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急性2-三氟甲基-5-氨基吡啶中毒3例
2-三氟甲基-5-氨基吡啶是芳香族氨基化合物,有关其引起人体中毒后出现口唇、甲床发绀的报道罕见,现将我院收治的3例报告如下.
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氟的β-咔啉类生物碱的合成
目的:探索β-咔啉类化合物的合成方法.方法:以色氨酸为原料,经酯化、"一锅煮"反应两步合成β-咔啉类衍生物.结果:得到三个三位取代的含三氟甲基β-咔啉类化合物,产物结构经红外光谱、核磁共振光谱、质谱确证.结论:本路线优于已有文献报道方法.
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比卡鲁胺合成路线图解
比卡鲁胺(bicalutamide,1),化学名为(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺,是由英国AstraZeneca公司开发的非甾体雄激素拮抗剂,1995年在英国获准上市,主要用于治疗前列腺癌.研究表明(R)-比卡鲁胺(2)的抗雄激素活性是(S)-型异构体3的60倍,且肝代谢较慢,有利于减轻肝脏负担[1].本研究归纳了1、2和3的合成路线.
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对甲苯磺酸索拉非尼合成路线图解
对甲苯磺酸索拉非尼(sorafenib tosylate,1),化学名为N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N'-[4-[2-(N-甲基氨甲酰基)-4-吡啶基氧基]苯基]脲对甲苯磺酸盐,是一种多靶点抗肿瘤药,临床用于治疗晚期肾细胞癌.2008年在中国上市,用于肝癌的治疗[1,2].
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阿瑞吡坦合成路线图解
阿瑞吡坦(aprepitant,1), 化学名为5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮,是美国Merck&Co公司研发的神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,2003年经美国FDA批准上市,商品名Emend.本品临床用其片剂,用于预防高致吐性抗肿瘤化疗药物(包括大剂量顺铂治疗方案)所致的急性和迟发性恶心、呕吐.1可透过血脑屏障,与脑部NK-1受体选择性结合发挥止吐作用,但对5-HT_3、多巴胺和糖皮质激素受体基本没有亲和力[1,2].
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西他列汀合成路线图解
西他列汀(sitagliptin,1)化学名为(2R)-4-氧代-4-[3-三氟甲基-5,6-二氢[1,2,4]三唑[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5.三氟苯基)-丁-2-胺,是美国Merck公司研发的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂,2006年10月,其磷酸盐(商品名Januvia)作为首个DPP-IV抑制剂被美国FDA批准上市,临床用于治疗2型糖尿病[1].
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有机合成文摘
S32-26 NBS催化合成缩醛或缩酮 Karimi B等[Synlett,1999,1456] 醛或酮和原甲酸三乙酯在中性介质(乙醇或二氯甲烷)中经NBS催化可合成缩醛或缩酮。该法特别适用于对酸敏感物质。17例收率67%~98%。[赵长阔摘]S32-27 氟水杨酸的合成 Micklatcher ML等[Synthesis,1999,11∶1878] 2-氟-4-溴苯酚在TFA中90°C以下与乌洛托品反应生成3-氟-5-溴水杨醛,经氧化、脱溴后得3-氟水杨酸,总收率54%。本法也可用于制备3-(三氟甲基)水杨酸。[周琦奕摘]
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S31-31,32
S31-31 α,β-不饱和酮的超声波加速Raney-Ni氢化 Wang H等[Syn Commun, 1999, 29∶129] α,β-不饱和酮(包括香豆素)与Raney-Ni悬浮于乙酸中,室温下通氢,同时超声波辐射15~60 min,仅还原碳碳双键,收率高,Raney-Ni可反复使用。10例收率78%~100%。[周琦奕摘]S31-32 由苄基叠氮制备N-甲基苯胺 Lopez FJ等[Tetrahedron Lett, 1999, 40∶2071] 苄基叠氮在CH2Cl2中,与SnCl4及Et3SiH 0~5°C反应0.5~3 h,得到N-甲基苯胺。苯环上带有硝基强吸电子基的不反应,对位带有甲氧基或三氟甲基的收率低,其他13例收率40%~91%。[贺宝元摘]
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非甾体抗雄激素药物氟他胺的合成工艺改进
氟他胺(flutamide,1),化学名2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺,又名氟硝丁酰胺,是美国Schering药厂生产的一种强力非甾体抗雄激素药物,无其他主要激素的作用,可抑制雄激素对前列腺生长的刺激作用,使其萎缩,但对睾丸无影响-1。1口服吸收迅速,临床用于治疗不能进行手术或放射性治疗的晚期前列腺癌和前列腺肥大症。此外,在畜牧业方面可能开发用于预防动物球虫病[2]。 文献报道[3]以三氟甲苯为原料,经硝化、还原制得间氨基三氟甲苯,再酰化、硝化制得成品。其中酰化以价格较贵的吡啶为溶剂,收率84.6%,产物需进一步重结晶;硝化采用浓硫酸为溶剂,用量较大,后处理复杂且三废污染严重。
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杀螨菊酯合成工艺的研究
杀螨菊酯(alrinathrin),化学名称(1R)-顺式-2,2-二甲基-3-[3-氧化-3-[2,2,2-三氟-1-(三氟甲基)乙氧基]-1-(z)-丙烯基]环丙烷羟酸-(S)-α-氰基-3-苯氧基苄基酯.该化合物是高效低毒拟除虫菊酯类杀螨杀虫剂,主要用于杀螨和其它农业、卫生害虫,由法国Roussel Uclaf公司1990年投产.2002年我们对原料工艺合成进行研究,由(1R,Cis)二溴菊酸乙酯为起始原料,经交换、加成、氧化和缩合反应剂得杀螨菊酯成品,含量为96.2%,总收率为56%.
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氟蚁腙对乳白蚁的药效试验研究
氟(伏)蚁腙英文通用名为Hydramethylnon,分子式N4F6C25H24,化学名称为5-5二甲基全氢嘧啶-2-酮4-三氟甲基-a-(4-三氟苯乙烯亚肉桂腙),属脒腙类化合物,纯品为黄色到桔黄色晶体,溶于丙酮、甲醇、乙醇、氯苯等有机溶剂,几乎不溶于水;45℃条件下稳定期为90 d,在阳光直接照射下,半衰期约1 h.具有胃毒作用,在环境中无生物积累作用,主要影响昆虫的呼吸代谢,可用于防治蟑螂、白蚁和蚂蚁等.在国内外均有以氟蚁腙为活性物质的杀蟑产品,为了探索氟蚁腙应用于防治白蚁的可能性,笔者在2004年进行了室内药效试验研究.
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新型环氧化酶-2抑制剂--西利科斯
西利科斯(celecoxib)是新一代非甾体抗炎药(NSAIDs),化学名:4[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺,系吡唑衍生物,具有选择性抑制环氧化酶-2(cyclooxygenase-2,COX -2 )的作用,用于治疗骨关节炎(OA)和类风湿性关节炎(RA).临床研究表明,西利科斯的抗炎、镇痛作用似双氯芬酸钠、萘普生,但胃肠耐受性好,无传统NSAIDs的致胃肠道溃疡、出血和抗血小板聚集的作用.1998年 12月 1日经美国关节炎咨询委员会推荐,同月31日FDA批准用于OA和RA的治疗.其结构式如下:
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氟他胺的临床应用研究
氟他胺是一种非类固醇雄性激素拮抗剂,先由美国Schering-Plough公司设计合成,1989年作为治疗前列腺癌药物在美国首先上市,其化学名为2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺,属酰基苯胺药.由于氟他胺自身没有任何激素活性,治疗前列腺疾病效果好,且对心血管无影响,并可保持病人性功能,目前在欧美国家已逐步成为治疗前列腺癌与前列腺增生的常用药物,同时也能用于与雄激素相关的非前列腺疾病,国际上均已有大量研究.而且氟他胺的不良反应发生率低,低剂量多次口服时病人能很好地耐受,故其得以广泛应用.自氟他胺合成至今,人们对其进行了广泛深入的研究,本文就其当前临床应用的研究进展综述如下.
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B环三氟甲基取代的白杨素衍生物合成及其抗癌活性
目的 研究B环三氟甲基取代白杨素衍生物的体外抗癌活性. 方法 合成B环三氟甲基取代的白杨素衍生物,并通过MTT法检测其对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞、人结肠癌(HT-29)细胞和人胃癌(SGC-7901)细胞增殖的抑制作用. 结果 合成了3个三氟甲基B环取代白杨素衍生物,其中化合物6对HL-60、HT-29 细胞增殖的抑制作用强. 结论 化合物6(7-羟基-4'-三氟甲基-黄酮)具有良好的抗癌活性.