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353 紫杉醇生物合成:由红豆杉悬浮培养细胞中细胞色素P450羟化酶催化的紫杉二烯-5α-醇及其乙酸酯的差别转化
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032 金点口蘑子实体提取物(22E,24R)-麦角-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇对小鼠成骨细胞系MC3T3-E1的刺激作用
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从垂枝长叶暗罗的树干皮中分离得到抗疟原虫成分
作者从垂枝长叶暗罗的树干皮中分离鉴定出2种已知化合物(1和2),以及4种新的克罗烷型二萜类化合物:cleroda-3-ene 吡咯-15,16-dione(3),cleroda-3-ene 吡咯烷-15,16-dione (4),cleroda-3,13(14)E-二烯-15,16-二酰胺(5),和cleroda-3-ene-15,16-二酰胺(6)。采用WHO Mark III Microtest测定法,对这些化合物的抗疟原虫效果进行评估。这些化合物均显示了抗疟原虫活性,其 IC50范围为4.5~213.8μM。
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3,17-二氧代甾体的硝甲基化和硝乙基化研究
雌二醇对肿瘤部位有特别的亲和力,例如以雌二醇为载体苯丁酸氮芥就能够选择性地聚集在肿瘤部位并显示强抗肿瘤作用.在报道过的雌二醇载体中1-甲基-3-羟基- 1,3,5(10),9(11)-雌甾四烯-17-酮(1)的特点是对肿瘤部位的亲和力高和雌激素活性低.为了满足对雌二醇载体的需求,通过11-α-羟基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(2)和雄甾-1,4,9(11)-三烯-3,17-二酮(3)的硝甲基化和硝乙基化制备重要的雌二醇载体.用乙二胺作催化剂回流2和硝基甲烷,使硝甲基化选择性地发生在17位羰基以60%收率生成11α-羟基-17-硝基甲烯雄甾-1,4-二烯-3-酮,3位羰基不参与反应.采用相同的操作使2和硝基乙烷以23%收率生成11α,17β-二羟基-17α-乙基雄甾-1,4,8(14)-三烯-3-酮, 3和17位羰基都不参与反应.在对甲苯磺酰氯存在下使2以94%收率转化为11α-对甲苯磺酰氧基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(4).90 ℃在醋酸钾和醋酐存在下使4发生消除反应,以80%收率生成3.发现3和硝基甲烷回流,期间蒸去至少10%硝基甲烷,残留物再用乙二胺处理,然后回流1 h可以以96%收率得到1.若将3、硝基甲烷及乙二胺的混合物简单回流,则以45%收率得到17-硝基甲烯-雄甾-1,3,11(12)-三烯-3-酮(5).在相同的条件下,若增加乙二胺的用量则3的3位及17位羰基同时发生硝甲基化,分别以50%和40%收率生成1和5.若将3、硝基乙烷及乙二胺的混合物简单回流,则以17%收率生成17β-羟基-17α-乙基雄甾-1,4,8(14),9(11)-四烯-3-酮.
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旅行者肝炎的病程特征
旅途中气候的改变可导致机体体内失衡,旅行者抵抗力的降低使得外界致病菌更易侵入机体,这就是发生严重传染性疾病(如:肝炎)的原因.我们检查了30名老年急性病毒性肝炎(VH)患者,着重研究了MDA、DC和GRS的活性(丙二醛、二烯结合物、谷光甘肽还原系统).
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西洋参果的一个新三萜皂苷
从加拿大产西洋参Panax quinquefolium L.果实中分离得到了个新的三萜皂苷,通过理化性质分析和波谱解析(MS、1D-NMR、2D-NMR),确定其结构为20(S)-3-[O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1-2)-β-D-K比喃葡萄糖基]-达玛-22Z,24-二烯-3,12,20-三醇,命名为西洋参皂苷-F1(1)(quinquenoside F1),结构见图1.
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糠酸莫美松研究进展
糠酸莫美松(Mometasone Furoate)化学名:9,21-双氯-11β,17α-双羟基-16α-甲基孕-1,4-二烯-3,20-二酮-17-(2'-呋喃甲酸酯),分子式C27H30C12O6.
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5-溴-2-氟苯酚的制备
5-溴-2-氟苯酚(1)是抗抑郁药木防己苦毒宁(picrotoxinin)的中间体[1],也可用于合成其他化合物进行新药研究[2-4].1的合成路线主要有以下4种:①以对氟溴苯为原料,与丁基锂反应活化氟原子邻位后,与三丙基硼酸盐[5]或三甲基硼酸盐[6]反应得到5-溴-2-氟硼酸,再经氧化、水解得到1.此路线在丁基锂活化时需在2,2,6,6-四甲基哌啶的THF溶液中反应,无水无氧且后处理操作繁琐.②文献[7,8]用"一锅煮"法,将对氟溴苯、频那醇硼烷、茚基铱(1,5-环辛二烯)和1,2-二(二甲基膦)乙烷反应,但茚基铱(1,5-环辛二烯)和1,2-二(二甲基膦)乙烷毒性高、价格贵.③文献[9]以2-氟-1,5-二溴苯为原料,经5-溴-2-氟硼酸中间体再氧化得到1.该路线与方法①类似,反应条件苛刻,后处理繁琐.
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依西美坦的合成
依西美坦(exemestane, 1),化学名为6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮,商品名为Aromasin,是由Pharmacia & Upjohn公司研究开发的第二代芳香酶抑制剂,于1997年10月被美国FDA批准.与第一代芳香酶抑制剂不同,1能不可逆地与芳香酶结合而使其灭活,从而阻止雌激素的生物合成,临床上用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助疗法,疗效确切,耐受性好,副作用相对较少.
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布地奈德混悬液雾化吸入治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重的疗效
慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种具有气流受限特征的疾病,气流受限不完全可逆、呈进行性发展,与肺部对有害气体或有害颗粒的异常炎症反应有关.为了解布地奈德混悬液(budesonide,化学名为16,17α-22R,S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羟基-3,20二酮)雾化吸入对慢性阻塞性肺疾病急性加重(AECOPD)的l临床疗效,我们选择102例AECOPD患者进行对照观察,报道如下.
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地塞米松棕榈酸酯的合成
地塞米松棕榈酸酯(Dexamethason palmitate)(1)化学名为9-氟-11β,17,21-三羟基 -16α-甲基孕-1,4-二烯-3,20-二酮-21-棕榈酸酯,是非特异性甾体类抗炎药, 用于慢性风湿性关节炎的治疗.该药于1988年上市.临床研究表明,该药具有高度脂溶性,是“靶向”治疗剂,与迄今的甾体药物不同,虽静脉给药而有局部治疗作用.抗炎作用是地塞米松的2~5倍,每两周给药一次.
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围生期窒息缺氧疾病的诊断与氧化应激指标
围生期窒息缺氧疾病的诊断是医学界的难题之一,寻找新的诊断指标值得探索,从氧化应激学说进行探讨渐受关注.一、二烯丙二醛(malondialdehyde,MDA)、超氧化物歧化酶(uperox-ide dismutase,SOD)已有一定研究,但仍可进一步深入.晚期氧化蛋白产物(advanced oxidation proteinproducts,AOPP)是反映蛋白氧化程度的敏感可靠指标,对于诊断及预测围生期窒息缺氧疾病的潜在价值值得期待.周昌菊,教授,博士生导师.通讯作者