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菝葜抗炎有效部位群在大鼠肠外翻试验中的吸收特性考察
目的:考察菝葜抗炎有效部位群中6种成分的体外肠吸收特征,为该部位的制剂开发及药代动力学研究提供参考.方法:采用大鼠肠外翻模型,通过HPLC测定不同取样时间肠内液中白藜芦醇苷、落新妇苷、氧化白藜芦醇、槲皮苷、黄杞苷、白藜芦醇的含量,流动相乙腈(A)-0.1％磷酸水溶液(B)梯度洗脱(0 ～ 18 min,12％～18％A;18 ～ 33 min,18％A;33～45 min,18％ ～21％A;45 ～50 min,21％A),流速1 mL· min-1,检测波长290 nm,计算吸收动力学参数,考察6个成分在不同肠段(十二指肠、空肠和回肠)的吸收情况.结果:白藜芦醇苷在各肠段吸收无明显差异,而其他5种成分在各肠段的吸收差异较大;6种成分在同一肠段的吸收有较大差异,在十二指肠、空肠和回肠中的吸收率分别为0.85％～2.79％,0.70％ ～2.73％和0.90％ ～ 1.77％.槲皮苷在十二指肠和空肠的吸收率高,白藜芦醇苷在回肠的吸收率高;氧化白藜芦醇吸收速度明显比其他5种成分慢,在十二指肠中于90 min后才表现出较明显的吸收.结论:白藜芦醇苷、落新妇苷、槲皮苷、黄杞苷、白藜芦醇在大鼠离体小肠的吸收为一级动力学过程,选择外翻肠囊法可评价菝葜提取物中多成分的肠吸收特性.
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HPLC测定菝葜芪类提取物在大鼠体内的分布
目的:研究菝葜芪类提取物在大鼠体内的组织分布规律.方法:菝葜芪类提取物大鼠灌胃给药1g·kg~(-1)后,应用HPLC测定氧化白藜芦醇和白藜芦醇在大鼠心、肝、脾、肺、肾中的含量.Zorbax SB-C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈(A)-水(B)进行梯度洗脱;流速1.0 mL·min~(-1);检测波长320 nm;进样量10μL;柱温40℃.结果:建立了氧化白藜芦醇和白藜芦醇在大鼠心、肝、脾、肺、肾中的含量测定方法.结论:本方法简便、准确、专属性强,可以成功应用于大鼠灌胃给药菝葜芪类提取物后,氧化白藜芦醇和白藜芦醇在大鼠体内组织分布的研究.
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氧化白藜芦醇在大鼠体内的药动学及LC-MS测定法研究
目的:为考察氧化白藜芦醇在大鼠体内的药动学过程,建立液质联用测定方法.方法:采用液液萃取法对大鼠血浆样品进行预处理,建立以卡马西平为内标,色谱柱为Alltima HPLC C18 column(100 mm×2.1 mm,3μm),流速为0.4 mL· min-1的LC-MS/MS检测方法.结果:该方法可以用于大鼠给药氧化白藜芦醇后的血药浓度.结论:该方法耗时短(每个样品仅用3 min),回收率高,专属性强,且准确度和精密度均可满足体内药物分析的要求.
关键词： 氧化白藜芦醇 HPLC-MS/MS 药动学 -
氧化白藜芦醇对小鼠肝癌淋巴结转移的抑制作用
目的 考察氧化白藜芦醇对小鼠肝癌淋巴结转移的抑制作用.方法 70只小鼠随机均分为正常对照组、模型组、阿霉素组(5 mg/kg)、白藜芦醇组(40 mg/kg)、氧化白藜芦醇低、中、高剂量组(20、40、60 mg/kg),各组腹腔注射给药21 d.然后,测量小鼠体质量及肿瘤、淋巴结体积和质量,计算免疫器官指数,检测淋巴结转移情况及MMP-9、VEGF-C mRNA表达.结果 与模型组比较,氧化白藜芦醇组小鼠体质量、胸腺指数、脾脏指数无显著差异(P＞0.05);肿瘤、淋巴结体积和质量明显减少(P＜0.05,P＜0.0l),并呈浓度依赖性;淋巴结转移更少;MMP-9、VEGF-C mRNA表达明显降低(P＜0.05,P＜0.01).结论 氧化白藜芦醇可有效抑制小鼠肝癌淋巴结转移,并对免疫器官的影响较小.
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菝葜的抗炎活性成分研究
目的研究菝葜的抗炎活性成分及其抗炎作用.方法采用反复硅胶柱层析法对菝葜乙酸乙酯部位的化学成分进行分离纯化,分别采用红外、质谱、磁共振(包括1H-NMR、13C-NMR及2D-NMR)方法鉴定所得化合物的结构.并通过大鼠灌胃给药,考察所得化合物对大鼠棉球肉芽肿的影响.结果共分离鉴定了2种化合物,即白藜芦醇(化合物Ⅰ)和氧化白藜芦醇(化合物Ⅱ).化合物Ⅰ 0.2 mg·kg-1·d-1对大鼠棉球肉芽肿有显著的抑制作用(P＜0.05).结论白藜芦醇是菝葜的抗炎活性成分之一.
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HPLC法测定氧化白藜芦醇的含量
目的:建立高效液相色谱法测定氧化白藜芦醇含量的方法.方法:采用Agilent TC-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水(30:70)为流动相,流速为1.0 ml·min-1,柱温为30℃,检测波长为329 nm,进样量为20μl.结果:在光照、高温、氧化、酸碱破坏下,分离度良好,氧化白藜芦醇在19.28～192.88μg·ml-1范围内呈良好线性关系(r=0.9997).结论:本法操作简便,灵敏度高,重复性好,可有效控制氧化白藜芦醇质量.
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HPLC-MS/MS法定量研究氧化白藜芦醇对沙奎那韦在大鼠体内药动学的影响
目的:应用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)技术建立大鼠血浆中沙奎那韦的定量测定方法,并用于氧化白藜芦醇对沙奎那韦在大鼠体内药动学研究.方法:液相色谱分离采用C18反相色谱柱(150 mm×2.1mm,5.0μm),流动相为乙腈/水(含0.2 mmol·L-1甲酸铵),流速为300 μL·min-1;质谱检测采用电喷雾正离子(ESI+)模式,多反应监测.血浆样品采用液-液萃取方式提取,检测反应为m/z 671.4→570.4(沙奎那韦),m/z 721.4→296.2(利托那韦,内标).将10只SD大鼠分为2组,对照组与实验组分别灌胃给予沙奎那韦(30 mg·kg-1)、沙奎那韦(30 mg·kg-1)+氧化白藜芦醇(40mg·kg-1),于不同时间取血,测定血药浓度.结果:沙奎那韦在1.0～100.0 ng·mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.998 5),日内和日间精密度均小于12.16％,偏差为0.89％～6.24％,回收率为67.85％～82.38％,血浆样品稳定性好.同时服用氧化白藜芦醇时,大鼠体内沙奎那韦达峰浓度Cmax、Cmax1显著降低,而Cmax、Tmax、t1/2 、CL/F均无显著差异.结论:HPLC-MS/MS测定方法准确度高、专属性强、灵敏度高、快速高效.沙奎那韦的药时曲线存在双峰现象;氧化白藜芦醇可以显著降低沙奎那韦的达峰浓度,但对口服生物利用度等其他药动学参数没有显著性影响.
关键词： 沙奎那韦 HPLC-MS/MS 药动学 氧化白藜芦醇 鼠血浆 -
高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中氧化白藜芦醇的浓度
目的:建立高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定大鼠血浆中氧化白藜芦醇的浓度.方法:血浆样品经醋酸乙酯液液萃取处理.采用Venusil HILIC色谱柱(2.1 mm×150 mm,5.0 μm)为分析柱,HILIC柱(4 mm×3.0 mm,10.0μm)为保护柱,以乙腈水(80∶20,其中含1 mmol·L-1甲酸铵)为流动相,流速为0.3 mL·min-,进样量10 μL,内标为白藜芦醇,采用电喷雾离子源(ESI),以多反应监测(MRM)模式检测.用于定量氧化白藜芦醇和内标的MRM扫描离子通道分别为m/z243.1→175.1、227.1→143.0.每个样品的分析时间为5 min.结果:氧化白藜芦醇和内标的保留时间分别为1.95 min和1.80min.血浆中内源性物质对测定无干扰,氧化白藜芦醇的线性范围0.5～100 ng·mL-1,日内、日间精密度(RSD)均小于15％;检测血浆低、中、高3个浓度(1,10,80 ng·mL-1)氧化白藜芦醇苷的准确度分别为105.22％,100.50％,96.48％;检测血浆低、中、高3个浓度(1,10,80 ng·mL-1)氧化白藜芦醇的萃取回收率分别为70.54％,68.59％,73.24％.结论:本方法具有灵敏、准确、快速的特点,测定结果可靠,可用于氧化白藜芦醇苷的药动学研究.
关键词： 氧化白藜芦醇 高效液相色谱-串联质谱法 血浆浓度 -
桑中氧化白藜芦醇的研究进展
对近年来氧化白藜芦醇的研究进展进行总结.认为氧化白藜芦醇目前来源主要有天然植物提取、化学合成和生物转化3种途径,能快速被机体吸收且较低血药浓度就能发挥抗肿瘤、抑制酪氨酸活性,抗肥胖、神经保护等药理作用.
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氧化白藜芦醇体内外抑制肝癌细胞增殖的研究
目的:研究氧化白藜芦醇对肝癌SMMC-7721细胞以及小鼠移植性肿瘤H22的抑制作用及其抗肝癌作用机制.方法:采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测氧化白藜芦醇对人肝癌SMMC-7721细胞体外增殖的抑制效果.流式细胞术测定肝癌SMMC-7721细胞的凋亡率.建立小鼠H22肝癌细胞移植瘤模型,分为对照组、环磷酰胺组、氧化白藜芦醇80、40、20 mg/kg剂量组,以实体瘤瘤块生长曲线及抑瘤率为指标评价氧化白藜芦醇对小鼠移植瘤生长的抑制作用;取用不同剂量组作用后的瘤块组织,采用免疫组织化学法检测Bax,bcl-2,Caspase-3蛋白表达情况.结论:MTT结果显示,氧化白藜芦醇对肝癌7721肿瘤细胞的IC50值为58.13μg/ml,抗肿瘤活性良好;流式细胞术结果显示氧化白藜芦醇促进肝癌7721细胞凋亡;体内试验显示氧化白藜芦醇对移植瘤的抑制作用明显,80、40、20 mg/kg三个剂量组对H22移植瘤抑制率为76.88％、65.90％和45.99％,呈一定量效关系,氧化白藜芦醇增加caspase-3表达量及Bax/Bcl-2比值.结论:氧化白藜芦醇具有明显的体内外抑制肿瘤作用,作用机制可能与诱导细胞凋亡有关.
关键词： 氧化白藜芦醇 SMMC-7721细胞株 肝癌H22 细胞凋亡 -
氧化白藜芦醇在体外抑制人肝癌细胞株增殖和迁移的实验研究
目的:研究氧化白藜芦醇对体外培养人肝癌细胞QGY-7701、SMMC-7721增殖和迁移能力的影响.方法:采用MTT法测定氧化白藜芦醇抑制肝癌细胞QGY-7701、SMMC-7721生长的IC50;采用Transwell法测定经不同浓度氧化白藜芦醇(25μM、50μM和100μM)以及白藜芦醇50μM与细胞共培养24 h后细胞的迁移率.结果:MTT实验结果显示,氧化白藜芦醇抑制QGY-7701和SMMC-7721细胞的IC50值分别为100.37±21.97μM和74.39±9.30μM.Transwell实验结果显示,经25μM、50μM、100μM氧化白藜芦醇和白藜芦醇50μM处理24 h后,各实验组细胞迁移率分别是74.96±2.85%、60.26±9.25%、38.58±8.69%和46.80±8.43%.且与对照组比较有显著性差异(P<0.05),氧化白藜芦醇浓度越高,细胞迁移率越低.结论:氧化白藜芦醇具有抑制体外培养人肝癌细胞QGY-7701、SMMC-7721的细胞增殖作用;可显著抑制肝癌细胞QGY-7701、SMMC-7721在体外培养条件下的迁移能力,其抑制能力呈浓度依赖性.
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氧化白藜芦醇体内外抑制小鼠肉瘤S180的作用初步研究
目的:研究氧化白藜芦醇在体外对肿瘤细胞株以及小鼠移植性肉瘤S180的抑制作用.方法:采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测氧化白藜芦醇对人的各种肿瘤细胞株体外增殖的抑制作用,并计算其半数抑制浓度(IC50).建立小鼠S180肉瘤移植瘤模型,分为对照组、环磷酰胺组、氧化白藜芦醇80、40、20mg·kg-1剂量组,以实体瘤瘤块重量及抑瘤率为指标评价氧化白藜芦醇对小鼠移植瘤生长的抑制作用,并计算其胸腺指数和脾脏指数.结果:MTT结果显示,氧化白藜芦醇对K562,SK-OV-3,MCF-7,SMMC-7721,A549,HNE-1和SW-480细胞株IC50值分别为52.88±3.21,11.55±5.42,23.61±2.13,58.13±4.84,7.44±2.94,67.73±7.23和62.86±5.2μg·ml-1,有较好的抑制肿瘤细胞体外生长作用.体内试验显示氧化白藜芦醇对移植瘤的抑制作用明显,80、40、20 mg·kg-1三个剂量组对S180移植瘤抑制率为77.78％,61.43％和38.56％,呈一定量效关系,并对胸腺指数和脾脏指数影响不大.
