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丹参水提液对萝卜种子种苗化感效应谱效关系研究
为了确定丹参水浸液指纹图谱所代表的特征峰与其对萝卜种子种苗化感效应的的相关性,该文采用灰关联度分析构建了丹参水浸液对萝卜种子种苗化感效应与水浸液指纹图谱的“谱效关系”.分析发现丹参水浸液15个共有峰对萝卜种子种苗化感作用贡献率较高.这一研究模式为中药化感成分筛选研究提供了新的思路.
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基于谱效相关的何首乌抗血小板聚集药效物质研究
应用体外抗血小板聚集生物活性检测方法,并结合化学指纹图谱进行谱效相关分析,探索何首乌抗血小板聚集的活性物质.采用体外抗血小板聚集法进行检测,何首乌50％乙醇提取物的抗血小板聚集作用强于10％或90％的乙醇提取物,超声提取优于回流提取.对正交试验的不同提取物进行抗血小板聚集活性评价,抑制率在32.03％ ～ 74.56％.谱效相关分析结果表明,反式二苯乙烯苷、顺式二苯乙烯苷、儿茶素与抗血小板聚集活性的相关系数较高且具有统计学意义,分别为0.963(P ＜0.01),0.902(P ＜0.01)和0.656(P ＜0.05);进一步对上述3种与活性相关系数较高化合物的单体进行活性验证,均有较好的抗血小板聚集活性;后根据3种单体化合物在何首乌中的含量差异计算相对活性贡献度可知,反式二苯乙烯苷是何首乌体外抗血小板聚集的主要活性物质.
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基于甲型H1N1流感病毒致MDCK细胞损伤保护作用的双黄连组方HPLC特征图谱谱效关系研究
构建双黄连组方HPLC特征图谱与甲型H1N1流感病毒致MDCK(Madin-Darby canine kidney)细胞损伤保护作用的相关性.在双黄连原方的基础上按正交法L9(34)组成9个不同配比的组方,分别进行HPLC分析和MDCK细胞损伤的保护作用试验,采用细胞病变效应法(cytopathic effect,CPE)观察病毒感染力,MTT染色结果作为浓度筛选和细胞损伤保护作用的判定指标.除组方1外,其他各组方对甲型H1N1流感病毒致MDCK细胞损伤均具有显著的保护作用(P＜0.01,P＜0.001),对所获得的HPLC数据和药效数据应用SPSS软件进行逐步回归分析,结果双黄连各组方17个特征共有色谱峰中与甲型H1N1流感病毒致MDCK细胞损伤的保护作用相关性较大的组分为2,3,6,8和12号峰.将组方数据与药效数据进行逐步回归分析,发现金银花、连翘与细胞损伤的保护作用呈正相关.通过HPLC图比对,2,3和12号峰来自金银花,而6和8号峰来自连翘.通过对照品保留时间进一步比较,确定了其中4个色谱峰分别为绿原酸、隐绿原酸、连翘酯苷B和3,4-二咖啡酰奎宁酸.推测双黄连组方中与甲型H1N1流感病毒致MDCK细胞损伤保护作用相关性较大的的主要成分为金银花和连翘中咖啡酰类衍生物.
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基于抗炎药效的中药榕须质量评价研究
目的 建立基于抗炎药效的中药榕须质量评价方法方法采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012.1版本)”对获取的HPLC色谱图进行分析并获取共有峰.采用二甲苯致小鼠耳肿胀模型考察20批不同产地榕须的抗炎活性.采用“SPSS21.0”中的双变量相关分析对榕须HPLC色谱图和药效实验结果进行谱效相关研究.以对榕须抗炎药效影响较大的共有峰为变量,进行聚类分析,评价不同产地的榕须质量结果 以6个对榕须发挥抗炎作用贡献较大的共有峰为变量进行聚类分析,可有效地对不同产地的榕须进行区分并对榕须的质量进行评价结论本法可用于榕须质量的评价,并为其质量评价体系的建立提供依据.
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基于谱效关系的灯盏细辛体外抗血小板聚集活性成分研究
目的 通过生物活性检测结合化学指纹图谱分析,探索灯盏细辛抗血小板聚集的活性成分.方法 采用UPLC-UV分析技术建立不同批次灯盏细辛药材化学指纹图谱,对不同批次灯盏细辛进行抗血小板聚集活性效价检测,基于谱效关系推测可能的活性物质,并对5个高相关性成分进行体外抗血小板聚集作用的验证,根据5种单体化合物在灯盏细辛中的含量差异,计算5个单体化合物的相对活性贡献度.结果 通过化学指纹图谱与抗血小板聚集生物效价的谱效相关分析,筛选并鉴定出与生物活性相关系数大于0.5的5个色谱峰,分别鉴定为绿原酸、咖啡酸、野黄芩苷、异绿原酸A、异绿原酸C.进一步体外实验表明5个化合物在相同质量浓度下均有不同程度的抗血小板聚集作用(抑制率16.5％～85.5％),相对活性强度顺序:野黄芩苷＞异绿原酸C＞咖啡酸＞异绿原酸A＞绿原酸;而5种成分从相对活性贡献度来看,异绿原酸C与野黄芩苷的活性贡献度大于另外3种成分.结论 建立了灯盏细辛体外抗血小板聚集生物效价的检测方法;且野黄芩苷和异绿原酸C是灯盏细辛体外抗血小板聚集的主要活性成分.
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中药药效物质基础主要研究方法概述
研究中药药效物质基础对于阐明中药作用机制和提高中药质量标准具有关键的作用,中药药效物质基础研究方法主要包括:血清药物化学、谱效相关和药动学-药效学(PK-PD)模型研究等方面.通过查阅相关文献,对中药药效物质基础的主要研究方法进行综述,为阐明中药复方的药效物质基础提供参考.
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细辛不同极性部位HPLC指纹图谱与其镇痛抗炎活性的谱效关系研究
目的:研究细辛不同极性部位高效液相色谱(HPLC)指纹图谱与其镇痛、抗炎作用的谱效关系.方法:建立细辛不同极性部位的HPLC指纹图谱;采用小鼠热板法和二甲苯致小鼠耳肿胀法测定细辛不同极性部位的镇痛、抗炎活性;采用偏小二乘回归分析法分析不同极性部位HPLC特征指纹峰与其镇痛、抗炎药效之间的谱效关系.结果:在标定的31个特征指纹峰中,有15个特征峰与镇痛活性呈正相关,其中8、11、13、20、21、22、26号峰贡献较大;有20个特征峰与抗炎活性呈正相关,其中2、5、7、9、10、11号峰贡献较大.结论:细辛中含有镇痛、抗炎作用的特征效应物质.
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党参乙酸乙酯提取物抑制上皮间质转化作用的谱效关系研究
目的:研究党参乙酸乙酯提取物硅胶柱不同洗脱部位(different Silica gel column elution fractions of ethyl acetate extraction from Codonopsis Radix,DSEF-EtOAc-CR)的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱与其抑制TGF-β1诱导的肺癌Ⅱ型上皮细胞A549上皮间质转化(Eepithelial-to-mesenchymal transition,EMT)活性作用的谱效关系.方法:建立党参DSEF-EtOAc-CR的HPLC指纹图谱;采用RT-PCR法和ELISA法分别测定col Ⅰ mRNA相对表达量和HYP表达量,考察DSEF-EtOAc-CR对EMT的抑制作用;采用偏小二乘回归分析法分析DSEF-EtOAc-CR HPLC特征指纹峰与其抑制EMT活性药效之间的谱效关系.结果:在标定的41个特征指纹峰中,有13个特征峰与col Ⅰ mRNA相对表达量呈负相关,即与对EMT的抑制作用呈正相关,其中10、15、17号峰贡献较大;有10个特征峰与HYP表达量呈负相关,即与对EMT的抑制作用呈正相关,其中10号峰贡献较大.结论:DSEF-EtOAc-CR中含有对EMT有抑制作用的特征效应物质.
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加味四妙丸有效部位群GC指纹图谱谱效关系及配伍变化研究
目的:研究加味四妙丸有效部位群配伍药效物质基础特征,表征君药挥发油部位化学-配伍-药效的相关性.方法:评价不同工艺全方及不同组合有效部位抗炎、镇痛及降尿酸作用,并测定GC指纹图谱,运用数理统计方法将药理数据与指纹图谱各共有峰相对面积相关联;比较挥发油部位、有效部位群及全方GC指纹图谱有效共有峰的变化特征.结果:挥发油指纹图谱25个共有峰中,除1、4、6、12号共有峰外,均与抗炎、镇痛、降尿酸活性相关;挥发油部位在与全方及有效部位群配伍组合后,有效共有峰减少,大多数共有峰峰面积比值减小,少数共有峰峰面积比值增大.结论:用指纹图谱谱效关系是表征复方整体成分-配伍-药效的相关性的有效途径
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广东紫珠止血谱效相关模式的研究
建立广东紫珠止血谱效相关质量评价模式.使用9种工艺分别制备样品供试液,测定其HPLC指纹图谱;用小鼠剪尾尖法和眼球取血法研究其止血作用.将指纹图谱数据与止血作用结果进行关联,建立数学模型.得到22个与止血作用显著相关的色谱峰,其中苯乙醇苷类化合物12个,黄酮类化合物10个.由建立的数学模型计算得到样品止血时间理论值与实测值的偏差率,78％的偏差率小于10％,28％的偏差率小于5％.论证了广东紫珠中具有止血作用的有效成分是以苯乙醇苷类为主、黄酮类为辅的药效物质基础.
