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  • 二妙丸类方抗湿热证痛风有效部位群乙酰化GC指纹图谱比较研究

    作者:李欣;尹莲;段金廒;丁安伟

    目的:为探索类方方剂配伍物质基础变化特征,研究二妙丸类方(二妙丸、三妙丸、四妙九及加味四妙丸)配伍物质基础的变化规律.方法:建立加味四妙丸抗湿热证痛风有效部位群乙酰化Gc指纹图谱,利用对照品和组方药材确定指纹图谱共有峰成分、组方药色谱峰归属,测定二妙丸类方有效部位群乙酰化GC指纹图谱.比较指纹图谱共有峰成分特征及配伍变化.结果:加味四妙丸有效部位群乙酰化GC图谱有26个共有峰,有葡萄糖、木糖及来源于组方药的苍术、牛膝、薏苡仁等.基础方与类方间水液部位乙酰化指纹图谱共有峰在数目及相对峰面积比值方面呈现一定的变化规律.结论:二妙丸及其类方有共同的物质基础,从基础方到各类方,物质基础的配伍变化具有相关性.

  • 五虎汤制剂及其有效部位群的药效学比较

    作者:迟天燕;纪雪飞;夏明钰;李伟;邱峰;邹莉波

    目的:对五虎汤制剂及其有效部位群的镇咳、平喘、化痰作用进行药效学比较.方法:采用二氧化硫引咳、枸橼酸引咳、组胺-乙酰胆碱引喘和气管酚红排泄实验进行研究.结果:二者能显著延长二氧化硫及枸橼酸引咳的潜伏期;能显著延长组胺-乙酰胆碱混合液喷雾所致豚鼠喘息发作的潜伏期.结论:有效部位群各剂量组的疗效与同剂量制剂组在止咳、平喘、化痰作用上基本相当.

  • 白虎承气汤解热作用有效部位群的筛选

    作者:张超云;黄显章;郝鹏飞;毛秉豫

    目的:初步筛选白虎承气汤解热作用的有效部位群.方法:筛选健康大鼠104只,随机分为13组,即A,B1,B2,C1,C2,D1,D2,E1,E2,F1,F2,G1,G2组,每组8只,其中A组为正常对照组.B1,C1,D1,E1,F1,G1组分别ip脂多糖(LPS)(20 μg· kg-1),诱发动物发热,造模后2h,ig给予,C1,D1,E1,F1,G1组大鼠分别用白虎承气汤挥发油部位、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水部位按20 mL·kg ig(折合生药为18.6 g·kg-1),B1组ig等容积的生理盐水,并于ip LPS后2,3,4,6,8h时测量体温.B2,C2,D2,E2,F2,G2组分别sc 20%干酵母混悬液(10 mL·kg-1),诱发动物发热,造模后3h,ig给予C2,D2,E2,F2,G2组大鼠分别用挥发油部位、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水部位按20 mL·kg-1灌胃(折合生药为18.4 g·kg-1),B2组ig等容积的生理盐水,并于注射酵母菌混悬液后3,4,5,7,9h时测量体温.并通过上述方法对5个不同提取部位进行药效学筛选.结果:白虎承气汤正丁醇部位和水部位对发热大鼠具有显著解热效果(P<0.05),并能持续5h,而挥发油部位、石油醚部位、乙酸乙酯部位对此作用不显著.结论:初步排除挥发油部位、石油醚部位和乙酸乙酯部位,并初步确定白虎承气汤解热作用的有效部位群为正丁醇部位和水部位.

  • 菝葜抗炎有效部位群在大鼠肠外翻试验中的吸收特性考察

    作者:黄慧辉;张小燕;沈娟;罗丹;叶晓川;刘焱文

    目的:考察菝葜抗炎有效部位群中6种成分的体外肠吸收特征,为该部位的制剂开发及药代动力学研究提供参考.方法:采用大鼠肠外翻模型,通过HPLC测定不同取样时间肠内液中白藜芦醇苷、落新妇苷、氧化白藜芦醇、槲皮苷、黄杞苷、白藜芦醇的含量,流动相乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)梯度洗脱(0 ~ 18 min,12%~18%A;18 ~ 33 min,18%A;33~45 min,18% ~21%A;45 ~50 min,21%A),流速1 mL· min-1,检测波长290 nm,计算吸收动力学参数,考察6个成分在不同肠段(十二指肠、空肠和回肠)的吸收情况.结果:白藜芦醇苷在各肠段吸收无明显差异,而其他5种成分在各肠段的吸收差异较大;6种成分在同一肠段的吸收有较大差异,在十二指肠、空肠和回肠中的吸收率分别为0.85%~2.79%,0.70% ~2.73%和0.90% ~ 1.77%.槲皮苷在十二指肠和空肠的吸收率高,白藜芦醇苷在回肠的吸收率高;氧化白藜芦醇吸收速度明显比其他5种成分慢,在十二指肠中于90 min后才表现出较明显的吸收.结论:白藜芦醇苷、落新妇苷、槲皮苷、黄杞苷、白藜芦醇在大鼠离体小肠的吸收为一级动力学过程,选择外翻肠囊法可评价菝葜提取物中多成分的肠吸收特性.

  • 二妙丸类方抗湿热证痛风有效部位群指纹图谱比较研究

    作者:李欣;尹莲;段金廒;丁安伟

    目的:为探索类方方剂配伍物质基础变化特征,研究二妙丸类方(二妙丸、三妙丸、四妙丸及加味四妙丸)配伍物质基础的关联.方法:建立加味四妙丸抗湿热证痛风有效部位群HPLC指纹图谱,利用对照品确定指纹图谱共有峰成分、组方药有效部位色谱峰归属以及有效部位群共有峰的组方药有效部位来源,测定二妙丸类方抗湿热证痛风有效部位群指纹图谱,比较指纹图谱共有峰成分特征及配伍变化.结果:加味四妙丸有效部位群有60个共有峰,分别来源于组方药生物碱、黄酮、有机酸部位.基础方与类方间有效部位群指纹图谱共有峰在数目及相对峰面积比值方面呈现一定的变化规律.结论:二妙丸及其类方有共同的物质基础,从基础方到各类方,抗湿热证痛风物质基础的配伍变化具有相关性.

  • HPLC测定银翘散中牛蒡子苷的含量

    作者:刘雅茹;王雪峰;孟宪生;冯雪松

    银翘散是清代温病学家吴鞠通<温病条辨>中的著名方剂,由金银花、连翘、竹叶、荆芥、牛蒡子、桔梗、薄荷、淡豆豉、甘草9味药材组成[1],具有辛凉解表,清热解毒的功能.用于风热感冒,发热头痛,咳嗽,口干,咽喉疼痛等[2].本方收载于<中华人民共和国卫生部药品标准·中药成方制剂(第2册)>,现标准中只有药材的显微鉴别项目,尚无含量测定项目.银翘散抗流感病毒有效部位群中的主要成分是黄酮类和木脂素类[3],臣药牛蒡子中的牛蒡子苷为木脂素类化合物,是银翘散抗流感病毒的主要有效成分之一.为了更有效的控制银翘散的质量,作者采用HPLC测定银翘散中牛蒡子苷的含量,本法操作简便、结果准确、重复性好,可作为银翘散制剂的质量控制方法.

  • 荆芥化学成分的研究

    作者:张援虎;胡峻;石任兵;郭亚健;董玉

    荆芥为唇型科植物荆芥Schizonepeta tenuifolia Briq.的干燥地上部分,是一味常用解表中药,具有解表散风,透疹等功能,用于感冒,头痛,风疹,麻疹,疮疡初起[1].目前关于其化学成分有单萜、黄酮的报道[2,3].作者在对银翘散抗流感病毒有效部位群的研究中发现,荆芥对该有效部位群贡献较大,因此对它的化学成分进行了深入的研究,并从中分离鉴定了8个化合物,其中化合物2,7为首次从荆芥中分离鉴定.这些化合物中,熊果酸,反式桂皮酸有抑菌抗病毒活性,同时还有保肝利胆的作用;熊果酸,反式桂皮酸,β-谷甾醇具有抗炎活性[46].这些活性成分与荆芥的功效相关联.

  • 当归有效成分抗缺氧损伤作用的研究进展

    作者:李明明;吴丽颖;朱玲玲;范明

    临床实践表明,当归注射液对脑中风患者可以起到治疗作用.经研究,当归抗低氧有效成分主要包括苯酞类、香豆素类、黄酮类、挥发油类化合物等.目前普遍认为当归可以通过抗自由基损伤、调节基因表达、激活蛋白酶、影响一氧化氮生成等方面发挥抗缺氧保护作用.我们近的工作证明当归还可能有其他成分通过与以上机制不同的途径发挥低氧效应.有关经验教训可能对其他植物有效部位群活性研究提供借鉴.

  • 多指标正交试验优选祖师麻有效部位群的提取工艺

    作者:康阿龙;马金强;汤迎爽

    目的 优选祖师麻有效部位群的佳提取工艺.方法 以总香豆素、总黄酮和祖师麻甲素提取率为评价指标,用多指标综合评分法进行数据处理,采用正交试验考察乙醇体积分数、乙醇用量、回流时间、回流次数对提取效果的影响.结果 祖师麻有效部位群佳提取工艺为:加8倍量的70%乙醇,加热回流2次,每次2h.结论 该提取工艺设计合理,结果可靠,提取效果较好.

  • 仙珍骨宝抗骨质疏松的大鼠骨密度研究

    作者:李秋琼

    目的 进一步探讨仙尼骨宝的抗骨质疏松作用.方法 取3月龄雄性SD大鼠作为制备对象,随机分为3组,分别为对照组6例,骨质疏松组6例,治疗组6例.所有受试大鼠均饲养90 d,行麻醉并处死,取各鼠的胫骨作为骨密度的测量骨.结果 骨质疏松组大鼠平均股骨密度明显低于对照组,治疗组平均股骨密度明显高于对照组(P<0.05),但与对照组无显著差异(P>0.05);股骨中段和远段,骨质疏松组平均股骨密度明显低于对照组,治疗组平均股骨密度明显高于对照组(P<0.05),但与对照组无显著差异(P>0.05);股骨近段三组经统计学比较无显著差异(P>0.05).结论 仙珍骨宝对于动物体的骨质疏松具有较好的抵抗作用,可有效改善骨密度降低的问题,提高骨强度.

  • 知母-黄柏药对有效部位群改善2型糖尿病大鼠认知功能障碍的药效及机制研究

    作者:刘静;党院霞;高英;周欣欣;李卫民

    目的 研究知母-黄柏药对有效部位群通过磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(PKB/Akt)通路改善2型糖尿病模型大鼠认知功能障碍的药效及作用机制.方法 50只雄性SD大鼠随机分为5组,每组10只,分别为对照组、模型组、知母-黄柏药对有效部位群高剂量(ZBH,2.0 g/kg)和低剂量(ZBL,1.0 g/kg)组、盐酸美金刚(MHT,1.0 mg/kg)组;采用ip链脲佐菌素(STZ)联合喂食高脂饲料的方法制备2型糖尿病大鼠模型;造模成功后各组大鼠开始ig给药,连续给药20周,分别在给药8、16周时测定大鼠血浆中β淀粉样蛋白1-42(Aβ1-42)水平,并结合Barnes迷宫、Morris水迷宫法检测大鼠的认知能力;给药20周后,取大鼠胰腺、海马组织进行形态学观察;qRT-PCR检测PI3K、Akt、Bcl-2基因在大鼠脑组织中的表达.结果 给药8、16周时,与对照组相比,模型组大鼠血浆中Aβ1-42蛋白水平显著升高(P<0.05、0.01),与模型组相比,MHT、ZBH组Aβ1-42蛋白水平均降低(P<0.05);行为学检测结果显示,与模型组相比,各给药组均能不同程度改善大鼠记忆能力(P<0.05、0.01);给药20周,大鼠海马CA1区病理结果显示,对照组大鼠海马区神经元排列整齐、形态规则、着色均匀.模型组大鼠大量神经元细胞核深染、固缩,神经元细胞排列紊乱,部分细胞被小胶质细胞代替.与模型组相比,ZBH、ZBL可有效改善大鼠海马组织神经元形态及细胞排列形态,修复神经损伤;qRT-PCR结果显示,与对照组相比,模型组大鼠脑组织PI3K、Akt mRNA表达有~定程度的降低,抗凋亡基因Bcl-2 mRNA表达减弱(P<0.05),MHT、ZBH均能不同程度上调PI3K、Akt、Bcl-2 mRNA的表达(P<0.05、0.01).结论 知母-黄柏药对有效部位群能明显降低Aβ1-42蛋白水平,上调PI3K、Akt mRNA的水平,对海马神经元具有修复和保护作用,说明知母-黄柏药对有效部位群可能通过调节PI3K/Akt通路而实现对2型糖尿病大鼠认知功能障碍的改善.

  • 痛风颗粒抗痛风有效部位群研究

    作者:刘静;徐玲玲;徐熠

    目的 研究痛风颗粒不同提取部位(群)的抗炎、降尿酸作用及对肾脏的影响,筛选痛风颗粒抗痛风的有效部位(群).方法 大鼠足跖注射微晶型尿酸钠制备踝关节肿胀、足跖肿胀模型,腺嘌呤十盐酸乙胺丁醇制备大鼠高尿酸血症模型.通过检测大鼠足肿胀率、血尿酸(UA)值、肌酐(Cr)、血尿素氮(BUN)水平和肾脏系数,筛选痛风颗粒不同提取部位中的有效部位(群).结果 痛风颗粒A部位(主要由黄酮、生物碱、有机酸组成)显示出显著的抗炎、降尿酸和一定的肾脏保护作用:显著抑制尿酸钠致大鼠的足跖肿胀及踝关节肿胀(P<0.01);显著降低高尿酸血症大鼠的血UA、Cr及BUN水平(P<0.01);但与模型组比较,各给药组肾脏系数无显著改变.结论 在各提取部位中,A部位降尿酸、抗炎作用强,与痛风颗粒全方作用强度相当.

  • 川芎中活性成分的提取工艺建立与综合评判

    作者:魏玉平;刘俊;王永富;石兴明;陈大军;任天池

    川芎,历来被誉为治疗头部疾病的圣药,广泛用于头痛、中风等疾病的治疗,具有显著疗效.川芎的活性成分有以藁本内酯、川芎内酯为主的苯酞类,以川芎嗪为代表的生物碱类,以阿魏酸为代表的有机酸类.其中苯酞类成分与川芎的镇静作用相关,川芎内酯有明显的强心、增加冠脉流量等作用,川芎嗪在临床上用于治疗脑血栓、偏头痛及脑外伤综合征,阿魏酸已作为治疗偏头痛的药物用于临床.因此,本实验在建立藁本内酯、川芎内酯定量基础上,本着中药"多靶点多部位有效部位群"理论,对川芎提取工艺进行了研究.

  • 金刚藤有效部位群对慢性盆腔炎模型大鼠子宫组织炎症介质的影响

    作者:黄显章;汪鋆植;昝俊峰;刘焱文

    目的:通过研究金刚藤有效部位群对慢性盆腔炎模型大鼠子宫组织中炎症介质(PGE2、组胺和5-羟色胺)的影响,探讨金刚藤有效部位群的抗炎作用机理.方法:用苯酚胶浆注入大鼠子宫造成大鼠慢性盆腔炎模型,给药后用酶联免疫法检测大鼠子宫组织中PGE2的含量,用荧光法测定大鼠子宫组织中组胺和5-羟色胺的含量.结果:金刚藤有效部位群能够显著减少慢性盆腔炎模型大鼠子宫组织中PGE2、组胺和5-羟色胺的含量.结论:金刚藤有效部位群抑制PGE7、组胺和5-羟色胺等炎症介质的合成及释放是其发挥抗炎作用的机理之一.

  • 宁心红杞胶囊有效部位群的提取分离及药效筛选

    作者:勇维;韦敏;耿茂林;马红;吕晔

    目的 提取分离宁心红杞胶囊全方有效部位群,以筛选和确定活性部位.方法 对宁心红杞胶囊全方提取物经大孔树脂柱进行醇水梯度洗脱分离;以SD幼年大鼠卵巢颗粒细胞增殖率、颗粒细胞雌孕激素分泌能力为活性指标对各分离部分进行药效筛选.结果 经分离得到的55个流份样品中,有21份样品对卵巢颗粒细胞损伤具有修复作用,其中16、17号样品和38~41号样品的修复作用与模型对照组比较具有显著性差异.16号和38、39号样品具有较显著提高了颗粒细胞雌孕激素分泌能力;对药效显著部位样品定性分析显示16、17号样品主要为多糖类成分,38、39号样品主要为黄酮类成分.结论 宁心红杞胶囊经醇水提取分离和活性跟踪筛选后得到了药效显著的有效部位,主要是多糖类和黄酮类成分,这两类成分在修复卵巢颗粒细胞损伤和提高雌孕激素分泌能力方面各自具有不同的作用.

  • 加味四妙丸有效部位群GC指纹图谱谱效关系及配伍变化研究

    作者:尹莲;钱俊

    目的:研究加味四妙丸有效部位群配伍药效物质基础特征,表征君药挥发油部位化学-配伍-药效的相关性.方法:评价不同工艺全方及不同组合有效部位抗炎、镇痛及降尿酸作用,并测定GC指纹图谱,运用数理统计方法将药理数据与指纹图谱各共有峰相对面积相关联;比较挥发油部位、有效部位群及全方GC指纹图谱有效共有峰的变化特征.结果:挥发油指纹图谱25个共有峰中,除1、4、6、12号共有峰外,均与抗炎、镇痛、降尿酸活性相关;挥发油部位在与全方及有效部位群配伍组合后,有效共有峰减少,大多数共有峰峰面积比值减小,少数共有峰峰面积比值增大.结论:用指纹图谱谱效关系是表征复方整体成分-配伍-药效的相关性的有效途径

  • 菝葜抗炎有效部位群的UPLC-DAD指纹图谱

    作者:张小燕;黄慧辉;罗丹;叶晓川;刘焱文

    建立了菝葜抗炎有效部位群的UPLC-DAD指纹图谱.采用Agilent Zorbax RRHD SB-C18色谱柱,以甲醇:乙腈(5:1,A):0.1%磷酸(B)为流动相,梯度洗脱,检测波长0~25 min,290nm;25~30min,370nm.对10批样品进行指纹图谱研究,得出共有峰指纹图谱,标记了33个共有峰,确认了其中9个特征峰分别为花旗松素、白藜芦醇苷、氧化白藜芦醇、落新妇苷、白藜芦醇、槲皮苷、黄杞苷、山柰酚和槲皮素.10批有效部位群指纹图谱相似度均大于0.90.

  • 加味四妙方有效部位群抗实验性痛风作用的研究

    作者:时乐;徐立;谭秋薇;尹莲

    目的 观察加味四妙方有效部位群(简称A组合)不同剂量的抗炎、镇痛及降尿酸作用.方法 采用化学刺激致小鼠扭体反应、二甲苯致小鼠耳肿胀、小鼠急性高尿酸血症模型,观察加味四妙方及其有效部位群不同剂量的镇痛、抗炎和降尿酸作用.结果 全方在3h处对高尿酸小鼠有一定降尿酸作用(P<0.05);对醋酸致小鼠扭体反应有明显的镇痛作用(P<0.01).A组合大剂量组能明显降低小鼠高尿酸水平(P<0.01);对二甲苯所致耳肿胀、醋酸所致扭体均表现出明显抗炎和镇痛作用(P<0.01).A组合中剂量组在1、3h能降低小鼠高尿酸水平(P<0.05,P<0.01);对二甲苯所致耳肿胀、醋酸所致扭体反应均有明显的抑制作用(P<0.01).小剂量组能抑制小鼠血尿酸的升高(P<0.05);对二甲苯所致耳肿胀有明显抗炎作用(P<0.01),但未表现出镇痛作用.结论 加味四妙方有效部位群代表了全方药效的物质基础,各剂量组在镇痛降尿酸和抗炎方面有一定量效关系.

  • 加味四妙丸抗痛风作用有效部位群的研究

    作者:时乐;徐立;尹莲

    目的 通过正交设计,观察加味四妙丸有效部位群不同组合的镇痛、抗炎及降尿酸作用,探讨加味四妙丸抗痛风作用的有效部位群. 方法 采用扭体法、耳廓法和小鼠高尿酸血症模型,观察加味四妙丸及其各有效部位群组合的镇痛、抗炎和降尿酸作用. 结果 A组合对小鼠扭体、耳肿胀、高尿酸血症模型均表现出镇痛、抗炎和降尿酸的作用.结论通过有效部位正交设计研究表明,以黄酮、皂苷、有机酸、挥发油、生物碱、水溶成分的共同组合抗痛风作用强.

  • 中药复方有效部位群研究现状

    作者:史红;程丽艳;陶亮

    中药复方研究是中医药研究的核心之一.在结合传统中医药理论和现代科学理论、运用现代科技手段诠释传统中药理论及作用机制、揭示传统中医药的奥秘的过程中,对于中药复方有效部位群的研究应运而生.有效部位群药物的研制也成为中药新药研究开发的一个新领域.但是迄今为止,对于中药复方有效部位群的研究及开发,无论在思路还是在技术与方法上都处于探索阶段,尚有很多问题有待于广泛、深入、全面的研究.

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