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无花果煎汤熏洗治疗痔疮60例
无花果为桑棵植物,无花果的果实、树叶也可入药.其性味甘、酸、平,入肺、胃、大肠经,有健胃清肠、消肿解毒的作用.果实化学成分含葡萄糖、果糖、蔗糖、柠檬酸和少量延胡索酸、琥珀酸、丙二酸、吡咯烷羧酸、草酸、苹果酸、奎宁酸、莽草酸以及植物生长激素.
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165 半边莲中抑制α-葡糖苷酶的2种新的吡咯烷生物碱
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从垂枝长叶暗罗的树干皮中分离得到抗疟原虫成分
作者从垂枝长叶暗罗的树干皮中分离鉴定出2种已知化合物(1和2),以及4种新的克罗烷型二萜类化合物:cleroda-3-ene 吡咯-15,16-dione(3),cleroda-3-ene 吡咯烷-15,16-dione (4),cleroda-3,13(14)E-二烯-15,16-二酰胺(5),和cleroda-3-ene-15,16-二酰胺(6)。采用WHO Mark III Microtest测定法,对这些化合物的抗疟原虫效果进行评估。这些化合物均显示了抗疟原虫活性,其 IC50范围为4.5~213.8μM。
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内脏脂肪素对内皮祖细胞致炎作用及相关机制的研究
目的:研究内脏脂肪素(Visfatin)对人内皮祖细胞(EPCs)的致炎作用及可能机制。
方法:体外分离培养人EPCs 2Visfatin刺激EPCs 3吡咯烷二硫代氨基甲酸盐(PDTC)对Visfatin刺激EPCs的作用。 -
核因子κB在肺泡巨噬细胞源性基质金属蛋白酶9表达中的作用
核因子κB(NF-κB)是一种与多种基因表达调控有关的核转录因子.基质金属蛋白酶9(MMP-9)对明胶和弹性蛋白有高度的亲和性,在细胞外基质损伤与修复中起重要作用.近年来MMP-9在慢性阻塞性肺疾病(COPD)中的作用受到关注,但其表达调控机制仍未阐明,因此本课题研究了NF-κB抑制剂吡咯烷二硫代氨基甲酸盐(PDTC)和N-乙酰半胱氨酸(NAC)对肺泡巨噬细胞(AM)源性MMP-9表达的影响,从而探讨NF-κB在肿瘤坏死因子α(TNF-α)诱导的AM源性MMP-9表达中的作用.
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儿童肝小静脉闭塞病
肝小静脉闭塞病(hepatic veno-occlusive disease,HVOD),为一种少见的疾病,是指某种原因引起的肝小叶中央静脉和小叶下静脉损伤导致管腔狭窄或闭塞而产生的肝内窦后性门静脉高压症.该病早作为临床实体被报道于1920年.南非居民因摄食含有吡咯烷生物碱的植物千里光而致病.HVOD是以肝脏增大、顽固性腹水、肝功能异常为主要临床表现的疾病,预后与病情轻重有关,轻者可恢复,重者病死率高.1病历简介
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美洛培南治疗老年呼吸道感染的临床疗效分析
美洛培南(meropenem MEPM)属于碳青霉烯类(carbapenems)抗生素,其结构特点为1-β位有甲基,2位有二甲基氨基甲烯吡咯烷,该药具有广谱强效抗菌作用和对肾脏脱氢酶的稳定性,成为碳青霉烯类抗生素中一个新品种[1],本研究通过应用美洛培南治疗老年呼吸道感染30例,以评价美洛培南药效学和细菌学效果及安全性,现将结果报告如下.
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吡咯烷类神经氨酸酶抑制剂的设计、合成与初步活性研究
目的 合成新型吡咯烷类神经氨酸酶抑制剂,并测定其抑制神经氨酸酶的活性.方法 以L-羟脯氨酸为原料,合成一系列神经氨酸酶抑制剂,并用高通量活性筛选方法检测其对神经氨酸酶的抑制活性.结果 设计、合成了18个新型的吡咯烷类化合物,其结构经核磁共振氢谱及质谱确定,并发现了几个具有较好活性的化合物.结论 吡咯烷类化合物对神经氨酸酶有较高的抑制活性,值得进一步研究.
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吡咯烷类二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂的新研究进展
2型糖尿病是常见的慢性病之一.含有吡咯烷类二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂的药物对治疗2型糖尿病有一定的效果,所以近年对吡咯烷类二肽基肽酶-Ⅳ的抑制剂的研究备受关注.本文针对吡咯烷类二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂的作用机制、结构特点、构效关系、开发现状及研究进展等进行综述,为通过基于结构的药物设计来获得新型的吡咯烷类二肽基肽酶(dipeptidyl peptidase-Ⅳ,DPP-4)抑制剂提供依据.
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457 FDA就不含双吡咯烷类生物碱的西门肺草产品上市问题表态
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PDTC对甲醛诱导的小鼠急性肺损伤组织中MPO与NO的影响
随着室内装修的日益普及,甲醛已成为主要的室内空气污染物,其对健康的影响不容忽视,吸入过量甲醛会导致肺炎和肺水肿。 PDTC ( Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate),即吡咯烷二硫代氨基甲酸盐,是NF-κB 的特异性抑制剂,可以抑制 NF-κB的活化,减轻炎症反应;同时也是一种抗氧化剂,可以直接清除自由基和抑制自由基的产生[1]。研究发现,PDTC可以抑制NF-κB 介导的小鼠急性呼吸窘迫综合征的炎症反应。而PDTC是否对甲醛引起的肺急性炎症也有抑制作用,其对肺组织MPO( My-eloperoxidase)与NO( Nitric oxide)的作用机理等问题值得进一步研究。
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在线离子交换预富集-流动注射火燃AAS法测定环境水中镉的方法研究
流动注射与原子吸收光谱法相结合测定微量元素的研究已得到了广泛应用.S.OLSen先报道了用Chelex-100螯合树脂预富集原子吸收法与在线的流动注射结合测定铜、镉、和锌.艾军等研究以吡咯烷二硫代氨基甲酸铵(APDC)为螯合剂,甲基异丁酮(MIBK)为萃取剂,定量螯合萃取Pb,然后将有机项直接引入FAAS进行痕量铅的测定,检出限可达3.1μg/L.
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吡咯烷二氨基甲酸对暴发性肝衰竭大鼠肝组织NF-κB表达及肝细胞凋亡的影响
暴发性肝功能衰竭是一种以肝性脑病、严重凝血障碍、黄疸、腹水为特征的临床综合征,具有起病急、进展快、疗效差、预后差的特点.肝细胞凋亡被认为是暴发性肝功能衰竭发病的重要病理过程,但其发生机制目前尚不十分清楚.有研究证实,核转录因子(nuclear factor of kappa B,NF-κB)在暴发性肝功能衰竭肝细胞凋亡中起重要作用,但是NF-κB是促进细胞凋亡还是抑制细胞凋亡各报道结论不一[1-4],抑制NF-κB表达能否阻止或者延缓肝功能衰竭病情进展,也无定论.
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抗癫痫药左乙拉西坦(Levetiracetam)
1商品名Keppra2化学名(S)-a-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
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新型抗精神病药氨磺必利
近15 a来,以阴性症状为主的精神分裂症越来越引起人们的关注.现已认识到,这一类患者部分的阴性症状是单纯、原发的,并可能与多巴胺能功能减弱有关,故对经典抗精神病药物疗效欠佳.因此,有必要寻找新型治疗药物.氨磺必利(amisulpride,ASP),商品名Solian,是由Sanofi-Synthelabo公司开发的一种针对阴性症状具有显著优点的新型非经典抗精神病药物,系苯甲酰胺类衍生物,化学名称4-氨基-氮-1-[(1-乙基-2吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺[4-amino-N-1[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamide].分子结构式如图1.
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罗库溴铵合成路线图解
罗库溴铵(rocuronium bromide,1),化学名为1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾烷-16-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物,是荷兰Organon公司研发的一种非去极化甾醇类肌肉松弛药,1994年6月首次在美国上市.
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络合萃取--原子吸收法测定液体食品中的痕量铬
铬含量是食品中重要的卫生指标,我国<食品卫生标准 >对粮食、肉类等固体食品作了限量规定,但对液体食品没有做出具体的规定.参照<生活饮用水卫生标准>中六价铬的规定标准,针对液体食品存在的铬含量低、饮用量大,用原子吸收分光光度法达不到检出限等问题,采用吡咯烷二硫代甲酸铵-甲基异丁酮溶液萃取 ,经石墨炉原子吸收分析,测定液体食品和生活饮用水中的铬.
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吡咯烷二硫代氨基甲酸盐对NF-κB调控基因血管内皮生长因子转录和表达的影响
血管内皮生长因子(VEGF)是重要、特异的一种血管发生特异性生长因子,在肿瘤血管的形成中起关键作用.
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健郎星
[通用名]奥拉西拉,Oxiracetam,ORC[化学名称]2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)-乙酰胺,结构式如下: