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不同来源桂皮酸的药代动力学比较研究
目的:比较研究新西兰兔口服桂皮酸、肉桂、金匮肾气丸后血清中桂皮酸的药代动力学.方法:采用RP-HPLC法分别测定新西兰兔口服桂皮酸、肉桂、金匮肾气丸后桂皮酸的血药浓度.色谱条件为Symmetry C18(3.9mm×150 mm,5 μm)柱,甲醇-1%冰醋酸水溶液(45:55)为流动相,流速0.8 mL·min-1,柱温35℃,检测波长285nm.所得结果用3p87软件计算动力学参数.结果:桂皮酸的线性范围0.06~15 μg·mL-1(r=0.999 7),低检测限为0.054 μg·mL-1,桂皮酸在兔体内的药动学过程均符合二室模型.结论:本方法灵敏、专一、精密,可准确测定桂皮酸在兔体内的血药浓度,通过3种情况的药代动力学参数,揭示了桂皮酸在兔体内的药代动力学规律.
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3种桂枝汤苯丙烯类化合物对ox-LDL诱导人脑微血管内皮细胞氧化应激损伤的保护作用
该研究主要探讨3种桂枝汤苯丙烯类化合物(桂皮醇、桂皮醛和桂皮酸)对氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导人脑微血管内皮细胞(HBMEC)氧化应激损伤的保护作用.实验通过MTT活力试验确定3种桂枝汤苯丙烯类化合物和ox-LDL对HBMEC的增殖和损伤浓度,将处于对数生长期HBMEC分为空白对照组(DMSO)、模型对照组(ox-LDL)、叔丁基对苯二酚(t-BHQ)组、桂皮醇组、桂皮醛组和桂皮酸组.模型对照组予以终浓度50 mg·L-1的ox-LDL,孵育24 h造成细胞损伤模型,再予以终浓度20μmol·L-的t-BHQ,桂皮醇,桂皮醛和桂皮酸,孵育24h后,MTF法检测细胞存活率,激光共聚焦扫描显微镜观察活性氧族(ROS)荧光强度,ELISA测定各组细胞内内源性氧化应激指标(SOD,MDA,NO,eNOS)的含量,qRT-PCR检测Nrf2 mRNA表达量.实验结果发现:ox-LDL能够诱导HBMEC内源性氧化应激损伤,3种桂枝汤苯丙烯类化合物对正常HB-MEC细胞活性无抑制作用.与模型对照组比较,3种桂枝汤苯丙烯类化合物可显著或极显著的改变HBMEC氧化应激状态,上调损伤细胞Nrf2 mRNA表达量(P <0.05,P<0.01),其综合效应:桂皮醛>特丁基对苯二酚>桂皮酸>桂皮醇,表明3种桂枝汤苯丙烯类化合物(20 μmol·L-)对ox-LDL(50 mg·L-1)诱导的HBMEC氧化应激损伤有较好的保护作用,其机制可能与核转录因子Nrf2调控其下游抗氧化酶基因表达相关.
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HPLC同时测定桂枝颗粒中桂皮酸、芍药苷、甘草酸含量
桂枝颗粒是在汉代名医张仲景所著<伤寒论>第一方桂枝汤的基础上,由桂枝、白芍、甘草、生姜与大枣制成的现代中药制剂.该制剂的指标成分是芍药苷、桂皮酸与甘草酸,这三类成分单独测定的方法文献报道较多.
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荆芥化学成分的研究
荆芥为唇型科植物荆芥Schizonepeta tenuifolia Briq.的干燥地上部分,是一味常用解表中药,具有解表散风,透疹等功能,用于感冒,头痛,风疹,麻疹,疮疡初起[1].目前关于其化学成分有单萜、黄酮的报道[2,3].作者在对银翘散抗流感病毒有效部位群的研究中发现,荆芥对该有效部位群贡献较大,因此对它的化学成分进行了深入的研究,并从中分离鉴定了8个化合物,其中化合物2,7为首次从荆芥中分离鉴定.这些化合物中,熊果酸,反式桂皮酸有抑菌抗病毒活性,同时还有保肝利胆的作用;熊果酸,反式桂皮酸,β-谷甾醇具有抗炎活性[46].这些活性成分与荆芥的功效相关联.
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正交试验设计优化甘草附子汤的提取工艺
甘草附子汤出自张仲景<伤寒论*辨太阳病脉证并治>,由甘草4 g,附子4 g,白术4 g,桂枝8 g组成.主要用于风湿及类风湿性关节炎等症.其中甘草酸为甘草的主要有效成分,桂皮酸为桂枝的主要成分,其含量测定方法多,文献报道较多[1-4].甘草附子汤传统剂型为水煎剂,为将其开发为现代中药成方制剂,本室作了一系列研究.本研究采用50%乙醇对甘草附子汤进行回流提取,以浸膏得率、甘草中主要成分甘草酸的含量和桂枝中主要成分桂皮酸的含量为考察指标,利用正交试验设计法对甘草附子汤的提取工艺进行了优化.
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超临界CO2萃取法与水蒸气蒸馏法提取肉桂挥发油的比较研究
肉桂Cortex Cinnamomi为樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl.的干燥树皮,味辛、甘,性大热,具有补火助阳、引火归源、散寒止痛、活血通经的功效.其主要有效物质之一是挥发油,油中主要含桂皮醛,还含有肉桂醇、桂皮酸、乙酸桂皮脂、少量苯甲醛等[1].目前报道较多的肉桂挥发油提取方法有超临界CO2萃取法与水蒸气蒸馏法,为了确定肉桂挥发油的优提取工艺路线和条件,本研究将二者进行了比较,以桂皮醛的含量和挥发油收得率为指标,采用正交试验考察出超临界CO2萃取的佳工艺条件,并与水蒸气蒸馏法进行了比较.
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桂皮酸类壳聚糖接枝物的制备及抗氧化活性
目的:制备桂皮酸类壳聚糖接枝物,考察其抗氧化活性.方法:以邻苯三酚自氧化反应为O2-源,用Marklund法和微量邻苯三酚-Vit C终止剂法2种方法测定合成物及原药捕获O2-的能力.结果:合成物的抗氧化活性均高于原药.结论:桂皮酸类壳聚糖接枝物比较适宜作为O2-的捕获剂.
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桂皮酸抑制舌鳞癌细胞Tca8113的增殖
目的 探讨桂皮酸(CINN)对舌鳞癌Tca8113细胞增殖的影响及机制.方法 舌鳞癌细胞Tca8113经CINN处理后,倒置显微镜下观察细胞增殖和形态;MTT法检测细胞增殖;流式细胞术检测细胞周期;免疫组化检测KLF6、Bcl-2、P53、cyclin D1、c-Jun及PTEN的蛋白表达.结果 CINN呈时间-剂量依赖性显著抑制Tca8113细胞增殖(P<0.05);可见典型的Tca8113细胞分化的形态学特征;CINN处理后,G1、G2期细胞显著减少,S期细胞显著增加,细胞明显被阻滞于S期(P <0.05);CINN处理后KLF6和P53的蛋白表达上调(P<0.05),Bcl-2、cyclin D1及c-Jun的蛋白表达下调(P<0.05).结论 CINN可抑制舌鳞癌细胞Tca8113的增殖并将其阻止于S期,同时诱导细胞凋亡.
关键词: 舌癌细胞Tca8113 增殖抑制 桂皮酸 KLF6 -
肉桂在不同剂量中的药理作用与应用
药理研究证实,肉桂中含挥发油(桂皮油、桂皮醛、桂皮酸)、桂皮多糖、鞣质、倍半萜、二萜类化合物、黄烷醇及其多聚体以及十几种微量元素.中药剂量对临床治疗效果至关重要,不同剂量的肉桂有不同的疗效,现阐述如下.
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不同剂量地骨皮的药理作用及应用
地骨皮为茄科植物枸杞或宁夏枸杞的干燥根皮,具有凉血除蒸、清肺降火之功.地骨皮含有甜菜碱、β-谷甾醇、亚油酸和亚麻酸,此外还含有桂皮酸和多量酚类物质、皂甙等,是一味常用的退虚热药.临床应用过程中不同剂量地骨皮表现出不同的药理作用,因而具有不同的临床作用.
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人骨肉瘤细胞体外培养与桂皮酸诱导分化的实验研究
目的:体外培养手术切取人骨肉瘤标本并由植物成分桂皮酸(cinnamic acid,CINN)处理,研究其对肿瘤细胞增殖的抑制作用及诱导分化作用.方法:应用原代法培养手术切除标本,传代至第10代获得相当的细胞量后,设立对照组使用CINN处理,对各组骨肉瘤细胞进行形态学观察,组织化学染色,免疫组织化学染色,流式细胞仪(FCM)检测细胞周期和裸鼠移植瘤试验.结果:以浓度为2×10-3 mol/L的CINN处理人骨肉瘤细胞,其存活细胞形态学观察和染色结果均显示分化改变,增殖抑制率第2天为23.3%,第4天为41.7%,第6天为50.6%.FCM检测显示,对照组细胞G1期72.5%,G2期24.9%,S期2.6%;实验组细胞G1期60.9%,G2期9.6%,S期29.5%.处理后的细胞裸鼠移植瘤生长较对照组缓慢,切片呈现大片坏死.结论:原代法体外培养人骨肉瘤细胞成功,体外实验CINN有抑制骨肉瘤细胞增殖和诱导其分化的作用.
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桂皮酸及其衍生物与肿瘤
桂皮酸(cinnnamic acid CINN)亦称桂酸、肉桂酸、β-苯丙烯酸,它分为天然品和人工品两大类.天然品存在于苏合香脂、桂皮油、秘鲁香脂、罗勒油中,其中桂皮油是樟科植物肉桂干皮和枝皮的成分之一.桂皮酸的人工合成品已广泛用于食用香料、新鲜水果蔬菜的防腐剂及一些生活用品的香精添加剂.由于它在限定范围内无毒性,美国将其列为GRAS("一般公认为是安全的"的英文缩写)范围,故桂皮酸是一类来源广泛和安全的物质.有报道它也是一种调节植物生长和分化的激素,同时还具有抗微生物、抗炎、抗血小板聚集的作用,近几年的国内外研究表明,它具有广泛的抗实体瘤活性,包括黑色素瘤、激素难治性前列腺癌、肺癌、胶质细胞瘤、肝癌、白血病等,它对肿瘤细胞具有抑制其生长增殖、诱导其分化的作用,而且其衍生物亦具有抗肿瘤活性.下面将桂皮酸的特性及它与其衍生物的抗肿瘤机制作一综述.
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桂皮酸对胰腺癌BxPC-3细胞增殖和凋亡的影响
目的 探讨桂皮提取物桂皮酸对胰腺癌细胞系BxPC-3细胞增殖和凋亡的作用,并探讨其可能的作用机制.方法 以胰腺癌BxPC-3细胞为研究对象,用不同浓度(0~8 mmol·L-1)桂皮酸分别处理24、48、72h后,CCK-8比色法检测细胞活力;桂皮酸(0、1、2、4 mmol ·L-1)处理BxPC-3细胞48 h后,PI/Annexin Ⅴ检测细胞凋亡率,Western blot法检测药物对细胞Bax、Bcl-2、PTEN、Akt、p-Akt蛋白表达的影响.结果 桂皮酸能有效抑制BxPC-39细胞增殖,且呈浓度、时间依赖性;桂皮酸处理BxPC-3细胞48h后,细胞凋亡率增加;促凋亡蛋白Bax表达量上调,而抗凋亡蛋白Bcl-2表达量下调;此外,桂皮酸可上调PTEN蛋白表达,并下调Akt蛋白磷酸化.结论 桂皮酸可抑制BxPC-3细胞增殖并诱导凋亡,其作用机制可能与上调PTEN蛋白表达并抑制Akt蛋白磷酸化,继而上调Bax蛋白,下调Bcl-2蛋白相关.
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桂皮酸逆转人肝癌细胞某些恶性表型的研究
目的观察桂皮酸(CINN)对人肝癌细胞(HepG-2)的作用.方法体外培养HepG-2细胞,用CINN处理后,观察细胞形态、细胞集落形成能力、甲胎蛋白分泌量及细胞周期频数分布的变化.结果细胞形态趋向良性分化,集落形成率降低,甲胎蛋白分泌减少,G0/G1期细胞增加而G2+M期细胞减少.结论CINN可使HepG-2细胞某些恶性表型发生逆转.
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香港远志化学成分的分离与鉴定
香港远志Polygala hongkongensis Hemsl.为远志科远志属植物,主要分布于江西、湖南、广东、四川等地区.全草人药,有活血、化痰、解毒的作用[1],在民间被广泛应用.由于远志属化学成分的多样性及明显的药理活性,本实验对香港远志进行了化学成分的研究,以期寻找新化合物和活性成分,扩大药源.结果分离鉴定了10个化合物:鹅掌楸素(Ⅰ)、异尖剑豆酚(Ⅱ)、7-羟基-2',3',4'-三甲氧基异黄烷(Ⅲ)、檀黄素(Ⅳ)、对羟基反式桂皮酸(Ⅴ)、邻羟基苯甲酸(Ⅵ)、对羟基苯乙酮(Ⅶ)、β-谷甾醇(Ⅷ)、豆甾醇(Ⅸ)、胡萝卜苷(Ⅹ).Ⅰ~Ⅹ均为首次从香港远志中分离得到.
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毛细管电泳高频电导法快速测定桂枝中的桂皮酸
目的建立了毛细管电泳高频电导法快速简便测定桂皮中桂皮酸的新方法.方法考察了实验参数对分离和检测的影响.电泳条件为:缓冲液5 mmol/L Tris+1 mmol/L H3BO3+10%CH3OH(pH=9.0),分离电压20.0 kV.结果桂皮酸的峰形良好,出峰时间快,线性范围为0.35~17.0μg/mL,检出限为0.15μg/mL.桂枝药材用缓冲溶液超声提取后测定,方法回收率达93.5%~97.0%.结论为桂皮酸的含量测定提供了一种快速和简便的方法.
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HPLC法测定桂枝中桂皮醛和桂皮酸的含量
桂枝为樟科常绿乔木肉桂Cinnamomum cassia Presl的嫩枝,含有的主要成分为桂皮醛、桂皮酸.<中华人民共和国药典>2000年版仅有TLC鉴别,笔者采用HPLC法测定了桂枝中桂皮醛和桂皮酸的含量,并测定了4个市场样品.结果表明该法简便、准确,重现性好,可有效地控制桂枝药材的质量.
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HPLC法测定甘草附子汤中甘草酸和桂皮酸的含量
甘草附子汤出自<伤寒论·辨太阳病脉证并治>,由甘草4 g,附子4 g,白术4 g,桂枝8 g组成.主要用于风湿及类风湿性关节炎等症.甘草为方中君药,具有抗炎、镇咳等作用[1],甘草酸为甘草的代表性成分之一.桂枝为方中使药,具有镇痛、镇静等作用[2],桂皮酸是桂枝中的主要活性成分之一.
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HPLC法测定冠心苏合丸和冠心苏合胶囊中桂皮酸的含量
冠心苏合丸和冠心苏合胶囊是由宋代<和济局方>苏合香丸简化而成,由苏合香、冰片、乳香、檀香、青木香5味药材组成.其中冠心苏合丸收载于<中华人民共和国药典>2000年版一部.具有理气宽胸、散瘀化浊、通窍止痛的功效,临床上主要用于心绞痛、胸闷等症.主要有效成分为桂皮酸和冰片.目前,关于药材及其制剂中桂皮酸的含量测定已有一些报道[1,2],但对于冠心苏合丸和冠心苏合胶囊中桂皮酸的含量测定未见报道.
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常食洋葱益健身
洋葱为百合科葱属多年生草本植物.洋葱的鳞茎,与葱同科属.洋葱鳞茎粗大,近球形至扁球形;外皮紫红色、褐红色、淡褐红色、黄色至淡黄色;内皮肥厚,肉质;叶圆筒状,中空,具强烈香气.洋葱含挥发油、气体物质(如硫醇、二甲硫化物等),还含少量柠檬酸盐、多种氨基酸、桂皮酸、咖啡酸、阿魏酸、芥子酸、栎精、槲皮素、蛋门质、粗纤维、维生素A、维生素B1、维生素B2、维生素C、烟酸、脂肪、黏液汁、钙、磷、铁等.洋葱含有的多种有效成分,故对人体具有较广的作用.