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防风成分的药理活性研究概况
中药防风为伞形科植物防风[Saposhnikovia divaricata (Turca.) Schischk]未抽花茎植株的干燥根.
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哈尔滨市售几种大豆制品中大豆总皂甙含量的调查
大豆皂苷(soy saponin以下简称SS)是存在于大豆及其制品中的活性成分,近年来关于大豆皂苷的生理活性研究日趋成为热点,研究表明大豆皂苷具有抗过氧化损伤、降脂减肥、抗病毒、免疫调节、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤等生理作用。[1~4]中国作为早生产大豆的国家,食用大豆已经有几千年的历史,并且由于地域因素,造成了大豆制品种类繁多且不同地域差异较大的现状,如腐乳就有广味腐乳、京味腐乳等。大豆及其制品和东方人的日常饮食关系密切,日本1996年的国家膳食普查结果表明,日本平均每人食用70 g的大豆,[5]与之相比较,中国人饮食中的大豆含量较之相似或更高。
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猪链球菌2型溶血素sly基因的表达及其产物的纯化和活性研究
目的 克隆并表达猪链球菌2型(SS2)溶血素基因(sly),为筛选SS2疫苗保护性抗原奠定基础.方法 用PCR方法从SS2临床分离株05ZYH33的基因组DNA中扩增出溶血素基因片段,将目的 基因插入表达载体pET-30b(+)中,构建重组表达载体pET30b-sly.重组载体经限制性内切酶酶切和DNA测序鉴定后,转化大肠埃希菌(E.coli Rosetta).IPTG诱导表达,镍离子亲和层析纯化重组蛋白,鉴定目的 蛋白的免疫学活性以及溶血活性.结果 PCR扩增的sly基因长度约为1500 bp,经测序分析,插入载体的sly基因序列准确并保持了正确的读框.经IPTG诱导的目的 蛋白表达量约占总蛋白的30%,亲和层析纯化后,蛋白纯度达80%以上.Western blot检测证实该蛋白能与感染SS2的人血清发生特异性结合.溶血试验表明重组蛋白溶血素能使猪红细胞发生溶解,溶血价为256.结论 成功构建了表达载体pET30b-sly,该载体可在大肠埃希菌中表达,表达蛋白具有免疫反应原性及溶血活性.
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二氢黄酮的药理活性研究进展
二氢黄酮类(flavonones)化合物是药用植物中广泛存在的一类黄酮类化合物,具有抗癌、抗氧化和清除自由基、神经保护、治疗心血管、保肝护肝、抗炎、抗菌等多种药理活性。本文就二氢黄酮类化合物的药理活性研究情况进行概述。
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果胶的抗肿瘤活性研究进展
本文通过查阅近年来果胶抗肿瘤活性研究的相关文献,对近年来果胶改善肿瘤效果以及果胶和部分抗肿瘤药物之间的相互作用进行总结,并分析果胶与体内半乳糖凝集素-3在抗肿瘤中的作用,对果胶抗肿瘤机制进行探讨。同时指出果胶抗肿瘤研究的发展趋势,为果胶的抗肿瘤研究提供参考依据。
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鹰爪花挥发油GC-MS分析及抗肿瘤活性研究
目的:分析鹰爪花新鲜叶挥发性成分,进行抗肿瘤活性测试,为进一步研究开发鹰爪花提供实验依据.方法:采用水蒸气蒸馏法制备鹰爪花叶挥发油,并结合GC-MC分析化学成分;用MTT比色法分别研究鹰爪花叶挥发油抗肿瘤活性.结果:水蒸气蒸馏法提取鹰爪花新鲜叶挥发油收率为1.35%,得到68个化合物,鉴定出53个;鹰爪花叶挥发油浓度较高时对肝癌细胞(BEL-7402)具有较好抑制活性,IC50 12.07 mg·L-1,对白血病细胞(K-562)、胃癌细胞(SGC-7901)、肺癌细胞(SPCA-1)的增殖抑制具有中等强度的抑制活性.结论:从鹰爪花叶中提取挥发油并鉴定化学成分主要为烯类、醇类、萜类、醛类和酯类化合物.
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喙果皂帽花挥发油GC-MS分析及活性研究
目的:提取喙果皂帽花新鲜叶挥发性成分,进行抗菌,抗肿瘤活性测试,为进一步研究开发喙果皂帽花提供实验依据.方法:利用水蒸气蒸馏法制备喙果皂帽花叶挥发油,计算收率,并结合GC-MC分析化学成分;用纸片琼脂扩散法和MTT比色法分别研究喙果皂帽花叶挥发油抗菌和抗肿瘤活性.结果:水蒸气蒸馏法提取喙果皂帽花新鲜叶挥发油收率为1.54%,得到91个化合物,鉴定出73个;喙果皂帽花叶挥发油浓度较高时对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、枯草杆菌具有中等强度的抑菌活性;对白血病细胞(K-562)、肝癌细胞(BEL-7402)具有抑制活性,IC50分别为10.47,47.2 mg·L-1.结论:首次从皂帽花属植物中提取挥发油并鉴定化学成分,主要为烯类化合物;喙果皂帽花挥发油中含有很多活性成分,喙果皂帽花挥发油对K-562,BEL-7402具有抑制活性,为喙果皂帽花开发利用提供了科学依据.
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昆明山海棠提取物的活性研究及其成分分析
昆明山海棠[Tripterygium hypoglaucum(Levl.)Hutch.]系卫矛科(Celastraceae)雷公藤属[Tripterygium Wilfodii(Hook.)f.]植物,<滇南本草>等名六方藤、紫金皮等,为民间常用草药.
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乌苏里藜芦的化学成分研究
乌苏里藜芦Veratrum nigrum L. var. ussuriense Nakai产于辽宁,我们进行了其总生物碱的生物活性研究,发现具有抗血栓、降血黏度等作用[1,2],并进行了生物碱成分的化学研究,曾报道了部分生物碱的化学结构[3],本文报道2种生物碱新计巴丁(neogermbudine)和棋盘花胺(zygadenine)的结构及二维核磁共振数据的全归属.
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固体分散体提高姜黄素溶出度的研究
姜黄素为常用中药材姜黄的主要成分,其具有抗炎、抗氧化、抗菌[1]、抗肿瘤等多种药理作用,特别是抗肿瘤作用备受关注.姜黄素溶于乙醇而不溶于水,在体内吸收差,生物利用度低[2],其药理活性研究很活跃,但制剂的研究相对较少.近来文献报道了将姜黄素与β-环糊精制成包合物可以增加姜黄溶解度的方法[3].作者采用固体分散体技术,以聚乙二醇6000为基质,采用熔融法制备了姜黄素的固体分散体.
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板蓝根中的木脂素双葡萄糖苷
板蓝根为十字花科菘蓝属植物菘蓝Isatis indigotica Fort.的干燥根,具有清热解毒、凉血利咽的功效.用于温毒发斑,舌绛紫暗,痄腮,喉痹,烂喉丹砂,大头,瘟疫,痈肿等[1].生物活性研究表明板蓝根水提取物具有一定的体外抗呼吸道合疱病毒(RSV)活性,其IC50和CC50分别为50,1 000 μg*mL-1[2].近期报道的其化学成分以生物碱成分为主[3-8],另外有木脂素衍生物等成分[9,10].为发现板蓝根中的物质作用的基础,寻找与其活性相关的特征化学成分,作者对其进行了化学成分研究.本研究描述从板蓝根的乙醇提取物中分得的木脂素类化合物I的结构鉴定.
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黄连素对结核分枝杆菌的体外抑菌作用
黄连是一味临床常用中药,其主要有效成分黄连素对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌生长有抑制作用,其中对痢疾杆菌的作用强[1].黄连素在临床上主要用于治疗胃肠炎、菌痢、疖疮、化脓性中耳炎和结膜炎[2].有报道表明,黄连煎剂1:2 500对人型结核杆菌有抑制作用,对兔及豚鼠的实验性结核病的疗效不显著,大剂量时对小鼠有效[3].汪仲元测定过黄连素对结核菌的抑制能力,发现1:4000浓度对结核菌有抑制作用[4].邵春源等报道,中药黄连对豚鼠实验性结核病有一定疗效[5].上述研究均采用人型结核杆菌标准株或BCG疫苗株,尚未见到结核杆菌临床分离株对黄连素的敏感情况报道,我们对黄连素进行了结核分枝杆菌的体外抑菌活性研究,现报告如下.
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肠道病毒71型3C蛋白酶在大肠杆菌中的表达及活性研究
本研究利用大肠杆菌表达系统构建肠道病毒71型3C蛋白酶,并进行纯化,对其酶活性进行研究.首先,将3C蛋白酶基因克隆至pET28a载体,在大肠杆菌BL21(DE3)中表达,Ni-NTA柱亲和层析纯化获得3C蛋白酶,经肠激酶酶切去除N端His标签后获得无His标签的3C蛋白酶,再以荧光多肽为底物进行酶活性研究.经过双酶切鉴定和测序证实,重组表达质粒pET28a 3C构建正确,表达的重组3C蛋白酶相对分子质量约22kD;纯化后有无His标签的3C蛋白酶均能催化荧光底物3B-3C,并且两者的酶动力学数据无显著差异,含有His标签的3C蛋白酶Km、Vmax、Kcat分别为22μM、434nM.Min-1、0.0669 Min-1;其适反应pH为7.0,佳反应温度为30℃~37℃.本实验成功表达并纯化了重组3C蛋白酶,该酶具有良好的活力,为抗病毒抑制剂、结构蛋白组装、疫苗开发及3C蛋白酶检测方法的研发奠定了基础.
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血浆高密度脂蛋白胆固醇酯化速率与心血管疾病的关系
卵磷脂-胆固醇酰基转移酶(LCAT)是循环中游离胆固醇酯化的主要酶,它转移卵磷脂sn-2位的脂肪酰基至胆固醇,生成胆固醇酯和溶血卵磷脂.LCAT与高密度脂蛋白(HDL)结合,故胆固醇酯化主要发生于HDL.LCAT在HDL代谢和胆固醇逆转运中发挥重要作用[1,2],而HDL代谢及胆固醇逆转运与动脉粥样硬化关系密切.LCAT功能和活性研究一直受到重视,研究内容之一是LCAT活性与某些病理生理状况的关系.研究LCAT活性的方法有多种,其中一种是测定胆固醇酯化速率[3].血浆(或血清)在适当温度下温育,由于LCAT的作用,血浆游离胆固醇降低,胆固醇酯等幅升高,游离胆固醇降低或胆固醇酯升高速率可在一定程度上反映LCAT的活性.
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黄芪在心血管疾病中的临床应用
黄芪乃补气药之长,在临床上的应用非常广泛,随着对黄芪有效成分及其活性研究的进展,发现黄芪具有改善心脏功能,保护心肌等作用,临床上运用黄芪治疗心血管疾病的范围不断扩大,本文对此做一概述。
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I03A-00723菌株发酵产物95-3的分离纯化及其体外活性
目的:研究游动放线菌I03 A-00723发酵产物95-3的分离纯化与体外生物学活性.方法:发酵I03 A-00723菌株,收集菌丝体,用丙酮浸泡、乙酸乙酯萃取,通过硅胶柱色谱、半制备HPLC进行纯化.采用微稀释法和高通量荧光检测法分别测定化合物95-3的抗菌活性和对PDF酶的抑制活性.结果:确定了化合物95-3的分离纯化条件,HPLC显示其纯度达100%.体外活性实验结果表明:化合物95-3对粪肠球菌、屎肠球菌的敏感菌株和万古霉素耐药菌株均有较好的抗菌活性,对耐万古霉素屎肠球菌ATCC700221的MIC达到了3 μg· mL-1;化合物95-3对PDF酶有较好的抑制活性.结论:化合物95-3具有较好的抗VRE活性和PDF酶抑制活性,有深入研究价值.
关键词: I03A-00723菌株 发酵产物 化合物95-3 分离纯化 活性研究 -
PLGA微球制剂中艾塞那肽酰化产物的分离及活性研究
目的:在体外释放条件下,对PLGA微球制剂中艾塞那肽的酰化产物进行分离并进行活性研究.方法:通过制备液相分离PLGA微球制剂中艾塞那肽在体外释放条件下产生的酰化产物,分别采用SD大鼠和db/db糖尿病小鼠考察艾塞那肽酰化产物的体内药动学及药效学,细胞实验进行活性研究,并与艾塞那肽进行比较.结果:艾塞那肽酰化产物为连接一个羟基乙酸的产物,药动学结果显示,酰化产物与艾塞那肽有相似的T…和AUC,酰化产物的Cmax略小于艾塞那肽,但药效学考察显示酰化产物可以使db/db小鼠的血糖下降,且对RIN-m5f细胞具有相似的促进胰岛细胞增殖的作用.结论:PLGA微球制剂中艾塞那肽的酰化产物与艾塞那肽原型药物有相似的降血糖作用及促进胰岛细胞增殖的作用.
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海洋生物抗肿瘤活性研究概况及其作为新药之优势
国家98年重点鼓励发展的医药产品技术中包括两项内容"新型抗肿瘤药"和"天然药物",充分表明国家对肿瘤药的重视以及对天然药物寄予的厚望.
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吡咯烷类神经氨酸酶抑制剂的设计、合成与初步活性研究
目的 合成新型吡咯烷类神经氨酸酶抑制剂,并测定其抑制神经氨酸酶的活性.方法 以L-羟脯氨酸为原料,合成一系列神经氨酸酶抑制剂,并用高通量活性筛选方法检测其对神经氨酸酶的抑制活性.结果 设计、合成了18个新型的吡咯烷类化合物,其结构经核磁共振氢谱及质谱确定,并发现了几个具有较好活性的化合物.结论 吡咯烷类化合物对神经氨酸酶有较高的抑制活性,值得进一步研究.
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杜仲的药理活性研究进展
杜仲为杜仲科植物杜仲(Eucommia ulmoids Oliv.)的干燥树皮,是我国名贵滋补药材.