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万寿菊中具有抗氧化活性的酰化万寿菊黄素糖苷
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055 油柑中2个新的酰化二氢黄酮苷类
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台湾油点草花中的二酰化8-碳-葡糖基花色素3-糖苷
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065 日本木瓜根中1个新的酰化三萜
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细胞自噬在急性肝损伤中的变化及作用
近年来,细胞自噬已成为热点研究领域,而细胞自噬在肝脏疾病中的作用也越来越受到重视,抑制或促进自噬可能成为一个新的治疗靶点,本文就细胞自噬在急性肝损伤中的变化及作用作一综述。
1细胞自噬的概述
细胞自噬(autophagy)是存在于真核细胞内的一种溶酶体依赖的降解途径,形成过程包括膜状结构包裹部分胞质和细胞内需降解的长寿蛋白质、受损的细胞器等形成自噬小体,再与溶酶体融合形成自噬溶酶体,降解其所包裹的内容物,产生的氨基酸、脂肪酸、核糖酸等降解产物再被细胞重新利用[1,2]。在自噬发生过程中,Ⅰ型微管相关蛋白轻链3(microtubule-associated protein light chain 3, LC3)脂酰化形成Ⅱ型LC3并聚集到自噬小体膜上[9],当自噬小体和溶酶体融合形成自噬溶酶体后,LC3-Ⅱ就会去脂酰化又转变成LC3-Ⅰ释放到胞质中,因此可知LC3-Ⅱ可在一定程度上反映出自噬的变化。根据底物转运到溶酶体途径的不同,细胞自噬可分为3种类型:巨自噬、微自噬和分子伴侣介导的自噬,通常说的自噬泛指巨自噬,本文若无特殊说明均指巨自噬。 -
桦褐孔菌三萜的酰化对其抗肿瘤活性的影响
[目的]考察桦褐孔菌中三萜化合物发生酰化成酯后对其抗肿瘤活性的影响.[方法]采用溶剂提取法及硅胶柱层析、ODS开放柱层析和制备型高效液相色谱(HPLC)等从桦褐孔菌子实体中分离制备其代表性羊毛脂烷型三萜,并以此为原料,采用琥珀酸酐进行酰化反应,进而采用噻唑蓝(MTT)法测试原料化合物及其酰化产物对A549、Hela、MCF-7及4T1肿瘤细胞的抑制活性.[结果]从桦褐孔菌中分离并鉴定了化合物inotodiol(1)、trametenolic acid(2)及inonotusane A(3),将他们进行酰化后分别得到inotodiol-3-琥珀酸单酯(1a)、inotodiol-22-琥珀酸单酯(1b)、inotodiol-3,22-琥珀酸二酯(1c)、trametenolic acid-3-琥珀酸单酯(2a)和inonotusane A-3-琥珀酸单酯(3a).MTT结果表明,化合物1的3-位、22-位酰化后(1a,1b,1c)对A549和4T1肿瘤细胞的抑制活性均增强,此外,而其3-位酰化后(1a)还大大增强了对MCF-7肿瘤细胞的抑制活性.化合物2酰化后对活性无影响.化合物3的3-位酰化后对A549、MCF-7及4T1细胞的抑制活性均明显增强,其中对A549表现出强的抗肿瘤活性(IC50=9.53μmol/L).[结论]化合物inotodiol(1)的3-位、22-位和inonotusane A(3)的3-位酰化后均增强了其肿瘤活性,为其进一步的结构修饰提供了有价值的参考.
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分光光度法测定茶多酚注射剂中茶多酚的含量
茶多酚(tea polyphenols)是茶叶中含有的多酚类物质的总称,因其分子结构中含有较多的还原性酚羟基而具有很强的清除体内自由基的功能.将茶多酚研制成静脉注射剂,在抢救心脑危重病症方面有重要意义.茶多酚含量测定方法有多种,如酒石酸亚铁分光光度法[1].采用Al3+作为络合离子的分光光度法针对注射剂进行分析,目前国内尚未见报道.本实验采用的方法基于注射剂中的茶多酚和A1(NO3)3发生亚硝酰化络合,络合产物在碱性条件下显橙红色,在一定浓度范围内,吸光度和茶多酚浓度呈线性关系,从而可以进行定量测定.
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Mezzettia leptopoda中新的具有细胞毒酰化鼠李糖苷
Mezzettia Becc 是产于马来西亚和婆罗洲岛上的番荔枝科(Annonaceae)的一个小属.在寻找新的植物抗癌药过程中,发现M.leptopoda 茎中的CHCl3提取物对KB细胞株的细胞毒作用(ED50 4.5 μg/mL).
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盐酸雷莫司琼的合成工艺
目的 研究盐酸雷莫司琼的合成工艺.方法 主要是以4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯硫酸盐为中间体,经乙酰化、芳香环碳酰化制备1-乙酰基-5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢苯并咪唑,此化合物再经水解、拆分得到盐酸雷莫司琼.结果 本工艺所得盐酸雷莫司琼总收率为21.2%.结论 盐酸雷莫司琼的合成工艺稳定,操作简便,适合工业化生产.
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蝇子草中具调节淋巴细胞增殖活性的新酰化三萜皂苷
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豆蔻酰化富丙氨酸激酶C底物与气道黏液分泌
气道黏液是由气管、支气管杯状细胞及黏膜下腺体分泌的黏性胶状液体,构成气道表面液体层,覆于气道黏膜表面,起到润滑、保湿和气道保护作用.可吸附吸入的粉尘颗粒、碎屑、衰老细胞以及细胞产物,随后被黏液纤毛运输系统清除,维持正常下呼吸道在生理状态时的无菌状态.在病理情况下,多种因素可导致气道黏液分泌异常及呼吸道黏液纤毛清除功能障碍,使管腔阻塞以及呼吸道细菌定植,引起多种呼吸道疾病.气道黏液高分泌是多种呼吸道疾病如慢性支气管炎、支气管哮喘和肺囊性纤维化等疾病的重要的病理生理特征.
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丙酰乙酸甲酯的合成工艺方法的改进
①目的 探讨采用更经济简单的合成路线合成丙酰乙酸甲酯工艺的可行性.②方法 将乙酰乙酸甲酯与丙酰氯在氢氧化钙存在下于惰性溶剂中酰化为钙的络合物,通过与碱和氯化铵反应,脱乙酰基得丙酰乙酸甲酯.③结果 所用方法可以缩短反应时间,提高产品收率.反应收率可达79.6%.④结论 本方法更适于工业化生产.
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脂筏的提取及鉴定
脂筏是脂质双层内含有特殊脂质的蛋白质的微区,具有低流动性,呈现有序液相,富含胆固醇和鞘磷脂[1].与糖基磷脂酰肌醇(GPI)相连,或被肉豆蔻酸酰化,是脂筏分子主要的2种蛋白修饰形式.膜上许多结构可通过被GPI锚固的形式作为细菌、病毒以及毒素的受体.
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第三代溶栓药物
溶栓药物的应用彻底改革了急性心肌梗死病人的治疗.链激酶、尿激酶加肝素和阿司匹林,在症状发生后的初始6小时内应用,能使院内死亡率降低一半以上,且大大改善病人的长期生存.虽然这些第一代纤维蛋白溶解剂能有效溶栓,但不具有纤维蛋白特异性,它们也使循环中的纤溶酶原转变为纤溶酶.因血栓与血浆中的纤溶酶原处于平衡状态,故血栓内纤溶酶原也逐渐耗竭.此种"纤溶酶原偷窃"可减弱血凝块溶解.且链激酶具有免疫原性,可引起药物抗性、发热和变态反应.为此,开发了链激酶和酰化人纤溶酶原复合物(茴香酰化纤溶酶原链激酶活化剂复合物)或阿尼普酶(anistreplase).但临床试验中未能满足与纤维蛋白结合和纤溶效能比链激酶更大的希望,且仍可引起抗原反应.
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2-吡啶甲醛的制备
2-吡啶甲醛(1)是缓泻药比沙可啶(bisacodyl)的中间体[1],也是合成有机磷酸酯类解毒药的原料.文献[2,3]用2-甲基吡啶(2)经N-氧化、酰化、水解后再氧化制得1,但所用氧化剂二氧化硒或四乙酸铅毒性大,易造成环境污染;也可用2经氧化、重排酯化、再氧化、重排、水解而得[4],步骤长、操作繁琐,收率较低.
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相转移法制备2-氟丙酰乙酸乙酯
2-氟丙酰乙酸乙酯(1)是抗真菌药伏立康唑(voriconazole)的中间体,可用氟乙酸乙酯与丙酰氯在氢化钠作用下反应制得,收率21%[1];也可用溴代氟乙酸乙酯与ylide试剂反应后再经丙酰氯酰化、水解得到,收率50%[2].前者反应剧烈、不易控制;后者操作复杂,条件苛刻.
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完全疏水化酰化壳聚糖的制备及反应条件的研究
制备了完全疏水化的脂肪长链酰化壳聚糖,并用元素分析、红外光谱和核磁共振进行表征.研究了反应条件对酰化度的影响,结果表明:在吡啶-氯仿(2:1)介质中,分子量低的壳聚糖酰化度高.通过对完全酰化产物进行选择性还原,可获得两亲性N,N-双酰化壳聚糖.
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非甾体抗雄激素药物氟他胺的合成工艺改进
氟他胺(flutamide,1),化学名2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺,又名氟硝丁酰胺,是美国Schering药厂生产的一种强力非甾体抗雄激素药物,无其他主要激素的作用,可抑制雄激素对前列腺生长的刺激作用,使其萎缩,但对睾丸无影响-1。1口服吸收迅速,临床用于治疗不能进行手术或放射性治疗的晚期前列腺癌和前列腺肥大症。此外,在畜牧业方面可能开发用于预防动物球虫病[2]。 文献报道[3]以三氟甲苯为原料,经硝化、还原制得间氨基三氟甲苯,再酰化、硝化制得成品。其中酰化以价格较贵的吡啶为溶剂,收率84.6%,产物需进一步重结晶;硝化采用浓硫酸为溶剂,用量较大,后处理复杂且三废污染严重。
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2,4-二氟苯甲酸合成的改进
2,4-二氟苯甲酸(1)是抗真菌药氟康唑的重要中间体,一般以间二硝基苯[1]为原料,经还原、重氮化、氟代、酰化、氧化等5步反应制备.此法反应步骤较长,重氮化反应需低温控制,操作难度大.我们以2,4-二硝基甲苯为原料,经高锰酸钾氧化得2,4-二硝基苯甲酸(2),氟代后制得1(图1).本法操作简便,成本低廉,收率较好(总收率49%),是一条较好的工艺路线.
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莨菪烷类化合物的合成及其对M3受体的拮抗活性
目的 设计、合成系列莨菪烷类衍生物,测试其对M3受体的拮抗活性,并进行构效研究.方法 分别以3a-羟基莨菪烷(DO)、3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷(TO)为起始物,通过酰化反应合成3α-酰氧基莨菪烷(D类)和3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷(T类).以碘甲烷对D类化合物作进一步烷基化改造,合成N-甲基-3α-酰氧基莨菪烷碘季铵盐(S类).选取大鼠气管平滑肌(其收缩效应主要由M,受体介导)为测试样本,通过离体组织功能实验,评价合成物对M,受体的拈抗活性.结果 制备6个新莨菪烷类化合物,其对M,受体都有明显的拮抗作用.S1对M,受体的拮抗参数pA2值大,而T2的PA2值小.结论 对莨菪烷母核上的N原子作甲基化改造使化合物的拮抗活性增强,6β位的乙酰氧基使化合物的拮抗活性降低.