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通脉微丸多元释药系统释药特性评价
目的:建立通脉微丸多元释药系统的释药特性评价方法.方法:考察紫外分光光度法与HPLC测定各释药单元溶出曲线的相似性;HPLC评价通脉微丸多元释药系统单个释药单元以及形成多元释药系统后的体外释药特性,同时评价各释药单元体外释放的相互影响程度.结果:通过紫外分光光度法和HPLC测定的葛根黄酮微丸、丹酚酸微丸、川芎酚酸微丸、丹参酮微丸4种释药单元的溶出度曲线具有相似性;HPLC测定多元释药系统的各释药特性表明各单元无相互影响.结论:可利用HPLC测定的单一指标成分来表示组分的释放,初步构建的通脉微丸多元释药系统改善了难溶性组分的溶出,整体上表现出速释和缓释结合的特征,符合设计的要求.
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大川芎方多元释药系统的体外释药特征和大鼠体内药动学研究
本文评价了大川芎方多元释药系统(Da Chuanxiong Fang multiunit drug delivery system,DCXFMDDS)体内外释药特点.以已知的有效成分阿魏酸(ferulic acid,FA)与洋川芎内酯I(senkyunolide I,SI)为指标成分,采用HPLC法测定其含量,比较了DCXFMDDS与大川芎片的体外释药特征,以及与大川芎方效应组分(Da Chuanxiong Fang active fraction,DCXFAF)的大鼠体内药动学特征.结果表明,DCXFMDDS中FA在体内外具有明显的缓释作用,而SI在体内外均能快速释药,两种物质体外释药特征及其机制均不相同,但体内吸收程度(以AUC表征)均好于DCXFAF组.DCXFMDDS改变了不同化学成分在体内外释药特征,可能是其起效快、药效好、药效维持时间长的原因之一.
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当归有效组分多元释药系统的构建与初步评价
中药组分多元释药系统是由多组分、多单元构成的体系,根据各组分的性质特点,设计不同释药单元并进行组合,以达到提高生物利用度、增强药效的目的.本研究以当归中超临界提取物、酚酸类和多糖类有效组分为研究对象,以微丸为载体,构建适用于结肠炎及结直肠癌化学预防的多元释药系统.采用挤出-滚圆法制备当归多糖胃部释放微丸,以18～24目收率和平面临界角为指标,采用Box-Behnken试验设计和正交试验设计,分别优化微丸处方与工艺参数.参照课题组前期优化工艺制备超临界提取物与酚酸提取物结肠靶向微丸,并将其与多糖微丸组成当归有效组分多元释药系统,进行质量评价与体外释放研究,采用小动物活体成像法动态考察微丸在小鼠体内过程.确定的当归多糖胃部释放微丸的处方为:微晶纤维素6.5 g、多糖3.3 g、二氧化硅0.2 g和润湿剂(60％乙醇)7 mL;工艺参数为:挤出速率75 r·min-1、滚圆速率1 800 r·min-1和滚圆时间3 min.体内外研究表明,制备的当归有效组分多元释药系统具有良好的释放性能,多糖微丸在人工胃液及胃部快速释放;结肠靶向微丸的靶向性良好,在人工胃液中2h内几乎不释放,在人工小肠液中4h释放小于20％,在人工结肠液中6h释放大于90％.
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中药药剂学研究前沿:组分制剂技术基础与关键科学问题
组分制剂在遵循中药整体性和系统性的基础上,将中药多成分的复杂问题简易化,为中药制剂的发展提供了一种有效的、可行的模式,已成为中药制剂研究的热点,也被认为是实现中药现代化的有效途径之一.本文在既往组分相关研究的基础上,结合本课题组的研究工作,重点针对组分性质及其表征技术、组分释药单元的构建及多元释药系统等方面阐述组分的研究前沿,探讨组分制剂技术基础与关键问题,为相关研究者带来一定的启发及思考.
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通脉复方微丸多元释药系统中川芎酚酸速释单元的制备工艺研究
目的:优选通脉复方微丸多元释药系统中川芎酚酸速释单元的处方和制备工艺.方法:采用单因素试验,以微丸圆整度为指标,考察润湿剂种类与用量、载药量、微粉硅胶用量；以累积溶出百分率为指标,考察崩解剂种类、崩解剂用量.以微丸的圆整度和收率的综合评分为指标,以挤出频率、滚圆频率、滚圆时间为考察因素,采用正交试验优选挤出滚圆法制备工艺.结果:川芎酚酸速释微丸处方总量以50 g计算,主药20 g,微粉硅胶2 g,微晶纤维素26 g,崩解剂为羧甲基淀粉钠2 g,润湿剂为1％ CaCI223mL.采用挤出滚圆法制备,其挤出频率20 Hz,滚圆频率50 Hz,滚圆时间6min.结论:优选工艺合理,制得的制剂稳定,为通脉复方微丸多元释药系统的制备奠定了基础.
