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肠道胆固醇吸收抑制剂Ezetimibe-一种新的降胆固醇药
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哪些患者可选择中药降脂
现在治疗血脂异常的西药主要有他汀类、贝特类、烟酸类、胆酸螯合剂类、胆固醇吸收抑制剂类等药物.由于西药降脂药可能会引起恶心、腹胀、血清肝酶升高等不良反应,很多患者希望寻求中医药治疗.中医学虽无血脂异常这一病名,但根据临床表现,血脂异常患者多归属于痰浊、血瘀等范畴.其发病外因是过食膏梁厚味、肥甘之品,伤及脾胃,脾失健运而生痰湿;内因是先天禀赋不足或脏腑功能失调,导致气机不畅,因而痰浊内生,血瘀脉阻.临床上辨证施治,合理应用中药,可以给降脂治疗多一种选择.
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调脂药物-依折麦布的研究进展
动脉粥样硬化性疾病与血脂异常密切相关,其中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)血浆浓度的升高,已被确认是动脉粥样硬化和冠心病发生的主要危险因素[1].循证医学证据也表明,降脂达标(LDL-C<2.6 mmol/L)往往伴有动脉粥样斑块的消退或进展延缓[2],因此合理应用降脂药物对动脉粥样硬化的防治具有重要意义.目前临床常用的调脂药物主要:他汀类、烟酸类、贝特类、胆酸螯合剂、胆固醇吸收抑制剂及普罗布考.本文将对胆固醇吸收抑制剂-依折麦布(Ezetimibe)的作用机制及临床应用情况作一综述.
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胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识
血脂异常是重要的心血管疾病危险因素之一.过去10余年中,国内外先后完成了一系列里程碑式的降脂试验,这些研究结果有力论证了应用他汀类药物治疗在冠心病及相关疾病一、二级预防中的重要意义.这些研究显示,无论是冠心病及其等危症,还是具有多重危险因素的高危患者,合理应用他汀类药物降低胆固醇水平均可显著降低心血管疾病的发病率与病死率.降脂达标已成为防治动脉粥样硬化性心血管疾病的核心策略,而他汀类药物则被视为血脂异常药物治疗的基石.
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选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识(2011版)
血脂异常与心血管疾病密切相关.过去10余年中,国内外先后完成了一系列里程碑式的血脂干预研究.这些研究结果有力证实,积极降低胆固醇水平可以显著降低心血管病高危人群的心血管事件发生率,因而降胆固醇达标被视为防治心血管疾病的核心策略.虽然确凿证据表明,他汀类药物在动脉粥样硬化性心血管疾病一、二级预防中具有重要地位,合理应用此类药物可显著降低心血管疾病的发病率与病死率,然而在临床实践中,许多患者在接受了较大剂量他汀类药物治疗后其胆固醇水平仍不能达到目标值,另有一些患者由于种种原因不能耐受他汀类药物治疗,这已成为提高血脂达标率的重要羁绊.中围第二次血脂治疗现状调研结果显示,高危、极高危心血管病患者LDL-C达标率仅为31%和22%,这一现状提示我们应采取更多的有效手段对胆固醇水平进行干预,以期给患者带来尽可能多的临床益处.降胆固醇新药选择性胆固醇吸收抑制剂的问世为降低胆固醇治疗提供了一种新手段.
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新型降脂药ezetimibe
流行病学调查已经证实,心血管疾病发病率和死亡率与总胆固醇及低密度脂蛋白水平的升高相一致,而与高密度脂蛋白水平的变化相反.大规模的临床研究亦证实,他汀类降脂药不仅能明显改善血脂紊乱,且能降低心血管疾病的发病率和死亡率.但对于血脂紊乱严重的病人单纯使用他汀类药物效果并不理想.ezetimibe属新一类的降脂药物,通过抑制胆固醇的吸收而达到其有效作用,可单用或与他汀类药物联合应用,以减少其药物副作用.本文对此新药的作用机制和临床研究予以综述.
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升高高密度脂蛋白的临床意义及其药物的研究进展
如何通过升高高密度脂蛋白胆固醇降低冠心病的发生,是近许多科学家的研究热点.本文阐述了高密度脂蛋白抗氧化、抗炎、抗血栓、促纤溶、减轻内皮功能不全、抑制平滑肌细胞增殖、升高前列环素、清除毒性磷脂等功能,以及高密度脂蛋白在胆固醇逆转运中的作用,并对目前升高高密度脂蛋白的方法及药物研究进展进行了综述.
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中等强度阿托伐他汀联合胆固醇吸收抑制剂治疗血脂控制不佳老年冠心病临床观察
目的 探讨胆固醇吸收抑制剂联合中等强度阿托伐他汀治疗血脂控制不佳老年冠心病的临床效果.方法 选取2013年6月至2015年6月收治的血脂控制不佳老年冠心病患者86例,随机分为两组,各43例.对照组采用中等强度阿托伐他汀治疗,观察组采用胆固醇吸收抑制剂联合中等强度阿托伐他汀治疗,对比两组治疗前后血脂水平和不良反应发生率情况.结果 观察组治疗后TC、TG和LDL-C水平明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应发生率与对照组相比,差异无统计学意义(P>0.05).结论 胆固醇吸收抑制剂联合中等强度阿托伐他汀治疗血脂控制不佳老年冠心病能够显著降低患者血脂水平,不良反应较少,值得推广.
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新型胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝的不良反应
依泽替米贝(ezetimibe,商品名为Zetia和Ezetrol.)是由Schering-Plough和Merck公司合作研制的一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂,该药通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白结合[1],抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收,降低血清和肝脏中的胆固醇含量,于2002年10月被FDA批准上市,依泽替米贝还可以抑制植物固醇的吸收,成为首个治疗罕见的遗传性植物固醇血症的治疗药物[2].依泽替米贝化学名称为(1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟丙基]-(4S)-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮),分子式为C24H21F2NO3,相对分子质量为409.42,结构式如下:
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新型选择性胆固醇吸收抑制剂依泽麦布
依泽麦布为一种新型口服调血脂药物,它能选择性抑制肠道对胆固醇和相关植物甾醇的吸收.单独应用或与他汀类药物合用,均能降低具有冠心病风险患者的血清胆固醇水平.本文主要对其作用机制、药代动力学、临床疗效和安全性进行综述.
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[通用名称]ezetimibe[化学名称]1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]4(S)-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁烷酮[理化性状]本品为白色结晶性粉末,极易溶于乙醇、甲醇和丙酮,不溶于水,溶液点约为163℃,在常温下稳定.
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新型胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝
依泽替米贝是新型选择性胆固醇吸收抑制剂,现对其作用机制、药动学及临床单独使用或与他汀类药物联用治疗高胆固醇血症的研究进展进行综述.
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胆固醇吸收抑制剂——依折麦布
依折麦布(ezetimibe,FZ,商品名Zetia)是一种新的调血脂药物,为选择性胆固醇吸收抑制剂,可抑制胆固醇从小肠吸收.
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新型胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝与他汀类联合应用评价
目的:评价新型胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝及其与他汀类联合应用的临床疗效.方法:采用近期国内外文献进行综述、评价.结果与结论:依泽替米贝是一个新型的胆固醇吸收抑制剂,具有优良.的药理活性和安全性,是调血脂领域中药理作用比较新颖的一类,具有广泛的市场前景,目前尚未在我国上市.
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依折麦布在调节血脂治疗中的应用
血脂异常是动脉粥样硬化的主要危险因素之一,大量的流行病学资料以及大规模的临床试验结果已显示:纠正血脂异常有利于防治缺血性心血管疾病.目前,调节血脂治疗的首要目标是使低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平达标,对于发生心血管事件的高危、极高危患者采用他汀治疗使LDL-C达标或使其下降30%-50%.实际上,一些LDL-C显著升高的患者,即使采用大剂量的他汀,也不能使LDL-C控制到目标范围以内.而大剂量他汀类的安全性仍然是个不可忽视的问题.因此,他汀类药物与作用机制不同的其它类药物联用可以起到协同调节血脂的作用,已成为未来调节血脂治疗的发展趋势.在此背景下,新型调节血脂药胆固醇吸收抑制剂--依折麦布(Ezetimibe)应运而生.
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新型胆固醇吸收抑制剂--Ezetimibe
血浆低密度脂蛋白升高是冠心病的高危因素之一.饮食调节虽对高血脂有一定的控制作用,但大多数患者终还是需要药物治疗.治疗高脂血症的药物包括胆固醇合成抑制剂(如HMG-CoA还原酶抑制剂,即他汀类药物和胆酸螯合剂如消胆胺)、升高HDL药物(如烟酸衍生物)以及胆固醇吸收抑制剂.
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调脂治疗是动脉粥样硬化疾病防治的根本措施——访解放军总医院老年心血管二科主任叶平教授
2010年3月10日,由中国医师协会心血管内科医师分会、中国老年学学会心脑血管病专业委员会共同组织国内专家制定的<胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识>(以下简称<共识>)定稿新闻发布会在北京举行.
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正确理解《专家共识》,提升降胆固醇达标率——访河北省人民医院老年病科及老年心脏科主任郭艺芳博士
2011年6月28日,由中国老年学学会心脑血管病专业委员会与中国医师协会循证医学专业委员会组织国内114名专家参与修订的<胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识(2011年版)>(以下简称"2011版<共识>")在北京发布,该<共识>的执笔者、河北省人民医院老年病科主任兼老年心脏科主任郭艺芳博士,赴北京参加2011版<共识>发布会.趁此契机,本刊记者对郭艺芳主任作了深入采访.
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胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识
血脂异常是重要的心血管疾病危险因素之一.过去十余年中,国内外先后完成了一系列里程碑式的降脂试验,这些研究结果有力论证了应用他汀治疗在冠心病及相关疾病一、二级预防中的重要意义.这些研究显示,无论是冠心病及其等危症,还是具有多重危险因素的高危患者,合理应用他汀类药物降低胆固醇水平均可显著降低心血管疾病的发病率与死亡率.基于上述研究证据,降脂达标已成为防治动脉粥样硬化性心血管疾病的核心策略,而他汀类药物则被视为血脂异常药物治疗的基石.然而在临床实践中,许多患者在接受了较大剂量他汀治疗后其胆同醇水平仍不能达到目标值以下,另有一些患者由于种种原因不能耐受他汀治疗.降胆固醇新药胆固醇吸收抑制剂的问世为血脂异常的防治提供了一种新手段.为促进并规范此类药物的合理应用,中国医师协会心血管内科医师分会会同中国老年学学会心脑血管病专业委员会组织国内专家制订并颁布此共识.
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选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识(2011版)
血脂与心血管疾病密切关联.过去十余年中,国内外先后完成了一系列里程碑式的血脂干预研究,这些研究结果有力证实,积极降低胆固醇水平可以显著降低心血管病高危人群的心血管事件发生率,因而降胆固醇达标被视为防治心血管疾病的核心策略.虽然确凿证据表明,他汀类药物在动脉粥样硬化性心血管疾病一、二级预防中具有重要地位,合理应用此类药物降低胆固醇水平可显著降低心血管疾病的发病率与死亡率,然而在临床实践中,许多患者在接受了较大剂量他汀治疗后其胆固醇水平仍不能达到目标值;另有一些患者由于种种原因不能耐受他汀治疗,这已成为提高血脂达标率的重要羁绊.