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无花果煎汤熏洗治疗痔疮60例
无花果为桑棵植物,无花果的果实、树叶也可入药.其性味甘、酸、平,入肺、胃、大肠经,有健胃清肠、消肿解毒的作用.果实化学成分含葡萄糖、果糖、蔗糖、柠檬酸和少量延胡索酸、琥珀酸、丙二酸、吡咯烷羧酸、草酸、苹果酸、奎宁酸、莽草酸以及植物生长激素.
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八角中莽草酸对人肝癌HepG-2细胞增殖及NF-κB蛋白表达的影响
目的:探讨八角中莽草酸对人肝癌细胞HepG-2细胞增殖及其核因子-κB(NF-κB) p65蛋白表达的影响.方法:用不同浓度的莽草酸处理HepG-2细胞,MTT法测定莽草酸对HepG-2细胞的生长抑制率;倒置显微镜下观察莽草酸作用HepG-2细胞后的形态学变化;采用hoechest33342荧光染色观察莽草酸作用于人肝癌HepG-2细胞48 h后细胞凋亡形态变化.Western blot试验观察莽草酸对人肝癌HepG-2细胞NF-κB(p65)蛋白表达的影响.结果:MTT实验结果表明,莽草酸对人肝癌HepG-2细胞的生长抑制作用呈现时间依赖性和剂量依赖性;倒置显微镜下观察细胞形态可以发现,经莽草酸处理48 h后的各组细胞中,可观察到随着药物浓度的增加,细胞凋亡形态变化越来越明显,细胞数量逐渐变少.荧光染色观察随着药物浓度增加,凋亡细胞增多且明显,当莽草酸质量浓度达1 g·L-1时,出现较多的凋亡小体.NF-κB(p65)蛋白的表达随莽草酸浓度升高而显著下降.结论:莽草酸对人肝癌细胞HepG-2有较显著的生长抑制作用,莽草酸对人肝癌HepG-2细胞表达NF-κB(p65)明显减弱,其诱导人肝癌HepG-2细胞凋亡作用机制可能下调NF-κB表达水平有关.
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基于分子印迹电位传感器的八角茴香中莽草酸测定
目的:制备并优化分子印迹电位传感器,考察电极的性能和适用性,并应用于八角茴香中莽草酸的测定.方法:以莽草酸为模板分子,2-乙烯吡啶(2-VPY),4-乙烯吡啶(4-VPY),α-甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,采用本体聚合法分别制备分子印迹聚合物(MIP),负载于聚氯乙烯(PVC)膜中,构成电极敏感膜,制备并优化离子选择性电极;利用扫描电子显微镜(SEM)观察优电极材料及印迹膜的形貌特征;分别考察电极的pH适用性、校正曲线、选择性、响应时间和稳定性;应用电势分析法,测定八角茴香中莽草酸的含量,并采用紫外分光光度法对测定结果进行验证.结果:在优实验条件下,筛选出2-乙烯吡啶(2-VPY)为功能单体,制得分子印迹离子选择性电极,电极材料的粗糙多孔结构以及电极的pH耐受性、选择性、响应时间和稳定性均有利于实际样品分析,方法的检测限可达1×10 -6mol·L-1,线性范围为1×10 -6～1×10 -1mol·L-1,能斯特响应斜率为38.7mV·decade-1,响应时间3min,与紫外分光光度法相比,药材含量测定结果一致.结论:分子印迹离子选择性电极应用于莽草酸测定,具较高灵敏度、选择性、准确性和精密度,稳定性良好,适用于八角茴香样品分析.
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八角枝叶提油废水中莽草酸的提取工艺优选
目的:优选从八角枝叶提油废水中提取莽草酸的工艺.方法:以莽草酸含量为指标,通过正交试验优选石灰膏和活性炭脱除废水中杂质的工艺条件,将除杂后废水通过201×7(717)型树脂柱进行阴离子交换,用1％ HCl洗脱,收集洗脱液,浓缩得粗品；粗品用冰乙酸重结晶,得莽草酸产品.结果:石灰膏除杂佳工艺为石灰膏用量5％,混合后60℃保温20min；活性炭除杂佳工艺为用量5％,混合后50℃保温60 min,可在任意pH下操作.莽草酸平均得率37.60％,产品中莽草酸纯度98.84％.结论:该工艺简单易行,可有效处理八角枝叶提取挥发油后的废水,且适于工业化大生产.
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八角茴香药材质量标准研究
目的:制定八角茴香的质量标准,为药用植物资源的开发利用提供科学依据.方法:采用定性鉴定方法和含量测定技术开展八角茴香药材质量标准研究.结果:对10个不同产地八角茴香的浸出物、总灰分和酸不溶灰分进行了测定;同时对其活性成分莽草酸和山柰酚进行了薄层定性鉴别,并对莽草酸进行了HPLC定量研究.结论:研究所得方法简便,准确,可有效控制八角茴香药材的质量.
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HPLC法同时测定诃子中莽草酸、没食子酸及鞣花酸的含量
目的:建立双波长HPLC测定诃子中莽草酸、没食子酸和鞣花酸含量的方法.方法:采用Agilent C18柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-0.1％磷酸为流动相梯度洗脱,流速0.8mL/min,检测波长214nm(莽草酸)和270nm(没食子酸和鞣花酸),柱温25℃.结果:莽草酸、没食子酸、鞣花酸分别在各自进样量范围内与峰面积呈良好线性关系,相关系数均在0.9992以上;各成分的平均回收率均在97.1％-97.5％(n=6),RSD均小于2.0％.结论:该方法快速、准确、简便,可用于诃子中莽草酸、没食子酸及鞣花酸的含量测定.
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武当地区马尾松松针中总黄酮及莽草酸含量测定
目的 建立武当地区马尾松松针中总黄酮及莽草酸含量测定方法.方法 采用紫外分光光度法,以芦丁为对照品,在波长500 nm处测定总黄酮的含量.采用HPLC测定莽草酸含量,色谱柱为Fortis Xi C8柱(5 μm,250 mm×4.6 mm),流动相为乙腈-0.4%磷酸溶液(8:92,V/V),流速为0.9 mL/min,检测波长为213 nm,柱温为30 ℃,进样量为20 μL.结果 芦丁在8.26~49.54 μg范围内与吸光度呈良好的线性关系(r=0.9994),平均加样回收率为99.2%,RSD=1.94%.莽草酸在10.26~61.56 μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9994),平均加样回收率为99.5%,RSD=1.93%.马尾松松针中总黄酮含量为28.33 mg/g,莽草酸含量为15.25 mg/g.结论 本方法简便、快速、准确、重复性好,可作为武当地区马尾松松针中总黄酮及莽草酸的含量测定方法.
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高效液相法测定八角属部分植物果实中莽草酸的含量
目的：建立莽草酸含量测定方法。方法：采用NH2键合相硅胶柱，乙腈-2％H3PO4（95∶5）为移动相，检测波长213 nm, HPLC法。结果：平均回收率为98.5%，RSD为1.67%（n=5）。结论：适用于含莽草酸药材及制剂的质量控制。
关键词： 二极管阵列高效液相色谱法 莽草酸 八角属 -
莽草酸多晶型研究
系统研究莽草酸的多晶型现象,发现该化合物可能存在的不同晶型.通过优化重结晶溶剂种类、数量、温度、时间、压力等参数,发现并制备获得3种莽草酸晶型,利用差示扫描量热法(DSC)、粉末X射线衍射法(PXRD)等方法对各种晶型进行表征分析,通过影响因素实验探索溶剂合物晶型的稳定性及晶型转变规律.终制备获得A,B,C共3种晶型,均为首次发现的新晶型物质;检测分析结果表明莽草酸3种晶型均不含有结晶溶剂,仅PXRD图间存在显著差异.该研究阐明了莽草酸3种晶型的制备方法、热力学稳定性质、晶型转变规律等,并建立晶型物质的有效定性分析方法.
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HPLC测定不同植物中莽草酸的含量
莽草酸(shikimic acid)是多种具有生物活性的莽草酸衍生物的合成原料[1],是被国际卫生组织推荐的惟一一个合成的抗H5N1亚型高致病性禽流感的特效药物磷酸奥司米韦(oseltamivir phosphatc,达菲)的关键成分[2-6].
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马尾松家系筛选与药材松针的相关性研究
通过马尾松栽培家系的变异、遗传参数及相关性等分析结果,筛选出代表药材松针的质量性状-莽草酸和原花青素含量(遗传力0.90,0.77)、产量性状-单枝干重(遗传力0.60)、束长(遗传力0.46)和采收性状-叶长.根据松针作为中成药原料药与植提物提取原料物的权重估算和指数方程的构建方法,复方中成药原料药的马尾松家系筛选,选用等权法加倍数调整估算权重,构建的综合选择指数法方程(准确度0.936 4和指数遗传力0.881 6)略好于等权法,两者筛选出的优良家系均为46,43,28,优于约束指数方程.作为植提物提取原料物的马尾松家系筛选,选用偏回归系数法估算权重,构建的综合选择指数方程,准确度(0.941 5),指数遗传力(0.889 9)以及莽草酸遗传增益在所有方程中高,筛选出的优良家系为46,27,47.表明药材性状经济效益优型为46号家系.研究认为:合理选用不同的权重估算和指数方程构建方法,可以提高药材松针的终产品经济效益增长为目标的优良家系筛选的准确度.
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莽草酸对血小板聚集和凝血的抑制作用
目的:研究莽草酸(SA)对血小板聚集性的影响及其机制,并研究其对凝血时间的影响. 方法:采用比浊法测定血小板聚集功能,放射免疫法测定血小板TXB2和血浆6-keto-PGF1α水平,玻管法测定凝血时间.结果:SA体外呈浓度依赖性抑制ADP、胶原诱导的兔血小板聚集,IC50分别为9.25, 3.56 mmol.L-1;在体内(ip)抑制脑血栓模型鼠由ADP诱导的血小板聚集; SA促进大鼠血浆6-keto-PGF1α的生成并延长小鼠凝血时间.结论:SA对血小板聚集及凝血系统有显著的抑制作用.
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马尾松松针化学成分的研究
目的研究松科植物马尾松(P.massoniana Lamb.)松针的化学成分.方法利用色谱技术分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果从马尾松针水煎液的正丁醇部位分离得到3个化合物,分别鉴定为:莽草酸(shikimic acid, 1),cedrusin [(7S,8R)-3′,4,9,9′-四羟基-3-甲氧基-7,8-二氢苯并呋喃-1 ′-丙醇基新木脂素,2],massonianoside B [(7S,8R)-3,9,9′-三羟基-3-甲氧基-7,8-二氢苯并呋喃-1′-丙醇基新木脂素-4-O-α-L-鼠李糖苷,3 ].结论化合物3为新化合物,化合物1和2是首次从本植物中分离得到.
关键词： 马尾松 莽草酸 cedrusin massonianoside B -
莽草酸提取分离现状
莽草酸(hikimic acid),又名毒八角酸.其药理作用是影响花生四烯酸代谢[1],抑制血小板聚集,抑制动、静脉血栓及脑血栓形成[2],同时具有有抗炎、镇痛作用[3].
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异亚丙基莽草酸对大脑中动脉栓塞大鼠脑含水量和能量代谢的影响
目的探究异亚丙基莽草酸(ISA)减轻脑缺血损伤是否与改善能量代谢与减轻脑水肿有关.方法采用三氯化铁致大脑中动脉栓塞模型,观察药物对脑组织含水量,能荷及Na+, K+-ATP 酶的影响.结果 ISA 200 mg*kg-1可降低模型大鼠脑组织含水量,减轻脑水肿程度;ISA 200,100 mg*kg-1可明显增加模型大鼠脑组织能荷值;ISA 200,100,50 mg*kg-1对模型大鼠脑组织Na+, K+-ATP酶活力均有明显的提高作用.结论 ISA可能通过保护脑组织能量代谢和提高脑组织Na+, K+-ATP酶活力,减轻脑水肿程度,保护缺血性损伤的脑组织.
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高效液相色谱法测定广西不同产地八角果实的莽草酸含量
目的 建立反相高效液相色谱法测定八角茴香中莽草酸含量的方法.方法 色谱柱为Venusil HILIC(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.5%三氟乙酸(95:5),流速1.0 mL·min-1,检测波长为210 nm.结果 平均回收率为99.54%,RSD为1.28%,符合分析要求.该方法的标准曲线为Y=33 277ρ+149.32,r=0.998 9,线性范围为0.001～6μg.结论 方法简便,结果准确、重复性好,适用于含有莽草酸的药材及制剂的质量分析.
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莽草酸抑制BLM解旋酶活性及肝癌细胞的研究
目的：研究莽草酸( shikimic acid)对BLM解旋酶的生物学特性的影响及对肝癌细胞的抑制作用。方法2012年11月—2013年7月应用荧光偏振技术研究莽草酸对 BLM解旋酶的 DNA结合活性,CCK-8检测莽草酸对肝癌细胞增殖的抑制作用。结果培养24 h,A100(100μmol/L)﹑A50(50μmol/L)﹑A25(25μmol/L)三组与不加药对照组相比,抑制率分别为25.73%﹑21.31%﹑18.25%,对肝癌细胞HepG2增殖具有抑制作用(P<0.05)。结论①莽草酸不能结合BLM 解旋酶,不能抑制其与 DNA 的结合,不能抑制BLM解旋酶的生物学活性。②莽草酸对HpG2细胞的生长有一定的抑制作用,HpG2细胞的生长抑制作用随药物作用时间的延长有减弱的表现。③莽草酸抑制肿瘤细胞生长的作用机制不是其通过对BLM解旋酶DNA结合活性的抑制来实现的。
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八角茴香防治甲型H1N1流感的科学性辨析
针对目前八角茴香能防治甲型H1N1流感的新闻报道,本文通过文献分析指出:八角茼香本身并没有抗流感病毒的文献报道和临床应用;八角茴香中的化学成分莽草酸,虽然是合成"达菲"活性成分磷酸奥司他韦的原料,但其本身也未见抗流感病毒的文献报道和临床应用;由莽草酸合成磷酸奥司他韦的化学反应过程极为复杂,涉及多种催化剂和中间产物,煎煮过程不可能实现莽草酸向磷酸奥司他韦的转化.因此,八角茴香防治甲型H1N1流感缺乏科学依据.
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莽草酸及其衍生物医学作用的研究进展
莽草酸作为抗禽流感病毒药物的合成原料已逐渐被开发利用,莽草酸和其相关的衍生物具有重要的医学价值.首先,莽草酸是抗病毒和抗癌的重要组成部分;其次,它可以抑制血小板聚集,具有明显的抗血栓作用;再次,莽草酸还可发挥良好的抗炎镇痛作用.而莽草酸的一些衍生物对于恶性肿瘤具有很强的抑制作用.基于莽草酸的科学价值,现对莽草酸的一般理化性质,来源及莽草酸和其衍生物在医学方面作用的新进展进行综述,为进一步研发和利用莽草酸资源提供参考.
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HPLC-ELSD法测定八角茴香中莽草酸的含量
目的 建立八角茴香中莽草酸含量的HPLC-ELSD测定方法.方法 采用Hypersil NH2柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),乙腈-水(80∶20,均含0.1%甲酸)为流动相,流速1.0 mL/min,柱温30℃.漂移管温度100℃,载气流速2.5 mL/min.结果 莽草酸进样量在0.57～11.40 μg范围内线性关系良好(r = 0.999 9);供试品溶液在24 h内稳定;平均回收率为99.88%(n = 6).结论 所建立的方法专属性强,精密度好,结果准确.
关键词： 莽草酸 八角茴香 HPLC-ELSD法 含量测定
