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肝胆特异性MRI对比剂钆塞酸二钠临床应用专家共识
钆塞酸二钠(gadolinium-ethoxybenzyl?diethylenetriaminepentaacetic acid,Gd-EOB-DTPA)是一种肝胆特异性MRI对比剂,通过在Gd-DTPA分子结构上添加脂溶性乙氧基苯甲基(ethoxybenzyl,EOB)得到的Gd-EOB-DTPA具有独特的生物特性。Gd-EOB-DTPA一方面通过缩短组织T1弛豫时间,可得到与Gd-DTPA相似的多期动态增强效果,从而观察肝脏病变的常规多期动态增强方式及其表现;另一方面,肝功能正常者注射Gd-EOB-DTPA后10~20 min肝实质大程度增强,同时胆系也可显影,该期相称为肝胆特异期。
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新型中枢兴奋药物莫达非尼合成工艺改进
莫达非尼(modafinil)是由法国Lafon公司开发的一种新型的作用于中枢神经系统提神醒脑效果较好的药物.于1994年首先在法国上市,之后相继在英国、德国上市.其化学结构为2-二苯甲基-亚硫酰基乙酰胺.药理研究表明该药为中枢α1受体激动剂[1],人口服莫达非尼(每次300 mg,用药3次),可提高睡眠剥夺条件下(64 h)的持续工作能力[2].目前临床上主要用于治疗发作性睡眠症及自发性睡眠过度,长时间用药未见明显不良反应[1].
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天麻的化学成份及临床配伍应用
天麻中含量较高的主要成分是天麻甙(gastrodin),也称天麻素,其化学组成为对-羟甲基苯-β-D -吡喃葡萄糖甙(p - hydroxymethylphe-nyl-β-D -glucopyranoside);另含天麻醚甙(gastrodioside),其化学组成为双-(4-羟苄基)-醚-单-β-D -吡喃葡萄糖甙[bis -(4-hydroxy-benzyl)ether -mono -β-D -glucoyranoside]。又含对-羟基苯甲基醇(p - hydroxybenzyl alcohol ),对羟基苯甲基醛(p - hydroxybenzalde-hyde),4-羟苄基甲醚(4-hydroxybenzyl methylether ),4-(4’-羟苄氧基)苄基甲醚[4-(4’- hydroxybenzyloxy )-benzyl methyl ether ],双(4-羟苄基)醚[bis(4-hydroxybenzyl)ether],三[4-(β-D -吡喃葡萄糖氧基)苄基]枸橼酸酯{tris -[4-(β-D -glucopyranosyloxy )benzyl]cit-rate ,parishin}。又含香草醇(vanillyl alcohol),枸橼酸(citric acid),枸橼酸甲酯(methyl citrate),琥珀酸(succinic acid),棕榈酸(palmitic acid),β-谷甾醇(β-sitosterol),胡萝卜甙(daucosterol),蔗糖(sucrose)。初生球茎含有一种抗真菌蛋白以及几丁质酶(chitnase ),β-1,3-葡聚糖酶(β-1,3-glucanase)。还含有具增强免疫作用的天麻多糖以及多种微量元素,其中以铁的含量高,氟、锰、锌、锶、碘、铜次之。从新鲜天麻中分离得到酚性成分:天麻甙,对-羟基苯甲醇,对-羟基苯甲醛,3,4-二羟基苯甲醛(3,4- dihydroyxbenzaldehyde),4,4’-二羟基二苯甲烷(4,4’- di-hydroxydiphenyl methane),对-羟苄基乙醚(p - hydroxybenzyl ethyl ether),4,4’-二羟基二苄醚(4,4’-dihydroxydibenzyl ether ),4-乙氧基甲苯基-4’-羟基苄醚(4- etho - xymethylphenyl -4’- hydroxyl-benzyl ether),三[4-(β-D -吡喃葡萄糖氧基)苄基]柠檬酸酯,对-乙氧甲基苯酚(4-ethoxymethylphenol)。
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N-(4,4'-二氟苯甲基)哌嗪的合成
N-(4,4′-二氟苯甲基)哌嗪(1)是偏头痛治疗药盐酸洛美利嗪(1omerizine hydrochloride)的合成原料[1].可用4,4′-二氟苯基氯甲烷(4)与无水哌嗪反应得到[2],同时生成副产物哌嗪-盐酸盐(2).
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(S,S)-瑞波西汀合成路线图解
瑞波西汀(reboxetine),化学名为2-[(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]吗啉,由Pharmacia&Upjohn 公司开发,1997年在英国首次上市,临床用于治疗抑郁症[1,2].(S,S)-瑞波西汀(1)在其4种对映体中的活性高,是(R,R)-瑞波西汀药效的24倍[3],且在治疗神经性疼痛及其他疾病方面也表现出一定的疗效[4].1的传统制备方法是通过拆分消旋体得到[5-8],总收率低于10%[9],严重制约了临床使用,因此1的手性合成意义重大.
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钙拮抗剂桂利嗪的合成
桂利嗪(1,曾名为脑益嗪),化学名1-二苯甲基-4-反式肉桂基哌嗪,是钙拮抗剂类周围血管扩张药,其合成已有多篇文献报道[1~4]。通过综合分析,设计了如下合成路线:利用三聚甲醛代替甲醛溶液,使反式肉桂基氯(2)收率提高;同时用二苯甲烷直接进行溴化制得高收率的二苯溴甲烷。1的制备,以PEG 400为相转移催化剂,无水碳酸钾为束酸剂,使收率提高到76.3%(文献[1]:55.3%)。本路线收率高,生产成本显著降低,所得产品符合中国药典(1995年版)和英国药典(1993年版)要求。
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抗高血压新药-替米沙坦
替米沙坦(Telmisartan),化学名:4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯骈咪唑-2-基)-2-正丙基-1H-苯骈咪唑-1-苯甲基]联苯-2-羧酸,其结构式:分子式及分子量:C33H30N4O2=514.63替米沙坦为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,为每日服用1次的高血压治疗药,因其服用方便,降压效果好被广泛应用于临床.
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肝胆MR对比剂乙氧基苯甲基Gd-DTPA在肾脏的增强显影与排泄
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治疗发作性睡病的新药—莫达非尼
发作性睡病 [1]( narcolepsy)是一种原因未明的中枢神经系统疾病,其主要症状是在白天不能保持清醒或警醒状态,出现无法遏制的睡眠发作和猝倒,以致于干扰白天正常的活动。该病是一种无法治愈的慢性疾病,临床上应用药物和非药物联合治疗。以前,药物治疗仅有哌醋甲酯( methylphenidate)和右旋苯异丙胺( dextroamphetamine),但其成瘾性、耐受性和不良反应限制了它们的广泛应用。莫达非尼( modafinil)是一种非苯丙胺类的新型中枢神经系统兴奋剂,其化学名为 2- [(二苯甲基 )-