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木脂素生物学特性及分离提取研究进展
木脂素类化合物是一类天然酚类化合物,具有优良的生物学活性,广泛应用于医药、食品等方面。近几年木脂素类化合物合成与分离受到人们的关注。本文阐述了木脂素的结构、理化性质、生物活性以及提取方法的研究进展。
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国外医药信息
从羽叶丁香根部分离得到新的倍半萜和木脂素类化合物作者从羽叶丁香根部分离得到2个新的倍半萜类化合物pinnatifone A(化合物1)和pinnatifone B(化合物2),2个新的木脂素类化合物 pinnatifolin (化合物3)和isopinnatifolin(化合物4),以及6个已知的木脂素类化合物。木脂素类化合物经抗氧化活性实验(DPPH法)表明,多数木脂素类成分具有抗氧化活性,其中化合物5与维生素C比较具有更强的抗氧化活性。
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从黑老虎根中分离得木脂素类化合物及其抑制内毒素诱导的 NO 产生活性
作者从黑老虎根中分离鉴定出3种新木脂素类化合物14-O-demethyl polysperlignanD(1)、毛南五味子甲素E(16)、coccilignanA,以及15种已知木脂素类化合物(2~15和18),并评价了其抑制NO产生活性,结果表明所有化合物均表现出较强的抑制作用,同时,MTT试验表明在抑制NO产生的有效浓度范围内,所有化合物均不会对 BV-2细胞产生显著的细胞毒性。
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从五加中分离的木脂素类化合物对PGE2生成的抑制作用及其机制
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HPLC测定银翘散中牛蒡子苷的含量
银翘散是清代温病学家吴鞠通<温病条辨>中的著名方剂,由金银花、连翘、竹叶、荆芥、牛蒡子、桔梗、薄荷、淡豆豉、甘草9味药材组成[1],具有辛凉解表,清热解毒的功能.用于风热感冒,发热头痛,咳嗽,口干,咽喉疼痛等[2].本方收载于<中华人民共和国卫生部药品标准·中药成方制剂(第2册)>,现标准中只有药材的显微鉴别项目,尚无含量测定项目.银翘散抗流感病毒有效部位群中的主要成分是黄酮类和木脂素类[3],臣药牛蒡子中的牛蒡子苷为木脂素类化合物,是银翘散抗流感病毒的主要有效成分之一.为了更有效的控制银翘散的质量,作者采用HPLC测定银翘散中牛蒡子苷的含量,本法操作简便、结果准确、重复性好,可作为银翘散制剂的质量控制方法.
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板蓝根中的木脂素双葡萄糖苷
板蓝根为十字花科菘蓝属植物菘蓝Isatis indigotica Fort.的干燥根,具有清热解毒、凉血利咽的功效.用于温毒发斑,舌绛紫暗,痄腮,喉痹,烂喉丹砂,大头,瘟疫,痈肿等[1].生物活性研究表明板蓝根水提取物具有一定的体外抗呼吸道合疱病毒(RSV)活性,其IC50和CC50分别为50,1 000 μg*mL-1[2].近期报道的其化学成分以生物碱成分为主[3-8],另外有木脂素衍生物等成分[9,10].为发现板蓝根中的物质作用的基础,寻找与其活性相关的特征化学成分,作者对其进行了化学成分研究.本研究描述从板蓝根的乙醇提取物中分得的木脂素类化合物I的结构鉴定.
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木脂素促进人胃癌MGC-803细胞凋亡
木脂素(lignans)是一类由苯丙素氧化聚合而成的天然产物,多以二聚体的形式存在,少数为三聚体和四聚体.木脂素类化合物具有广泛的生物活性[1],如抗肿瘤、抗氧化、降压、镇静和保肝等.目前,木脂素对胃癌细胞抗增殖及机制方面的研究尚未见报道.因此,本实验通过木脂素对胃癌细胞增殖的影响与Bax和Bcl-2等蛋白之间的相关性的研究,初步探讨木脂素对胃癌细胞的抗增殖作用及其机制.
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雷公藤中木脂素类成分的研究
目的:对雷公藤(Tripterygium wilfordine Hook.f.)的化学成分进行分离鉴定.方法:以乙醇渗漉提取,硅胶柱层析分离,理化常数和光谱数据确定3个化合物的结构.结果:分得3个化合物,分别鉴定为:①木脂素类化合物:Ⅰ:5′-甲氧基-(-)-松脂素(medioresinol);Ⅱ:丁香脂素(syringaresinol);②降倍半萜内酯:Ⅲ:雷藤素(wilforonide).结论:化合物Ⅰ和Ⅱ为首次从雷公藤中获得.
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刺异叶花椒根中木脂素类成分
芸香科植物刺异叶花椒Zanthoxylum dimorphophyllum Hemsl. var. spinifolum Rehd. et Wils.的根或根皮,称为见血飞、散血飞、黄椒、刺三加等.具有祛风散寒,活血舒筋、镇痛的功效[1].为了更好地阐明其化学成分,笔者对刺异叶花椒进行了系统的化学成分研究,现报道其根中5个木脂素类化合物的分离和鉴定结果.
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白僵蚕化学成分研究
目的 研究白僵蚕Bombyx Batryticatus的化学成分.方法 利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH20、反相硅胶柱色谱及反相制备液相色谱等手段进行分离纯化,并通过1H-、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定.结果 从白僵蚕醋酸乙酯层中分离得到11个化合物,分别鉴定为环(D-脯-D-缬)二肽(1)、环(S-脯-R-亮)二肽(2)、环(D-脯-D-异亮)二肽(3)、环(D-脯-D-苯丙)二肽(4)、金色酰胺醇酯(5)、(+)-松脂醇(6)、异黑麦草内酯(7)、butyl-2-pyrrolidone-5-carboxylate (8)、(-)-杜仲树脂酚(9)、(-)-落叶松树脂醇(10)、4-羟基苯乙酸甲酯(11).结论 所有化合物均为首次从僵蚕中分离得到.
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海风藤的化学成分研究(Ⅰ)
海风藤Piper kadsura(Choisy)Ohwi主产于福建、浙江、广东等地,主治风寒湿痹、肢节疼痛、筋脉拘挛、脘腹冷痛、水肿等.已经报道从海风藤中分离到多种木脂素类化合物,为了寻找其镇痛活性成分,对该植物进行了系统分离,利用多种柱色谱和制备HPLC,从中分得11个单体化合物,本文报道其中5个化合物的分离、结构鉴定情况.
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草胡椒属植物中木脂素类化合物及其生物活性研究进展
草胡椒属植物中木脂素类化合物主要包括断联木脂素、四氢呋喃型木脂素、二苄基丁内酯型木脂素、二苄基丁二醇型木脂素、双四氢呋喃型木脂素和环丁烷型木脂素,其生物活性包括抗肿瘤和细胞毒活性、雌激素样作用、抗炎作用、对植物源昆虫拒食活性的影响、抑制血管生成活性、抗艾滋病毒活性以及毒杀锥虫的活性等.综述了从草胡椒属植物中分离得到的木脂素类化合物及其生物活性,为该属植物的进一步开发提供参考.
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四氢呋喃型木脂素类化合物研究进展
天然来源的四氢呋喃型木脂素是由两分子的苯丙素单元氧化聚合而成的次生代谢产物,主要存在于樟科、木兰科、胡椒科、葫芦科、肉豆蔻科、瑞香科、菊科、木犀科、忍冬科、马兜铃科等植物中.其具有较强的生物活性,包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、神经保护、杀虫、雌激素样作用等,已逐渐引起药学工作者的广泛关注.经系统文献调研,从提取分离、结构特点、植物来源等方面对四氢呋喃型木脂素类化合物进行综述,为其深入研究及合理开发利用提供参考依据.
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牛蒡苷的制备与纯化
牛蒡子为菊科植物牛蒡Arctium lappa L.的干燥成熟果实.牛蒡子含有木脂素类化合物,主要是牛蒡苷等[1].药理研究表明,牛蒡子对多种致病性真菌有不同程度的抑制作用[2],牛蒡子粗提物具有抗肿瘤作用[3].牛蒡苷具有抗肾病变作用[4],增强机体免疫功能[5],具有抗补体活性[6],钙拮抗及抗高血压[7]等药理作用.
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短梗五加果中木脂素类成分的分离和鉴定
目的::分离和鉴定短梗五加果提取物中木脂素类化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和制备液相等方法对短梗五加果提取物中的化学成分进行分离纯化,并通过NMR和MS等谱学技术确定结构。结果:从短梗五加叶提取物中分离得到7个木脂素类化合物,分别鉴定为丁香树脂酚-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),短梗五加苷E(2),杜仲树脂醇双吡喃葡萄糖苷(3),松脂醇二吡喃葡萄糖苷(4),松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),(7S,8R)-urolignoside(6),新短梗五加酚(7)。结论:化合物3、5、6为首次从五加属中分离得到。
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水飞蓟素在慢性肝炎治疗中的新认识及研究进展
黄酮木脂素(flavonolignans)是一类新型的黄酮类化合物,是以黄酮和苯丙素类衍生物缩合而成的化合物.水飞蓟素(silymarin)是从菊科草本植物乳蓟(Silybum marianum Linn.Gaertn)的种子中提取得到的一类黄酮木脂素类化合物,是水飞蓟的主要活性成分,是由水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟丁以及异水飞蓟宾等4种同分异构体的混合物组成的,其中主要的有效成分为水飞蓟宾.自古以来,不论是在欧洲还是亚洲,在医学古籍中均有关于水飞蓟神奇保肝作用的记载,这些保肝作用逐渐被现代科学所证实,包括一系列的生物化学作用如抗病毒、抗氧化、抗炎症反应以及免疫调控等功能.关于水飞蓟素介导的保肝作用部分已在细胞分子生物学领域及动物模型中得到证实,近年来国际上有不少临床试验正在继续深入研究其在人体中作用,尤其是在慢性丙型肝炎的治疗领域,并且已经有了不少令人振奋的结果.
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高效液相色谱法测定舒神胶嚢中五味子甲素的含量
舒神胶囊主要由百合、郁金、五味子等十余味中药组成,其中五味子为方中主要组成药物之一,五味子中主要含五味子甲素、五味子乙素、五味子酯甲等木脂素类化合物,故选择五味子甲素作为控制本品质量的指标性成分.
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水飞蓟素的药理作用
水飞蓟素是由菊科水飞蓟属植物水飞蓟干燥种子中提取分离的有效成分的总称,是一类具有C9取代基的黄酮木脂素类化合物,临床广泛用于治疗急、慢性肝炎,肝硬化及肝损伤.近年来,随着药理学实验方法的发展和完善,发现其还具有抗肿瘤、抗炎、降血脂、治疗糖尿病等作用.现将水飞蓟素的药理作用简述如下.
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木脂素类化合物的结构及生物活性研究进展
木脂素类化合物广泛存在于自然界,主要分布于植物的木部及树脂中,是一类重要的天然有机化合物,具有多种生物活性.本文主要对各种木脂素类化合物近5年来所发现的新结构类型及常见木脂素化合物的新生物活性研究进展进行综述,发现其中一些新木脂素类衍生物具有优良的生物活性.
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桃儿七根茎HPLC指纹图谱研究
目的:采用HPLC法建立桃儿七根茎药材的指纹图谱,并测定不同产地11批药材中鬼臼毒素的含量.方法:采用Wondasil C18(4.6 mm×150 mm,5μm),以0.1%甲酸水溶液(pH 3.2)为流动相A,甲醇为流动相B,梯度洗脱(0.01 min,35%B;25 min,47% B;85 min,55% B;95 min,60% B;97 min,35% B;100 min,35% B;100.01 min,STOP),流速0.8 mL·min-1,检测波长290 nm,柱温25℃,进样量10 μL.结果:以鬼臼毒素为参照峰确立了36个共有峰,建立了桃儿七HPLC指纹图谱,共有峰面积达到总峰面积90%以上,11批次药材相似度均在0.9以上;各批次药材中鬼臼毒素含量在13.5~36.9 mg·g-1间.结论:建立的HPLC指纹图谱方法可同时用于含量测定,该方法操作简单,重复性及稳定性良好,可反映桃儿七药材质量.