.方法 通过检索PubMed、Medline、中国期刊全文数据库、中国生物医学文献等数据库收集国内外已发表的相关前瞻性随机对照研究.按预设的标准进行筛选,对纳入研究进行质量评价,提取总体及主要不良反应等数据进行荟萃分析.共3个研究符合纳入标准,总样本量1013例,试验组(索利那新5 mg,1次/d)517例,对照组(托特罗定2 mg,2次/d)496例.结果 试验组总体不良反应、口干、便秘以及视物模糊的发生率分别为26.69％(138/517)、10.64％ (55/517)、5.42％ (28/517)及6.55％(26/397),对照组分别为33.27％(165/496)、16.73％(83/496)、2.22％ (11/496)及4.20％(16/381).两组总体不良反应的差异无统计学意义(RR=0.76,95％ CI:0.52～ 1.12,P =0.170).试验组口干的发生风险较对照组降低了37％(RR=0.63,95％CI:0.46～0.87),而便秘的发生风险则提高了1.38倍(RR=2.38,95％CI:1.21 ～4.66).两组视物模糊不良反应的发生风险差异无统计学意义(RR =1.59,95％CI:0.88 ～2.90,P =0.130).结论 索刹那新(5 mg,1次/d)与托特罗定(2 mg,2次/d)常见的不良反应为口干,索利那新发生口干的风险较托特罗定低,而便秘的发生风险较高.临床中应综合考虑不良反应的发生风险,尤其对易发生便秘的患者应谨慎评估病情后再行用药.
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抗毒蕈碱药物联合阿米替林和中药治疗女性膀胱疼痛综合征
目的 探讨抗毒蕈碱药物联合阿米替林和中药治疗女性膀胱疼痛综合征的临床效果.方法 患者记录排尿日记,口服抗毒蕈碱药物、阿米替林片和中药制剂,疗程1个月,观察24h排尿次数、夜尿次数、每次排尿量、膀胱区疼痛评分、生活质量评分.治疗后1周、2周和4周进行疗效评估.结果 治疗前与治疗后各项观察指标比较差异均有统计学意义(P＜0.01),治疗1周与治疗2周、4周比较,各项观察指标差异均有统计学意义(P＜0.05),治疗2周与治疗4周比较差异亦有统计学意义(P＜0.05).疗程结束,31例症状完全消失,11例仍有轻微尿频,7例有轻微膀胱区憋胀,5例有尿道口轻微疼痛,但均能耐受.结论 抗毒蕈碱药物联合阿米替林和中药可以有效治疗女性膀胱疼痛综合征,提高生活质量.
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治疗膀胱过度活动症的新药索利那新
索利那新是一种新的选择性毒蕈碱M3受体拮抗药,能选择性抑制膀胱节律性收缩而不影响唾液的分泌,临床用于治疗有尿急、尿频症状的膀胱过度活动症.索利那新对膀胱毒蕈碱M3受体具有高度特异性和选择性,其吸收不受食物影响,生物利用度高,分布迅速,经肝脏代谢,主要通过肾脏排泄,老年患者无需调整剂量.索利那新治疗膀胱过度活动症临床疗效显著,不良反应较少.
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两种新型抗体联合检测在原发性干燥综合征诊断中的意义及其对脏器损害的预测价值
目的 研究抗毒蕈碱3受体(M3R)抗体及抗α-胞衬蛋白(α-Fodrin抗体)抗体在原发性干燥综合征(pSS)诊断中的意义及其对脏器损害的预测价值.方法 检测41例pSS患者、101例非pSS结缔组织病患者及79例正常对照血清中,抗M3R抗体、抗α-胞衬蛋白抗体的分布,比较上述抗体的敏感性、特异性及联合检测的结果,并比较pSS患者中,抗SSA、抗SSB抗体及唇腺活检与上述抗体阳性率的情况.将pSS患者分为脏器受累组和无脏器受累组,分析抗体对pSS脏器受累的预测价值.结果 两种抗体诊断pSS的敏感性、特异性分别为:抗M3R抗体82.9%、89.4%,抗α-胞衬蛋白抗体53.7%、78.3%;两者联合检测后,诊断pSS的特异性增高(93.3%).抗SSA、抗SSB及唇腺活检在pSS中的阳性率分别为46.2%、28.2%和85.7%.抗M3R抗体在pSS继发肺间质纤维化,合并肝脏损伤及血液系统受累的阳性预测值分别为66.6%、60.0%及82.4%.结论 抗M3R抗体及抗α-胞衬蛋白抗体在诊断pSS中具有良好的敏感性和特异性,两者联合检测可以提高诊断的特异性,抗M3R抗体对pSS脏器受累有预测价值.
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毒蕈碱拮抗剂减缓近视发展的研究进展
近视的患病人群在全世界范围内快速增加,关于近视的治疗方法研究已成为国际上眼科研究的热点之一.药物治疗是目前较为常用的减缓近视发展的方法,药物对近视发展的干预已成为越来越受期待的治疗方式,其中毒蕈碱拮抗剂减缓近视发展的效果已得到国内外的公认.毒蕈碱拮抗剂对不同M受体具有不同的干预途径和作用效果.本文中分析阿托品、哌仑西平、托吡卡胺和盐酸环戊通等毒蕈碱拮抗剂的药理、药效和不良反应以探究其临床应用的安全性和有效性,评估其临床价值,并对毒蕈碱拮抗剂治疗近视的应用和发展前景进行展望.
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不同的毒簟碱配体对在sr9昆虫细胞内表达的M2AChR-Gilα融合蛋白的作用
目的:表达M2AChR-Gilα融合蛋白,检测不同配体或镁离子对M2AChR与Gilα间相互作用的影响.方法:两步PCR建立M2AChR-Gilα融合DNA,并在Sf9细胞内表达.[3H]QNB和[3sS]GTPγs结合实验检测M2AChR-Gilα融合蛋白功能.结果:M2AChR-Gilα的表达水平为(20.12±0.14)nmol@g-1protein.不同配体的存在使融合蛋白中Gilα与GDP的亲和力发生变化.乙酰胆碱,卡巴胆碱,McN-A-343,毛果芸香碱和阿托品存在以及无配体存在时,GDP的IC50值(95%可信区间)分别是178(148-214)μmoL/L,158(126-199)μmol/L,66(56-78)μmol/L,62(55-72)μmol/L,5.0(4.6-5.5)μmol/L和15.9(14.3-17.6)μmol/L.在卡巴胆碱的作用下,Gilα随Mg2+浓度增加而减小对GDP的亲和力,而阿托品使Gilα不受Mg2+浓度的影响,始终保持对GDP的高亲和性.结论:杆状病毒-Sf9细胞系统表达的M2AChR-Gilα具备M受体配体结合特性和组分间的偶联功能.M2AChR-Gilα对GDP的亲和性决定于M2受体配体的性质,分析GDP亲和力的大小有利于筛选和鉴别M2亚型特异性药物.Mg2+离子是M2AChR-Gilα与低亲和性GDP结合必需的阳离子.
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女性膀胱过度活动综合征的治疗及其效果
膀胱过度活动综合征(OAB)一种以尿急为特征的症候群,常伴有尿频和夜尿症状,伴或不伴急迫性尿失禁,急迫是OAB的核心症状.膀胱逼尿肌M受体在介导逼尿肌的收缩上起主导作用,因此目前有几种抗毒蕈碱受体药物用于治疗OAB.此外,β-3激动剂可以在膀胱储存阶段放松逼尿肌平滑肌并增加膀胱容量.研究发现,在膀胱肌肉中小剂量注射肉毒杆菌素,可使得肌肉麻痹,这对急迫性的尿失禁比较有效[1];本文中,我们通过研究女性OAB治疗所使用的相关药物,来评价其相应的治疗效果.
关键词： 膀胱过度活动 毒蕈碱拮抗剂 肾上腺素能β-3受体激动剂 肉毒杆菌素
