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六甲铵等对梭曼膦酰化电鳐AChE老化的影响
生理pH条件下,由于梭曼膦酰化乙酰胆碱酯酶(AChE)老化的速度非常快,不能够准确测定某些药物对膦酰化AChE老化的速率的影响;在碱性条件下,由于膦酰化AChE老化速率变慢,可以通过测定酶活性间接研究某些化合物对老化是否具有延缓作用.因酶活性受外界条件诸如金属离子、温度、pH变化的影响较大,因此,采用酶活性测定方法研究药物对老化的影响难免会影响结果的准确性.同位素分析方法检测灵敏度高,为了更为准确的判定药物对梭曼膦酰化AChE老化是否具有延缓作用,我们采用放射性同位素标记梭曼,通过直接测定重活化产物研究了六甲铵、十甲铵对梭曼膦酰化AChE老化的影响.(1)首先利用层析法,在尽量延缓老化条件下,制备出梭曼膦酰化乙酰胆碱脂酶.
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骨骼肌肌球蛋白分子重链异形体的运动适应
肌球蛋白是一个六聚体的生物大分子,由两条分子量约为19.4-21.2万道尔顿的重链(Myosin Heavy Chain, MHC)和两对分子量约2.0万道尔顿左右的轻链(Myosin Light Chain, MLC)组成。重链由大约1800个氨基酸组成并含有特殊的3-甲基组氨酸肽链;轻链有3种类型:LC1、LC2 和LC3,其中LC1和LC2在碱性条件下容易从肌球蛋白分子上解离下来,故称碱性轻链(AIKaLi Light Chain),而LC2易受巯基试剂作用而解离,故称巯解轻链(TDNB Light Chain)。
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62例有机磷中毒患者护理心得
有机磷农药对人的毒性主要是对乙酰胆碱酶的抑制,引起乙酰胆碱蓄积使胆碱能神经受到持续冲动,导致先兴奋后衰竭的一系列毒蕈碱样、胆碱样的中枢神经症状,严重者可因昏迷和呼吸衰竭而死亡,有机磷杀虫药大都呈油状或结晶状,色泽淡黄或棕色,稍有挥发性,且有蒜味.除敌百虫外,一般难溶于水,不易溶于多种有机溶剂,在碱性条件下易分解失效.有机磷中毒患者如抢救护理不当死亡率较高,为了降低死亡率,自2004年1月~2004年12月,我院急诊科对各种原因引起的有机磷农药中毒患者62例,在配合医生积极抢救的同时进行多方面的护理取得良好的效果.
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起氰化钠污染地面水源事故的调查
1997年8月22日上午9时许,一辆载有800kg固体氰化钠的卡车在陕西省长安县境内沣峪口翻下40多米高的山崖.部分氰化钠落人沣河水中,造成河水污染,导致水中鱼类大量死亡.该河水是下游沿途居民生活饮用水源.事故发生后,引起陕西省委,省政府的高度重视.经有关专家论证,确定采用碱式氯化法处理方案.其原理是在碱性条件下,使氰化物氧化成为氰酸盐,进一步氧化则可成为二氧化碳与氮.部队防化连负责现场处理,卫生防疫部门负责水质检验.23日上午防化连的战士把撒落在地面和岩石缝隙中的氰化钠捡起,然后将石灰和漂白粉精加水制成浑悬液喷洒事故现场约15 m范围内的河床及河水.
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贵阳市发廊用冷烫精中巯基乙酸含量的检测
巯基乙酸(TGA)为具异臭的无色透明液,易溶于水,是化学卷发剂(冷烫精)中的主要成分.因其具有成本低、卷发效果好等优点,在国内应用较广.TGA在GB7916-1987<化妆品卫生标准>中列为化妆品组分中的限用物质,大允许浓度为8%(pH9时)和11%(pH11时).据有关文献报道,TGA经皮接触吸收后可损伤人体肝、肾,并对细胞有致突变作用[1].由于TGA在碱性条件下是有较强的还原作用,如果含量控制不当,轻者可引起头发断裂,重者可使烫发剂变成脱毛剂,从而引起毛发脱落的严重后果.这样的情况在消费者中时有发生.为此,笔者对贵阳市发廊中所用冷烫精进行了TGA含量测定.为了保证分析结果的可靠性,为化妆品卫生监督提供准确、有力的依据,在测定中用分析质量控制,以回收率控制图,将分析结果控制在允许的置信限水平内.
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彗星试验在职业暴露人群生物监测中的应用
近20年来,一些检测DNA损伤的新方法得到快速发展.Rydberg和Johanson~([1])首先将细胞埋入玻片凝胶中,在轻度碱性条件下裂解,并使DNA解开直接定量检测单个细胞DNA损伤.为了提高检测单个细胞DNA损伤的灵敏度,Ostling和Johanson~([2])发明了微凝胶电泳即彗星试验(comet assay).
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从水飞蓟宾快速合成2,3-脱氢水飞蓟宾
2,3-脱氢水飞蓟宾是水飞蓟素中的有效成分之一,具有抗氧化活性,但报道较少,日本学者报道了从水飞蓟素分离出该物质[1],在1974年Halbach报道其半合成方法[2],为水飞蓟宾在碱性条件下,用过氧化氢氧化而得2,3-脱氢水飞蓟宾,但收率只有12.6%.
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分光光度法测定茶多酚注射剂中茶多酚的含量
茶多酚(tea polyphenols)是茶叶中含有的多酚类物质的总称,因其分子结构中含有较多的还原性酚羟基而具有很强的清除体内自由基的功能.将茶多酚研制成静脉注射剂,在抢救心脑危重病症方面有重要意义.茶多酚含量测定方法有多种,如酒石酸亚铁分光光度法[1].采用Al3+作为络合离子的分光光度法针对注射剂进行分析,目前国内尚未见报道.本实验采用的方法基于注射剂中的茶多酚和A1(NO3)3发生亚硝酰化络合,络合产物在碱性条件下显橙红色,在一定浓度范围内,吸光度和茶多酚浓度呈线性关系,从而可以进行定量测定.
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急性河豚毒素中毒抢救预案的临床初探
急性河豚毒素(TTX)中毒是指进食河豚鱼后发生中毒的一种急症.TTX是一种氨基全氢喹唑啉型化合物,是目前所发现的毒性大的神经毒素之一,其毒性比氰化钠还要高1 250多倍,摄入0.5 mg即可致死[1].TTX主要存在于河豚鱼的卵巢、卵、脾脏、肝脏、肾脏、血液、眼睛、腮、皮肤等,其性质稳定,日晒20 d或盐腌30 d均不能被破坏,一般烹煮也不易被破坏,只有在高温加热30 min以上或在碱性条件下才能被分解[1].
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第十四讲维持人体生理过程的必需物质--水溶性维生素
维生素B1属水溶性维生素。又名硫胺素、抗脚气病维生素。维生素B1对氧安定,比较耐热,特别是酸性条件下极其稳定,但在碱性条件下极不稳定,甚至在室温条件下储存,亦可逐渐破坏,所以在煮粥、煮豆或蒸馒头时,加碱过量,将造成维生素B1的大量破坏。
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不能随意配伍的维生素C
维生素C具有良好的抗氧化作用,常被制成泡腾片或作为复合维生素的主要成分.但大家要注意,长期或较大量服维C后,体内局部环境会偏酸性,影响一些药物的效果.阿莫西林、青霉素V钾片等青霉素类药物在碱性条件下吸收效果较好,与微酸性的维生素C同服,疗效可能降低.服用青霉素类药物时,如果还需服维生素C,建议间隔1~2小时.
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重症有机磷农药中毒合并呼吸衰竭30例抢救与护理
有机磷农药属高效杀虫剂,有挥发性、蒜味,难溶于水,碱性条件下易水解失效.对人畜具有毒性,主要为抑制胆碱酯酶的作用,引起乙酰胆碱蓄积,使胆碱能神经受到持续冲动,导致先兴奋后衰竭的一系列症状.
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泮托拉唑钠肠溶片工艺改进研究
泮托拉唑钠(Pantoprazole sodium)是一种质子泵抑制剂的药物,化学结构为苯并咪唑类,在pH值偏碱性条件下较稳定.由于以前处方为湿法制粒,使泮托拉唑钠化学稳定性下降,制成的薄膜衣片容易变色.为解决这个问题,我们改用粉末直接压片.粉末直接压片通常多作为对水或热不稳定药物的制片,并有缩短工序,减少辅料用量和节能等优点.
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液相色谱法同时测定畜禽肉肝肾激素残留量
采用液相色谱法测定畜禽肉、肝及肾中的雌三醇、雌二醇、炔诺酮、甲睾酮、己烯雌酚、炔诺孕酮、孕酮.在碱性条件下,将样品中的激素提取到水相中,调pH 6.0,乙醚萃取水相中激素,经乙醚石油醚净化后,液相色谱-紫外检测器225 nm分离测定含量,方法检出限0.05 ng,佳线性范围为0~10 μg/ml.取样50.0 g时,低检出浓度为0.01 mg/kg,样品回收率雌三醇76.7%、雌二醇93.2%、炔诺酮96.4%、甲睾酮95.8%、己烯雌酚92.0%、炔诺孕酮80.5%、孕酮93.6%.
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连续监测法测定糖化血清蛋白及对糖尿病的诊断价值
糖化血清蛋白(Gycosyluted Serum Portion,GSP),它是葡萄糖与白蛋白进行非酶促反应,经缓慢结合产生的酮胺结构化合物,故也称果糖胺,代号FTS或FMN.FTS的测定方法有果糖法、糖醛法、葡萄糖苯腙法、硫代巴比土酸法等,这些方法的缺点是可操作性差、步骤繁琐,不能用在全自动生化分析仪上测定.Lin等[1]根据FTS在碱性条件下与硝基氮唑兰(NBT)反应生成紫色化合物的原理,建立了直接测定法.连续监测法测定FTS也是依据此原理和文献[2,3]建立的方法,适用于全自动生化分析仪测定,为判定糖尿病的病情提供了新的依据.
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紫外分光光度法测定硫酸多粘菌素B滴耳液的含量
硫酸多粘菌素B滴耳液,临床上用于治疗中耳炎等,含量测定方法采用微生物法,比较繁琐,本文采用比色法,在碱性条件下,利用本品与氯化铜反应,在260 nm波长处有大吸收的特点,选择260 nm为测定波长,结果线性关系良好,并且具有简单快速等特点.
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2-氨基-3-甲基吡啶的制备
2-氨基-3-甲基吡啶(1)是制备多种药物的中间体[1-4].文献[5]以2-氰基-3-甲基吡啶为原料、过氧化氢为氧化剂,碱性条件下不完全水解氰基得3-甲基-2-吡啶甲酰胺,再经Hoffman降解得1,总收率74%,此法原料较贵,中间体均须分离纯化,操作较繁琐.也有报道[6]以2-氨基吡啶为原料,经氯代、成盐、硫胺化、重排、还原等反应得1,步骤多,操作繁琐,总收率约50%.
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3,5-二氟苯乙酸的制备
3,5-二氟苯乙酸(1)是一种常用的药物中间体,可用于合成阿尔茨海默病[1,2]、帕金森病和心血管病治疗药[3]等.文献[4]用氰乙酸乙酯或丙二腈在强碱作用下形成碳负离子后,与价昂的1,3,5-三氟苯发生亲核取代,再在碱性条件下水解得1,总收率36.6%~62.4%.
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2-巯基-5-二氟甲氧基-1H-苯并咪唑的制备
2-巯基-5-二氟甲氧基-1H-苯并咪唑(1)是一种新的医药中间体,文献[1~3]报道可用于合成抑制胃酸分泌过多的药物.已有的合成方法均存在工艺复杂,成本高,产率低等问题.为此,本文进行了一些工艺改进.以常用药物对乙酰氨基酚为起始原料,与工业致冷剂氟里昂-22在碱性条件下进行醚化反应得2,然后硝化得3.从3制备4,文献多采用碱性条件下加热回流[1,2],我们改在室温下直接在3的甲醇溶液中滴加氢氧化钠溶液,水解效果较好,4的产率较高.4的还原,文献[1,2]采用的是用贵金属钯作催化剂,本文改以价格低廉的Raney Ni作催化剂.文献[1,2]将5的盐酸盐溶于乙醇-水溶液,再加固体氢氧化钠和乙氧基磺原酸钾(KS2COEt)加热回流,本文直接在4的氢化还原后的醇溶液中加入KS2COEt加热回流,缩合即得1.
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苯甲酰甲酸及其酯的合成
苯甲酰甲酸(1)又称苯乙酮酸,是防治脑血栓和高血压药物的中间体[1~3]。其甲(乙)酯是治疗胃和十二指肠溃疡药物奥芬溴铵的中间体[4]。1属α-酮酸,容易氧化、脱羧、脱酮基,制取比较困难。文献报道的合成方法有扁桃酸微生物发酵氧化或苯乙炔经二氧化硒氧化[5,6]。也有用乙酸钯催化碘苯双羰基化反应制备的报道[7]。本文参考有关文献[8],应用相转移催化技术,在碱性条件下,用高锰酸钾氧化苯乙烯合成1,产率较好。酯化反应如用硫酸作催化剂,容易造成1的分解,降低产率。本文用TiO2/SO2-4固体超强酸(制法见文献[9])作催化剂合成1的甲酯、乙酯,操作简单,产率好。