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中药组分研究现状及相关思考
中药组分研究是目前中药相关研究的热点,现在主要集中于两个方向:一是以原方的功效主治为基础,筛选能够体现原方性质的配伍组分,即组分中药;二是在原方化学成分群的基础上进行有序组合,筛选具有潜在临床疗效的新药物模式,即新的天然药物.本文通过回顾总结中药组分研究中的主要内容,并对多元化发展中的组分中药进行梳理分析,探讨中药组分与组分中药的研究模式,以期发掘具有一定价值的观点,为中药的深入研究提供参考.
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中药组分选择性分离材料研究
针对中药组分的特点和分离的难点,以及目前分离材料的研究和发展现状,提出了中药组分选择性分离材料的总体研究方案.以高效、高选择性为目标,研究硅胶、聚合物、膜基质表面化学修饰方法,引入功能基团,开发新的选择性分离材料,逐步实现分离材料的自主创新、高品质和国产化,并应用于中药组分、成分或有害物质的高效、高选择性分离.
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治疗心血管疾病常用中药组分提取分离方法研究概况
查阅中国知网、万方数据知识服务平台和PubMed等数据库(截至2014年9月1日)及相关参考书目,对目前治疗心血管疾病常用中药组分的提取分离方法相关文献进行汇总.研究显示常用的提取方法有回流提取法、超声法、微波法、超临界萃取法、酶法和闪式提取法等,且研究多为实验室规模.提取工艺条件优化的方法主要有单因素试验、正交试验、均匀设计等.提取溶剂多为水和不同体积分数乙醇.常用的分离纯化方法是大孔吸附树脂法,萃取法和沉淀法也常使用,并且常与大孔吸附树脂法联合应用以达到纯化目的.一些新的分离纯化技术比如超滤法、生物转化技术和分子印迹技术等也有使用,为治疗心血管疾病常用中药组分提取分离方法提供了系统的文献研究基础.
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复方中药组分对糖尿病大鼠血糖、果糖胺及胰岛素水平的影响
目的 观察复方中药组分(黄连生物碱40%、三七总皂苷35%、麦冬多糖25%)对糖尿病大鼠血糖、果糖胺及胰岛素水平的影响,并探讨其作用机制.方法 随机抽取10只大鼠作为空白组,其余大鼠采用链脲佐菌素腹腔注射制作大鼠糖尿病模型.成模大鼠随机分为中药高、中、低剂量组和二甲双胍组、模型组,每组10只.各给药组每日给予相应药物灌胃,连续4周.断头采血及尾静脉采血,葡萄糖氧化酶法检测空腹血糖(FBG),放射免疫双抗法检测胰岛素水平,果糖胺法检测果糖胺含量.结果 与空白组比较,4周后模型组FBG含量和果糖胺含量明显升高、胰岛素含量明显降低(P<0.01);与模型组比较,给药 4 周后中药中、高剂量组和二甲双胍组FBG和果糖胺含量降低、胰岛素水平升高(P<0.05).结论 复方中药组分可能通过降低糖尿病大鼠FBG、果糖胺含量,提高其基础胰岛素水平.
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中药组分清除烟气有害物质及降低细胞毒性的研究
目的:研究中药组分体外清除多环芳烃、亚硝胺和自由基等烟气有害物质以及降低烟气细胞毒性的作用,为中药组分用于减少烟气危害发挥保健作用提供研究依据.方法:采用分光光度法检测中药组分对DPPH自由基、超氧阴离子和羟自由基的清除作用；以荧光光谱法测定各组分对多环芳烃的清除作用；以紫外分光光度法测定各组分对挥发性亚硝胺形成的抑制作用；并与抗坏血酸的作用进行比较；采用MTT法检测中药组分影响烟气造成的BEP2D细胞毒性作用.结果:所有中药组分均表现出一定的清除上述多种有害物质的作用,其综合清除能力以银杏叶提取物、甘草总黄酮、原花青素、麦冬总皂苷、淫羊藿总黄酮和黄芪总苷为好.以上6种中药组分可显著降低烟气造成的BEP2D细胞的细胞毒性,表现为细胞活存率(SF)显著上升,细胞平均致死剂量(DML)显著增加.结论:上述中药组分有良好的清除多环芳烃、亚硝胺和自由基等烟气有害致癌物质的作用,在减少烟气对人群的危害和预防烟草引起的各种疾病的发生中可发挥重要保健作用.
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“中药组分”相关研究的发展现状分析及探讨
中药组分已经成为现代中药研究领域的一大热点,随之中药组分呈现出多样性与误识性发展趋势.对于一个现代化新产物的研究,应鼓励多元化的发展模式,但是对于中药组分概念错误认识是不应该出现的.该文通过分析中药组分的发展现状、引发的问题来对中药组分标准化进行探讨,目的是为了减少和避免再出现把菲中药组分当作中药组分来研究的科研情况.
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应答式释药系统构建方法的研究进展
应答式释药系统能在特定时间、位点并根据生物节律变化释放药物,有效克服了机体耐药性,具有保护药物、局部靶向、抑制酶活性及记忆与表达等优点,具有良好的应用前景,目前已有多个化药制剂品种上市.该文主要综述了该释药系统构建方法的研究进展,同时考虑复杂中药(复方)中多组分、多环节、多靶点的整体作用特点,尝试提出了基于中药组分应答式释药系统的研究思路,以期“抛砖引玉”,为该递药系统的发展提供借鉴与思考.
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基于代表性成分辨识的中药组分整体生物药剂学性质表征探讨
处方前研究是对原料药理化性质和制剂性质的深入分析,是开发出有效、稳定的药物制剂前提和保证,已广泛应用于化学药物制剂领域.然而中药制剂研究仍存在经验性和盲目性,作为基本的中药制剂原料,中药组分的整体性质研究仍然处于探索阶段.中药组分是一个多成分复杂体系,将成分构成完全阐明清楚难度大,笔者尝试提出以代表性成分表征组分整体性质的研究思路.遵循组分中各成分量与量的关系,构建不同成分组合,以生物活性为导向,通过体内外药效实验,辨识与组分整体药效无统计学差异的N个成分,作为代表性成分;测定平衡溶解度、油水分配系数、渗透性等性质,并通过相似性、离散度分析研究亚组分划分;以质量分散或药效贡献等为权重系数,将各代表性成分的个体性质进行拟合,表征组分/亚组分的整体性质.
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银杏内酯组分释药单元体外释药行为评价研究
中药组分多元释药系统是多组分、多成分制剂体系,如何评价其多元化的释药行为一直都是中药制剂现代化面临的考验.该文通过对银杏内酯组分释药单元中各代表性成分释药的研究、释药行为相似度分析以及采用权重系数法对多成分的释药曲线进行整合,希望可以为中药组分制剂的释药评价提供思路与方法.
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通脉微丸多元释药系统释药特性评价
目的:建立通脉微丸多元释药系统的释药特性评价方法.方法:考察紫外分光光度法与HPLC测定各释药单元溶出曲线的相似性;HPLC评价通脉微丸多元释药系统单个释药单元以及形成多元释药系统后的体外释药特性,同时评价各释药单元体外释放的相互影响程度.结果:通过紫外分光光度法和HPLC测定的葛根黄酮微丸、丹酚酸微丸、川芎酚酸微丸、丹参酮微丸4种释药单元的溶出度曲线具有相似性;HPLC测定多元释药系统的各释药特性表明各单元无相互影响.结论:可利用HPLC测定的单一指标成分来表示组分的释放,初步构建的通脉微丸多元释药系统改善了难溶性组分的溶出,整体上表现出速释和缓释结合的特征,符合设计的要求.
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基于中药组分的中药多元释药系统的构建
随着中药制剂现代化发展,中药新剂型的研究已成为当前中药领域的研究热点.由于中药多成分复杂性、物质基础不明确等问题,至今还没有形成科学的中药现代剂型研究系统思路.现代中药制剂必然要考虑中药多组分的性质和多环节多靶点的整体作用特点.作者提出针对中药组分的性质和作用特点,采用多元化的制剂技术和层次化的释药方式构建中药多元释药系统.该文深入阐述了中药多元释药系统构建思路、理论依据、制备技术和评价体系以及面临的问题及解决策略,以期构建以提高中药组分生物利用度为核心的中药多元释药系统理论与技术平台,为中药制剂提供一种新的模式.
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基于组分层次的中药多元释药系统评价体系的构建
中药(复方)是多组分的复杂体系,中药制剂的评价体系研究必然要围绕中药组分,考虑组分中多成分、多环节、多靶点的整体作用特点.该文将立足于“中医整体观念”,以方药物质基础组分为前提,结合中药制剂评价体系的发展现状,重点从体外释药特性、体内生物利用度、PK-PD 3个方面构建中药多元释药系统的评价体系；同时尝试提出中药组分程序释放的新思路,以期为复杂的中药(复方)给药系统的深入发展提供参考.
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基于生物药剂学性质的中药组分相似性分析方法的建立
中药组分是一个复杂的多成分体系,如何表征和评价其多样的性质一直是中药现代化进程中亟待解决的关键科学问题.该文根据生物药剂学性质的相关规定,制定中药组分相似性评价标准,同时基于向量夹角余弦(cosine)和格鲁布斯(Grubbs)法建立相似性分析的方法,用于评价组分内代表性成分性质的离散程度,终为中药组分亚组分的分类以及组分性质的整体性评价提供思路和方法.
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质量分数权重系数法表征银杏内酯组分溶解性及表观油水分配系数的探讨
该研究采用HPLC-ELSD测定银杏内酯A和银杏内酯B在水和不同pH缓冲溶液中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数,进一步通过质量分数权重系数法,整合表征银杏内酯组分整体的平衡溶解度和整体的油水分配系数.研究中对直接加和法和质量分数权重系数整合法表征银杏内酯组分性质值进行了比较,发现质量分数权重系数整合表征中药组分性质更为科学合理,通过该尝试性研究可以为中药组分的性质表征提供一定的研究思路,同时为中药组分制剂研究提供依据.
关键词： 质量分数权重系数整合法 中药组分 整体平衡溶解度 整体表观油水分配系数 -
质量权重系数整合法表征整体银杏黄酮组分在水中及不同pH磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度
目的:整合表征银杏黄酮组分整体在水中及不同pH的磷酸盐缓冲液(PBS)中平衡溶解度.方法:采用HPLC同时测定银杏叶提取物中槲皮素、山柰酚、异鼠李素3种黄酮类成分的含量和3类成分在水和不同pH缓冲溶液中的平衡溶解度,进一步通过质量分数权重系数整合法,整合表征银杏黄酮组分的平衡溶解度和油水分配系数.结果:银杏黄酮组分水溶性良好,在pH7.8时平衡溶解度达到大,即408.29 mg·L-1.可以初步预测银杏黄酮组分有较好的应用价值,为其组分的制剂成型提供一定的指导依据.结论:比较直接加和法和质量分数权重系数整合法表征银杏黄酮组分性质值,发现质量分数权重系数整合表征中药组分性质更为科学合理,通过该尝试性试验可以为中药组分的性质表征提供一定的研究思路.
关键词： 质量分数权重系数整合法 中药组分 整体平衡溶解度 整体表观油水分配系数 -
相似性分析用于丹参二萜醌组分平衡溶解度和油水分配系数的研究
目的:研究丹参二萜醌组分内各代表性成分的平衡溶解度和油水分配系数的相似性,从而为丹参二萜醌组分整体水溶性和脂溶性的表征奠定基础.方法:以丹参二萜醌组分为模型药物,借助指标成分法测定组分在不同缓冲液中的平衡溶解度和油水分配系数,基于向量夹角余弦(cosine)和格鲁布斯(Grubbs)法对各成分的平衡溶解度和油水分配系数进行相似性分析,评价其相似程度.结果:丹参二萜醌组分内代表性成分二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮ⅡA在不同pH缓冲液中的平衡溶解度和油水分配系数均相似,这种相似不仅表现在变化趋势上,还表现在数值上.结论:相似性评价反映了组分内代表性成分性质值间相互偏离和分散的程度,适用于组分的研究；相似性评价能够增加组分性质评价和表征的科学性和合理性,同时能优化组分的结构.
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当归有效组分多元释药系统的构建与初步评价
中药组分多元释药系统是由多组分、多单元构成的体系,根据各组分的性质特点,设计不同释药单元并进行组合,以达到提高生物利用度、增强药效的目的.本研究以当归中超临界提取物、酚酸类和多糖类有效组分为研究对象,以微丸为载体,构建适用于结肠炎及结直肠癌化学预防的多元释药系统.采用挤出-滚圆法制备当归多糖胃部释放微丸,以18～24目收率和平面临界角为指标,采用Box-Behnken试验设计和正交试验设计,分别优化微丸处方与工艺参数.参照课题组前期优化工艺制备超临界提取物与酚酸提取物结肠靶向微丸,并将其与多糖微丸组成当归有效组分多元释药系统,进行质量评价与体外释放研究,采用小动物活体成像法动态考察微丸在小鼠体内过程.确定的当归多糖胃部释放微丸的处方为:微晶纤维素6.5 g、多糖3.3 g、二氧化硅0.2 g和润湿剂(60％乙醇)7 mL;工艺参数为:挤出速率75 r·min-1、滚圆速率1 800 r·min-1和滚圆时间3 min.体内外研究表明,制备的当归有效组分多元释药系统具有良好的释放性能,多糖微丸在人工胃液及胃部快速释放;结肠靶向微丸的靶向性良好,在人工胃液中2h内几乎不释放,在人工小肠液中4h释放小于20％,在人工结肠液中6h释放大于90％.
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响应面法优化零陵香水溶性多糖组分提取工艺及其抗炎作用的研究
[目的]优化零陵香水溶性组分中多糖的佳提取工艺,研究其抗炎效果.[方法]应用Design Expert软件响应面法(RSM)对零陵香多糖的提取工艺进行优化,以佳提取工艺提取零陵香多糖,并进行抗炎实验.[结果]零陵香多糖浸提的佳工艺条件为:温度98℃,时间20 min,液料比30 mL/g,实际大提取率为1.28％,与预期的1.34％拟合度较高.零陵香多糖在0.75～3.00 g/kg(生药)浓度范围具有抗炎能力.[结论]响应面法可应用于零陵香多糖提取的工艺优化；其抗炎效果与剂量成呈正相关性.
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蟾五草组分散组方筛选及体外药效作用
[目的]筛选对蟾皮华蟾毒配基组分增效减毒的配伍药物并考察该方剂体外对肿瘤细胞及正常细胞的活性影响.[方法]利用析因设计(24)和正交设计L(9 34)优化蟾皮华蟾毒配基组分、五味子组分、黄芪组分和甘草酸之间的配伍关系.利用细胞增殖与毒性检测(CCK-8)法检测该方剂对SW620、L02、人细胞因子诱导性杀伤T细胞(CIK细胞)在不同时间点的细胞存活率,并进一步考察其对L02细胞释放丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)的影响.[结果]析因设计确定了4种药物间有交互效应并确定本方剂由4种药味组成;正交设计进一步优选出配伍剂量:蟾皮华蟾毒配基组分2 μg/mL,五味子组分10 μg/mL,黄芪组分5 μg/mL,甘草酸10 μg/mL.组方完成后将该方剂命名蟾五草组分散.与蟾皮华蟾毒配基组分相比,蟾五草组分散能降低SW620细胞存活率,而增加L02、CIK细胞存活率;另外,能降低L02细胞释放ALT.[结论]配伍合理的蟾五草组分散实现了对蟾皮华蟾毒配基组分的增效减毒.
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基于中药组分和“组分结构”理论的中药研究模式的探讨
中药是临床中医学长期实践的产物,具有多成分、多环节、多靶点的整体作用特点.由于中药的复杂性,目前尚未形成系统科学的中药研究思路,这严重制约着中药现代化的发展.在中医药理论指导下,从药效物质基础、药理作用机制、结构优化、基于组分结构理论的质控研究、组分体内药动学研究5个方面进一步系统深入地阐述以组分为功能单位的中药研究新模式,以期为中药现代化发展提供新的参考.
