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从美国2018胆固醇管理指南看非他汀类降脂药物新证据
美国2018胆固醇管理指南由美国心脏协会(AHA)、美国心脏病学会(ACC)、美国国家脂质协会(NLA)等12家美国心血管相关学术组织共同撰写,于2018年11月在美国芝加哥召开的AHA年会上正式发布 [1].该指南在2013版胆固醇指南基础上结合近5年的循证医学进展,进行了全面补充与更新,其要点包括:强调所有人群终生心脏健康生活方式;强调对所有人群进行动脉粥样硬化性心血管病(ASCVD)危险评估;强调胆固醇管理中他汀类药物的基石地位;强调依从/疗效分析、监测/调整治疗的长期管理模式.更值得关注和学习的是该指南的几大更新:首先,回归对胆固醇管理的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)目标设定,体现在LDL-C降幅的设定(高危50%、中危30%)以及加用非他汀降脂药的LDL-C阈值设定(极高危70 mg/dl、高危100 mg/dl);其次,首次肯定了依折麦布、前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂两类非他汀类降脂药物在胆固醇管理中的地位 [1-2];第三,ASCVD危险评估模式的细致化、个体化、精准化,体现在对一级预防人群未来ASCVD发病危险的评估流程里增设了12项ASCVD"风险增强因子"进行精准化评估,并在此基础上加入"冠状动脉钙化积分"进一步评估是否倾向于启动他汀治疗,对二级预防人群则新增了对未来ASCVD事件危险是否"极高危"的评估,具体方法是结合4项"主要ASCVD事件史"和9项"高危临床情况"进行危险分层;第四,新提出"糖尿病特异的风险增强因子",用于指导40岁以下糖尿病患者是否启动他汀治疗;第五,对一级预防人群的管理推荐"医-患风险讨论"、"医-患共议决策"的模式;第六,提出选择降脂药物时需考虑"成本-价值"的评估模式.
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升高高密度脂蛋白的临床意义及其药物的研究进展
如何通过升高高密度脂蛋白胆固醇降低冠心病的发生,是近许多科学家的研究热点.本文阐述了高密度脂蛋白抗氧化、抗炎、抗血栓、促纤溶、减轻内皮功能不全、抑制平滑肌细胞增殖、升高前列环素、清除毒性磷脂等功能,以及高密度脂蛋白在胆固醇逆转运中的作用,并对目前升高高密度脂蛋白的方法及药物研究进展进行了综述.
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调节高密度脂蛋白胆固醇的药物研究进展
流行病学资料证实高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平与冠心病发病风险负相关,近年来药物调节高密度脂蛋白胆固醇水平及功能成为研究热点.临床上常用的调脂药物可升高HDL-C,但作用轻微,近年特异作用于HDL-C代谢途径及功能的新药研发取得了一定的进展.文中对调节HDL-C的药物研究进展作一综述.目前,虽然流行病学资料及临床试验使药物调节HDL-C充满了希望,但仍需期待正在进行的大规模临床研究证实其临床获益.
关键词： 高密度脂蛋白胆固醇 冠心病 烟酸类药物 胆固醇酯转移蛋白抑制剂 -
胆固醇酯转移蛋白抑制剂Anacetrapib
高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)低于正常水平是诱发心血管疾病的因素之一,升高较低水平的HDL-C能够降低患心血管疾病的风险.一些代谢疾病,如胰岛素耐受、高三酰甘油血症都会增强胆固醇酯转移蛋白的活性,高活性的胆固醇酯转移蛋白可诱发动脉粥样硬化和增加患心血管疾病的风险.因此,抑制胆固醇酯转移蛋白是治疗动脉粥样硬化症的新靶点.Aanncetrapib是一小分子一唑烷酮类选择性胆固醇酯转移蛋白抑制剂,能很好地作用于低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)和HDL-C,安全有效地调节冠状动脉心脏病患者以及冠状动脉心脏病高危患者的脂质水平.
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胆固醇酯转移蛋白小分子抑制剂的研究进展
胆固醇酯转移蛋白(CETP)通过介导脂质在不同脂蛋白之间的转运,调节脂代谢.抑制CETP的转运活性,可提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)水平,因而CETP抑制剂有望发展成为新型的治疗心血管疾病的药物.该文按照结构类型对近年来文献报道的代表性小分子CETP抑制剂进行综述.
关键词： 胆固醇酯转移蛋白 胆固醇酯转移蛋白抑制剂 构效关系 高密度脂蛋白胆固醇 -
胆固醇酯转移蛋白抑制剂治疗冠心病的研究进展
流行病学和临床试验〔1〕已证实，血脂障碍是诱发冠心病的重要危险因素，而血脂障碍中关键的是低密度脂蛋白胆固醇（ LDL-C）升高及高密度脂蛋白胆固醇（ HDL-C）降低。目前，降低LDL-C仍然是减少心血管疾病危害的主要治疗手段。但近年来研究〔2〕发现，尽管大多数患者接受当前心血管病的标准治疗，包括使LDL-C达标，加强控制血压和血糖等，但仍剩留大血管事件高风险。 HDL-C是大血管剩留风险重要原因之一，胆固醇酯转移蛋白（ CETP ）抑制剂是一类新型调脂药，不仅可以显著升高HDL-C及载脂蛋白A（ Apo-A）的水平，而且可以明显降低LDL-C水平。它在调节血脂、降低冠心病的危险性方面发挥着重要作用，目前已经成为治疗冠心病的一个潜在的靶点。本文就其在冠心病治疗领域的研究进展做一综述。
关键词： 胆固醇酯转移蛋白抑制剂 高密度脂蛋白 冠心病 -
胆固醇酯转移蛋白抑制剂开发
脂代谢异常是动脉粥样硬化和冠心病的重要危险因素,调脂药物通过调控脂质代谢,降低血脂水平,进而降低心血管疾病的发生.胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂可明显升高高密度脂蛋白-胆固醇,本文综述几种处于临床研究阶段的CETP抑制剂研究进展.
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升高高密度脂蛋白胆固醇药物的研究进展
冠心病严重危害到人们的生命及身体健康,而大量流行病学研究表明高密度脂蛋白胆固醇水平与患冠心病的风险呈负相关,故升高高密度脂蛋白胆固醇成为治疗冠心病的又一热点,目前能有效升高高密度脂蛋白胆固醇而又带来明确心血管获益的药物尚少,大多处于研究阶段,且仍具有临床争议,现在讲述可升高高密度脂蛋白胆固醇的传统调脂药物以及特异性升高高密度脂蛋白胆固醇的药物的新研究进展.
关键词： 高密度脂蛋白胆固醇 胆固醇逆向转运 烟酸 胆固醇酯转移蛋白抑制剂 -
胆固醇酯转移蛋白抑制剂Anacetrapib的研究进展
低水平的高密度脂蛋白胆固醇是动脉粥样硬化性疾病的重要独立危险因素.胆固醇酯转移蛋白抑制剂可以显著升高高密度脂蛋白胆固醇的水平,被认为是治疗动脉粥样硬化的新靶点.目前主要的胆固醇酯转移蛋白抑制剂包括:torcetrapib、dalcetrapib、anacetrapib和evacetrapib.迄今为止,anacetrapib的调脂效能已被证实,但对心血管终点事件作用的证据仍不充分.现就目前胆固醇酯转移蛋白抑制剂的临床研究结果,着眼于anacetrapib的有效性和安全性进行综述.
