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中药化学成分防治阿尔茨海默病的药理学研究进展
随着人口老龄化的加重,老年性痴呆即阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)的罹患率呈急剧的上升趋势.中医药因其具有疗效好,副作用小的独特优势,越来越受到AD研究者们的重视.许多中药单味药有效成分显示出良好的AD防治效果.本文从中药学药物功效的角度总结了近年来被报道具有AD防治效果的中药有效部位或单体化合物,以期为AD防治的研究提供线索.
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具有抗动脉粥样硬化作用的天然药物及其单体化合物
天然药物及其单体化合物的现代药理学评价,是现代中药研究和使中药走向世界的关键.本文基于当前动脉粥样硬化基础研究的相关进展,综述了具有抗动脉粥样硬化作用于的天然药物及其单体化合物的现代药理学研究概况.
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中药复方体系抗非小细胞肺癌有效单体化合物来源研究进展
复方疗效的本质是复方体系中各种天然药物的单体化合物共同协调发挥治疗作用的综合结果.通过查阅国内外相关文献,以抗肺癌文献为主,对中药复方的体系组成、抗肿瘤有效成分、有效单体化合物的植物来源,以及有效单体的生物学活性、对肿瘤细胞作用的分子机制等方面进行了综述.对有效开发利用传统中医药资源,为传统中医药与现代科学技术在系统分子生物学范畴的有机结合提供参考.
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圆齿紫金牛化学成分的研究
圆齿紫金牛Ardisia crenata Sims是紫金牛科Myrsinaceae紫金牛属Ardisia植物,主要分布于陕西、安徽、浙江、江西、福建、四川和云南等省区,具有行血祛风、解毒消肿作用[1].本实验对圆齿紫金牛的化学成分进行了研究,从圆齿紫金牛的乙醇提取物中分离得到7个单体化合物:异岩白菜素(norbergenin,1),岩白菜素(bergenin,2),ardisiacrispin B(3),ardisiacrenoside A(4),ardisimamilloside F(5),astragalin (6),β-胡萝卜苷(β-daucosterol,7).其中化合物5,6首次从该植物中分离得到.
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蒙药材瑞香狼毒炮制前后的体外抑菌活性研究
瑞香狼毒(Stellera chamaejasmeL.)又名断肠草、山萝卜、红狼毒等,蒙药名为达楞图如,为瑞香科狼毒属植物[1].瑞香狼毒性味苦平,有大毒,有逐水祛痰、破积杀虫之功效[2],临床上主要用于治疗乳腺炎、腮腺炎、脉痈、痘疹、疫热、炭疽、结喉等症,对于植物病原菌也有抑制作用[3].本文选用金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌为供试菌种,采用管碟法对瑞香狼毒不同溶剂提取组分及单体化合物的体外抑菌活性进行了研究.
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具有抗肝纤维化作用的植物药研究进展
肝纤维化是由各类慢性肝病终发展为肝硬化以及肝癌的必经病理学过程,常伴随于由各种致病因素引起的多种肝脏疾病的病程中.目前已被研究报道的多种天然药物均对肝纤维化的预防和治疗均有一定的效果,在我国这类天然药物种类多,来源广,易于获得,且治疗过程中的不良反应小,并且通过多靶点多层次发挥其抗肝纤维化的作用,在防治肝纤维化方面有着独到的优势.阐述肝纤维化的发病机制和不同种类天然药物的作用效果及机制,对临床上深入开展中药防治肝纤维化的研究提供一定的参考价值.
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大蒜提取单体化合物生物学功能的研究进展
目的 介绍从大蒜中提取的单体化合物的主要生物学功能的研究进展.方法 查阅国外及国内近年来的相关文献,并进行分析和综述.结果 与结论 从大蒜中提取的各单体化舍物具有抗病原微生物、抗肿瘤、治疗心脑血管疾病、抗氧化、保护神经组织、抗肥胖、调节血糖、延缓衰老等广泛的生物学功能,值得深入研究.
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西蒙Ⅰ号番薯毛状根化学成分的研究(Ⅱ)
西蒙Ⅰ号番薯Ipomoea batatas Lam.VarietySimon No.1,是巴西联邦国立农科大学发现的药用番薯,20世纪80年代引入我国.对多种出血性疾病及胰岛素非依赖型糖尿病有疗效,并有提高免疫功能和抑制癌细胞作用[1,2].应用发根农杆菌从该番薯叶片中诱生了毛状根,并相继从中分离得到萜类、甾醇及生物碱类成分[3,4].为进一步研究番薯毛状根中的次生代谢产物,以寻找具有药用前景的先导化合物,采用溶剂萃取和制备性TLC的方法,从番薯毛状根中又分得2个单体化合物,鉴定为:6-甲氧基-7-羟基香豆精(Ⅰ)和7-羟基香豆精(Ⅱ).2个化合物为从番薯毛状根中首次分得,在番薯原植物中亦未见文献报道.
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水黄皮化学成分的研究
水黄皮Pongamta pinnata(L.)Merr.为豆科中的一种具有传统药用价值的植物.国外学者从水黄皮中分离到的化合物主要为黄酮、二氢黄酮、查耳酮和三萜,国内对水黄皮研究报道较少,特别对叶的研究未见报道.为了进一步开发利用半红树植物的资源,阐明其有效成分,本实验选择水黄皮的叶进行化学成分的研究,通过硅胶柱色谱和Sephadex LH-20等色谱分离手段,共分得9个单体化合物,依据化学和光谱方法确定结构为正三十二烷醇(Ⅰ)、蒲公英萜醇(Ⅱ)、水黄皮素(Ⅲ)、豆甾醇(Ⅳ)、pongaglabrone(Ⅴ)、pongachromene(Ⅵ)、水黄皮黄素(Ⅶ)、牡荆素(Ⅷ)、正三十二碳酸(Ⅸ).其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅷ和Ⅸ为首次从该植物中分得.
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海风藤的化学成分研究(Ⅰ)
海风藤Piper kadsura(Choisy)Ohwi主产于福建、浙江、广东等地,主治风寒湿痹、肢节疼痛、筋脉拘挛、脘腹冷痛、水肿等.已经报道从海风藤中分离到多种木脂素类化合物,为了寻找其镇痛活性成分,对该植物进行了系统分离,利用多种柱色谱和制备HPLC,从中分得11个单体化合物,本文报道其中5个化合物的分离、结构鉴定情况.
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地龙的药理作用研究进展
天然药物是指一种药物制剂所含化合物分子都是天然存在的化合物,而非人工制备的化合物,是由动物、植物、微生物体合成的,以及地球乃至宇宙所固有的化合物.天然药物包括植物药[1-4]、动物药[5-6]、微生物药[7-9]和海洋药物[10]等,是指以这些生物体的初级代谢产物或次级代谢产物为有效成分的原料药或制剂.天然药物研究一般以提取分离技术为基本实验手段[11-15],分离纯化活性单体化合物.
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川麦冬的化学成分研究
麦冬(Ophiopogon japonicus)系百合科植物麦冬的干燥块根,为常用滋阴中药,始载于《神农本草经》,历代重要本草均有记载。其味甘、微苦、性微寒,归心、肺、胃经,有养阴生津、润肺清心之功效,可用于治疗热病伤津、心烦口渴等病症,传统中医主用于与肺、胃、心阴不足或热伤肺、胃、心阴等相关的病症。现代药理作用研究发现,麦冬在耐缺氧、增强心肌收缩力、抵抗心率失常、抗癌、抗肿瘤及降血糖等方面具有显著的生理药理活性。目前已从该种植物中分离得次生代谢产物为甾体皂苷、高异黄酮、多糖、氨基酸类化合物[1-4]。本课题选取川麦冬为原料药,我们对产自中国四川的百合科植物麦冬的化学成分进行了研究,从中分离得到4个单体化合物:樨草素(luteolin)(Ⅰ)、7-甲氧基异黄酮(7-methoxyisoflavone)(Ⅱ)、大豆黄素(daizeol)(Ⅲ)、染料木黄酮(genistein)(Ⅳ)。化合物Ⅰ~Ⅳ均系首次从该植物中分得。
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中药单体--氧化苦参碱药理作用研究新进展
氧化苦参碱(oxymatrine ,OM T ,化学结构式见图1)又名苦参素,属于喹诺里西啶类生物碱(lasu‐bine)下属七大类中的苦参碱类生物碱,该类生物碱的分子骨架是由两个喹诺里西丁环稠合而成,主要是从中药苦参、山豆根、苦豆子等豆科植物中提取的活性单体化合物。《本草纲目》中记载:苦参,苦,寒,无毒,具有清热解毒、祛风燥湿、补中明目、养肝胆气等功效。国外对苦参的化学成分研究始于20世纪30年代的前苏联,国内则始于1972年,国内外对苦参的研究重点均放在生物碱上,自1958年首次分离和鉴定出苦参碱,至2003年已从苦参中分离出27种生物碱[1]。1998年,OM T 被国家药监局批准作为五类新药用于辅助治疗慢性乙型肝炎。
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苏木提取物及其单体成分抗排斥反应的研究进展
苏木(Caesalpinia sappan L.)为豆科云实属植物,其干燥心材为传统中药材.苏木不同提取物及其单体成分均有一定的抗排斥反应作用,但由于提取方式及其单体成分的不同,其抗排斥反应的强度及作用机制也存在着差异.苏木及其单体化合物将在自身免疫性疾病和异体移植等免疫排斥反应性疾病方面拥有广阔的前景.
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雷公藤单体化合物TW3抗血管生成作用的实验研究
目的 探讨雷公藤(tripterygium wilfordii,TW)单体化合物(TW3)抗新生血管形成的作用.方法 用胰酶消化法及HE染色、Ⅷ因子免疫组化法分离、鉴定原代培养的人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC);用MTT法研究TW3对HUVEC细胞增殖的影响;用HUVEC迁移实验、小管形成实验研究TW3对HUVEC血管生成的影响;用酶联免疫法检测TW3对人肺腺癌细胞株SPC-A-1血管内皮细胞生长因子(VEGF)与碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)表达的影响.结果 TW3对HUVEC细胞的增殖有显著的抑制作用,IC50为1.46 μg/ml;对HUVEC细胞迁移、小管形成有显著的抑制作用,当浓度为0.08 μg/ml时,迁移细胞数及小管形成条索面积与阴性对照组比较均有显著性差异(P < 0.01),且随着浓度的增加抑制作用增强;TW3能明显降低SPC-A-1 细胞 VEGF、bFGF的表达,当浓度为0.4 μg/ml时,OD值与阴性对照组相比均有显著性差异(P < 0.01),且随着浓度的增加抑制作用增强.结论 TW3具有显著的抑制血管生成作用,并呈明显量效依赖关系.
关键词: 雷公藤 单体化合物 人脐静脉血管内皮细胞 抗血管生成 -
波罗蜜属药用植物化合物对SMMC-7721和SGC-7901细胞凋亡的影响
目的:研究波罗蜜属药用植物单体化合物(ACR-2、ACR-3)对人肝癌细胞(SMMC-7721)和胃腺癌细胞(SGC-7901)凋亡的影响.方法:SMMC-7721和SGC-7901细胞常规培养并加入处理因素,设实验组和阴性对照组,实验组分别加入不同浓度的ACR-2或ACR-3 200μL.ACR-2处理SMMC-7721细胞的终浓度分别是3.46×10-3、13.82×10-1、55.30 × 10-3mmol/L,ACR-3处理SMMC-7721细胞的终浓度分别是6.88×10-3、27.52×10-3、110.09×10-3mmol/L;ACR-2处理SGC-7901细胞的终浓度分别是8.06×10-3、32.26×10-3、129.03×10-3mmol/L,ACR-3处理SGC-7901细胞的终浓度分别是2.87×10-3、11.47×10-3、45.87×10-3mmol/L.阴性对照组加入200μL PBS.培养48 h.分别采用Hoechst33342/碘化丙锭(propidium iodide,PI)双标记荧光染色法、原位末端标记(terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated deoxyuridine triphosphatebiotin nick end labeling,TUNEL)法和流式细胞术,检测ACR-2、ACR-3对SMMC-7721、SGC-7901细胞凋亡的影响.结果:Hoechst33342/PI染色结果显示,化合物ACR-2、ACR-3分别作用于SMMC-7721、SGC7-901细胞后,部分细胞呈凋亡特征性改变,核呈分叶或碎片状,边集,细胞核呈亮蓝色染色.TUNEL结果显示,化合物ACR-2、ACR-3组SMMC-7721、SGC-7901细胞部分凋亡,细胞核为分叶或碎片状,边集,细胞核呈棕色染色.阴性对照组细胞形态呈圆形,核呈蓝色染色,凋亡细胞较少.化合物ACR-2、ACR-3组SMMC-7721细胞和SGC-7901细胞凋亡率较对照组明显升高(P<0.05,P<0.01).结论:波罗蜜属药用植物单体化合物ACR-2、ACR-3对人肝癌细胞SMMC-7721、胃腺癌细胞SGC7-901具有明显的诱导凋亡作用.
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中药提取新老工艺技术浅谈
1概述从药材(动植物)浸出有效成分制成供内服、注射和外用的药物制剂,除传统、常规剂型外,还可制成控释、缓释、靶向、透皮等新剂型.药材中含有的成分十分复杂,按药理作用和组成性质可分为:有效成分、辅助成分、无效成分和组织物质.有效成分:系指化学上的单体化合物.可以分子式或结构式表示并具有一定的物理常数,如生物碱、甙类及挥发油,一种药材中,有效成分可能是一个或多个;辅助成分:它本身没有特殊疗效,但能增强或缓和有效成分的作用,或促进有效成分的浸出或增强药剂的稳定性的物质,如皂甙、有机酸、某些蛋白质等;无效成分则指无效甚至有害物质,它的存在往往影响浸出率、药剂的稳定性、外观及药效等,如脂肪、糖类、淀粉、酶、树脂、粘液质、果胶或某些蛋白质等.
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川芎嗪逆转肿瘤多药抗药性的研究进展
川芎嗪(Ligustrazine,LIG)是从中药川芎中提取分离出来的单体化合物,属弱的钙桔抗剂。在临床上主要用于心血管方面的治疗;在纠正抗药性方面国内外属首次报道。本课题的目的是进一步寻找高效低毒纠正多药抗药性(Multidrug resistance,MDR)的药物及方法应用于临床。为克服临床肿瘤抗药性,提高化疗疗效,降低病死率提供依据。 近年来,随着抗肿瘤药物作用机理的深入研究,新的抗肿瘤药物的不断出现,治疗方法的不断改进,抗肿瘤药物的临床治疗水平亦不断提高。但在目前,临床肿瘤学家面临的主要难题仍是无法阻止一些常见恶性肿瘤的抗药性。据统计,1986年全世界每年平均死亡500万人,新发癌症760万。我国是世界人口大国和癌症高发区,据卫生部信息中心报道,我国恶性肿瘤死亡率已从1988年的119.12/10万,上升到1992年的125.75/10万。全国每年平均死亡约120万,发病约150万。而这些死亡病人中绝大多数都是因产生抗药性,导致治疗无效而死亡。
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波罗蜜属药用植物化合物对SMMC-7721、SGC-7901细胞增殖及Caspase-3酶活性的影响
目的 研究单体化合物波罗蜜属药用植物化合物(ACR-2、ACR-3)对人肝癌细胞(SMMC-7721)、胃腺癌细胞(SGC-7901)的增殖抑制作用及其Caspase-3酶活性的影响,为进一步研究化合物ACR-2、ACR-3的抗癌机理奠定基础.方法 在±Z-VAD-FMK条件下,分别将不同浓度的ACR-2、ACR-3作用于SMMC-7721、SGC-7901细胞,用Alamar blue法研究ACR-2、ACR-3对SMMC-7721、SGC-7901细胞的增殖及Caspase-3酶活性的影响.结果 在±Z-VAD-FMK条件下,ACR-2作用于细胞SMMC-7721的IC50(mmol/L)分别为0.172±0.128、0.026±0.019,两组比较差异有统计学意义(P<0.05),ACR-3作用于细胞SMMC-7721的IC50(mmol/L)分别为0.141±0.099、0.058±0.047,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);ACR-2作用于细胞SGC-7901的IC50(mmol/L)分别为2.193±0.007、0.058±0.008,两组比较差异有统计学意义(P<0.05),ACR-3作用于细胞SGC-7901的IC50(mmol/L)分别为0.241±0.040、0.021±0.002,两组比较差异有统计学意义(P<0.05).ACR-2、ACR-3均能激活SMMC-7721、SGC-7901细胞Caspase-3的活性,与阴性对照组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 化合物ACR-2、ACR-3对人肝癌细胞SMMC-7721、胃腺癌细胞SGC-7901具有显著的增殖抑制作用,且该作用能被±Z-VAD-FMK所阻断,推测ACR-2、ACR-3抑制SMMC-7721、SGC-7901细胞增殖与其激活Caspase-3的活性密切相关.
关键词: 波罗蜜属药用植物 单体化合物 抗肿瘤 caspase-3酶 -
洋芫荽的一个甾醇成分的分离和鉴定
洋芫荽是伞型科植物刺芫荽(Eryugiumfoetidum L)的全草,具有清浊化湿,疏风解热,消肿止痛之功效.它主要分布在广东、广西等地,民间用之治疗感冒、肠炎、慢性支气管炎和传染性肝炎[1].我们从洋芫荽醇提物的石油醚部分分得一个单体化合物.经鉴定确证为甾醇类化合物豆甾醇.