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注射用盐酸头孢唑兰治疗急性泌尿系感染的随机对照研究
目的:评价头孢唑兰注射液治疗急性泌尿系感染的有效性及安全性.方法:采用多中心、随机、盲法、阳性药物平行对照方法.本研究共入选急性泌尿系感染病例144例,试验组72例,给予头孢唑兰1g;对照组72例,给予盐酸头孢吡肟1 g,均每日2次静脉滴注,疗程7～14d,观察两组治疗前后症状、体征、尿常规、尿细菌培养等的变化.结果:两组临床治愈率分别为87.32％和88.73％,细菌清除率为89.47％和94.87％,两组的不良反应发生率均为9.79％,两组比较差异无统计学意义(P=1.0000).不良反应主要表现为轻度转氨酶升高、皮疹、头晕等,随访均恢复正常.结论:注射用盐酸头孢唑兰可有效治疗急性泌尿系感染,疗效确切,不良反应少.
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头孢唑兰治疗呼吸系统感染疗效及安全性研究
目的：评价注射用盐酸头孢唑兰治疗呼吸系统感染的疗效及安全性。方法采用多中心、随机、双盲、平行对照试验设计，随机化入选病例144例，分为试验组（头孢唑兰组）和对照组（头孢吡肟组）各72倒。均为每次1.0g，用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液100ml 溶解稀释，每12小时1次，静脉滴注，疗程7~14d。结果试验组纳入分析数据集（FAS）和方案数据集（PPS）分析分别为71例和68例，对照组纳入 FAS 和 PPS 分析分别为72例和67例。疗程结束时试验组和对照组的临床治愈率（FAS 分析）分别为91.55％（65/71）和91.67％（66/72）；综合治愈率（FASM 分析）分别为88.89％和89.66％。2组细菌清除率分别为88.89％和89.66％，2组间比较差异无统计学意义（P ﹥0.05）。头孢唑兰组和头孢吡肟组的不良事件发生率分别为12.59％和13.29％，未见重度及严重不良事件。结论注射用头孢唑兰治疗呼吸系统急性细菌性感染的临床疗效确切，安全性好。
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注射用盐酸头孢唑兰无菌检查法验证
目的 建立注射用盐酸头孢唑兰的无菌检查方法,保证检验结果的准确性和可靠性.方法 按中国药典2010年版二部(附录Ⅺ H)无菌检查法,采用酶中和结合薄膜过滤法消除头孢唑兰的抑菌活性.结果 注射用盐酸头孢唑兰的抑菌活性被消除.样品管无菌生长,六株阳性对照菌生长良好.结论 酶中和薄膜过滤法可作为注射用盐酸头孢唑兰无菌检查的常规方法.
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盐酸头孢唑兰的合成
目的合成第四代头孢菌素类抗菌素盐酸头孢唑兰.方法以7-ACA为原料,经保护反应、取代反应得到中间体7-氨基-3-[(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪)甲基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐(Ⅲ),Ⅲ与苯并噻唑硫醇活性酯(Ⅳ)缩合得到盐酸头孢唑兰.结果与结论总收率为12.9%(以7-ACA计).
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盐酸头孢唑兰高分子聚合物的测定
目的 建立难溶于水药物盐酸头孢唑兰中高分子聚合物的测定方法.方法 采用分子排阻色谱法,葡聚糖凝胶G-10(40 μm ～ 120 μm)为填充剂的玻璃柱(1.0 cm×30 cm),分别以pH7.0的0.05 mol/L磷酸盐缓冲液和水为流动相A和流动相B;流速1.0 ml/min,检测波长为254 nm,进样量为100μl.以头孢曲松替代不完全聚合的头孢唑兰作为对照,加校正因子外标法定量(头孢唑兰∶头孢曲松=1.19∶1).结果 头孢唑兰浓度在2.00 mg/ml～ 20.0 mg/ml范围内与盐酸头孢唑兰中高分子聚合物峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),头孢曲松对照品浓度在24.56 μg/ml～245.6 μg/ml范围内与头孢曲松中高分子聚合物峰面积呈良好的线性关系(r=0.9997).检测限为0.025 μg,定量限为0.083 μg.结论 经验证该方法能够较好地分离头孢唑兰和高聚物,可用于注射用盐酸头孢唑兰的高分子聚合物的检测.
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注射用盐酸头孢唑兰中有关物质的分离与结构鉴定
目的 从注射用盐酸头孢唑兰样品中分离制备头孢唑兰有关物质,并进行结构鉴定,为质量研究提供杂质对照品.方法 采用制备色谱进行分离纯化,通过NMR、MS进行结构解析.结果 制备分离得到3个化合物,分别为咪唑并[1,2-b]哒嗪、头孢唑兰的△3-异构体和去咪唑并哒嗪头孢唑兰.结论 头孢唑兰的△3-异构体和去咪唑并哒嗪头孢唑兰为新化合物.
关键词： 盐酸头孢唑兰 有关物质 分离纯化 头孢唑兰的△3-异构体 去咪唑并哒嗪头孢唑兰 -
盐酸头孢唑兰的合成
目的 研究抗生素盐酸头孢唑兰的合成方法.方法 以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯缩合得7β-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧哑氨基乙酰氨基]头孢烷酸,再经六甲基二硅胺烷硅烷化保护,与咪唑并[1,2-b]哒嗪在三甲基碘硅烷(TMSI)催化下进行3-位取代反应,然后经甲醇脱保护,阴离子交换树脂除碘离子,后与盐酸成盐得盐酸头孢唑兰.结果 目标化合物总收率为15%,结构经MS,IR和1H-NMR确证.结论 用本法合成盐酸头孢唑兰,原料易得,操作简便,易于工业化生产.
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注射用盐酸头孢唑兰在健康人体内的药代动力学研究
目的 研究注射用盐酸头孢唑兰在健康人体内的药代动力学.方法 24例健康受试者进行注射用盐酸头孢唑兰单次和多次静脉滴注药动学试验.采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定给药后不同时间点头孢唑兰浓度,DAS2.0进行药动学模型拟合和参数计算.结果 单次给予低(0.5 g)、中(1.0 g)、高(2.0 g)3个剂量后主要药动学参数:峰浓度Cmax分别为(48.27±9.84)、(77.99±15.08)和(171.59±18.27) mg/L;达峰时间(Tmax)分别为(0.50±0.00)、(0.51±0.23)和(0.51±0.02)h；药-时曲线下面积AUC0t分别为(92.43±24.02)、(152.45±16.26)和(341.03±44.16)mg· h/L;半衰期(t1/2β)分别为(1.97±0.19)、(2.44±0.24)和(2.18±0.31)h.多次给药(1.0g,2次/d)后主要药动学参数:Cmax为(80.39±11.86) mg/L,Tmax为(0.51±0.02)h,AUC0-t为(159.74±15.06)mg· h/L,t1/2β为(2.55±0.55)h.用药后24 h从尿中排出量为(89.4±15.5)％.不同剂量组间Cmax、AUC0-t和AUC0-∞差异均有统计学意义(P＜0.05),且与剂量呈线性回归关系(r分别为0.9950、0.9960和0.9963);单、多剂量及男、女受试者间主要药代参数差异均无统计学意义(P＞0.05).结论 注射用盐酸头孢唑兰在健康人体内具线性动力学特征,主要药代动力学参数无性别差异,多次给药体内无蓄积作用.
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盐酸头孢唑兰的结构确证
目的:建立利用仪器分析盐酸头孢唑兰化学结构的方法.方法:通过元素分析仪分析盐酸头孢唑兰的元素组成,并利用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)对盐酸头孢唑兰进行结构分析.结果:通过实验证实盐酸头孢唑兰的结构为(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻.唑4-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸胺基]-3-(1H-咪唑并[1,2-b]哒嗪-4-嗡-1-基-甲基)-8-氧代-5硫杂-1-氮杂双环[4.2.01辛-2-烯-2-乙酸内盐单盐酸盐]结论:该方法准确可行,可为以后盐酸头孢唑兰的结构鉴定提供依据.
