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七氟烷全麻诱导现状
七氟烷(sevoflurane)于1968年由Regan合成,1986年完成了三期临床试验,1995年经美国FDA批准在美国上市.七氟烷的血/气分配系数仅0.63,在常用的挥发性吸入全麻药中较低,吸收和清除迅速,吸入后很快达到肺泡有效浓度,故其诱导、苏醒过程迅速,麻醉浓度具有较强的调节性.又由于七氟烷有香味,加之对呼吸道刺激小,并且有较好的血流动力学稳定性,和其他吸入性麻醉药相比,易为患者接受.现就其诱导现状作一综述.
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新型甘氨酰环素类抗菌药物替加环素的体外药敏试验操作规程
[编者按]替加环素(tigecyclin)是一种甘氨酰环素(glycylcycline)类抗生素,是半合成四环素米诺环素的衍生物.替加环素在细菌核糖体水平上抑制蛋白质合成,是针对MRSA及泛耐药鲍曼不动杆菌等耐药细菌有效的广谱抗菌药物.替加环素于2005年在美国上市,目前全球共有50多个国家和地区批准和上市了替加环素,预定2009年底将在中国上市.
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直接肾素抑制剂与血浆肾素活性和血浆肾素浓度
阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)一直是降压药物研发的主要靶标.肾素是RAS的启动及限速环节,直接阻断肾素理应是抑制RAS的有效策略.长期以来,人们为开发直接肾素抑制剂(DRI)付出了艰巨努力.阿利吉仑(aliskiren)是新一代的小分子量非肽类口服DRI,对肾素具有很高的亲和力,能特异性地抑制肾素活性.2007年阿利吉仑在美国上市,宣告新一类RAS抑制剂DRI的研制获得突破性进展,阿利吉仑成为首个用于高血压临床治疗的DRI类药物.
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美国临床内分泌医师学会《动态血糖监测技术专家共识》解读
血糖监测是评估糖代谢紊乱及治疗效果的必要手段.由于人体血糖呈连续性变化的特点,常规的点时血糖无法全面反映全天血糖的波动变化,因此实现血糖的连续监测一直是广大临床工作者的梦想.早在1967年Updike和Hicks首次使用动物模型进行了连续血糖监测的尝试[1].其后,动态血糖监测(CGM)技术日益成熟,并完成由试验监测手段到临床监测工具的成功转型,1999年美国食品和药品管理局(FDA)批准首台回顾性CGM系统在美国上市使用.
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可兼容磁共振检查的新型起搏器的临床应用(附两例报告)
SureScanTM起搏系统(Medronic公司,美国)是Medronic 公司新推出的可行磁共振(MRI)检查的新型起搏系统,已得到美国食品和药品管理局(FDA)认证并在美国上市,在我国已得到国家食品药品监督管理局(SFDA)批准。阜外心血管病医院近期为两例患者植入该起搏系统,在全国尚属首例,现总结如下。
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那他珠单抗治疗多发性硬化的循证医学回顾
背景和目的那他珠单抗(natalizumab)是人单克隆抗体和选择性黏附分子抑制剂,2004年11月在美国上市用于复发一缓解型多发性硬化(RRMS)的治疗,2005年2月因3例临床试验患者发生进行性多灶性白质脑病(PML),被美国食品药品管理局撤销.
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艾塞那肽注射液增加急性胰腺炎风险
艾塞那肽(exenatide)是人工合成的肠降血糖素类似物,由39个氨基酸组成的多肽,与内源性肠降血糖素的作用相似,用于治疗2型糖尿病.艾塞那肽为皮下注射剂,每日2次,分别在早餐和晚餐前1 h注射,起始剂量为5μg/次,治疗1个月后,可根据临床反应调整至10μg/次.主要不良反应为恶心、呕吐、腹泻、紧张不安、头晕、头痛、消化不良等.2005年4月29日,FDA批准艾寨那肽在美国上市销售.我国国家食品约品监督管理局于2008年7月批准艾寒那肽进行临床试验.
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非那西丁致严重肾损害事件
非那西丁由Morse于1878年发明,1887年于美国上市,是市场上第一个合成解热镇痛药.非那西丁可作用于脊髓第二神经柬而起到镇痛作用,也可作用于脑部以降低体温调定点而达到退热效果.按药理作用分类属于解热镇痛抗炎药,亦属于非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAID),但是其抗炎抗风湿的作用很弱,在这方面无临床实用价值.此外,由于其心脏抑制作用,还可作为负性收缩剂.非那西丁原形及其代谢物对乙酰氨基酚均有解热作用,药效强度与阿司匹林相当,作用徐缓而持久,成为临床上广泛使用的解热镇痛药.但1953年发生的非那西丁致严重肾损害事件引起人们对该药安全性的警觉,而1970年出现的非那西丁致尿道癌事件使其安全性进一步受到质疑[1],终该药在上市90余年后全面撤市,寿终正寝.回顾非那西丁致肾损害事件始末,可以给世人诸多警示.
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西地那非的分析方法研究进展
西地那非(Sildenafil)是一种哌嗪类衍生物,于1998年首次在美国上市,它的柠檬酸盐是由美国FDA批准用于治疗性功能障碍的第一个口服药物,商品名Viagra,中文译名为万艾可,是对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂,在临床上已广泛应用,主要用途有:能增强阴茎勃起的生理反应、治疗男性不育与阳痿、妇女性功能障碍以及心血管疾病等.
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医药快讯
新药快递治疗晚期肾癌新药Pazopanib获准上市美国食品药品监督管理局(FDA)于2009年10月19日批准葛兰素史克公司研发的新药Pazopanib(通用名:Votrient)在美国上市,用于晚期肾细胞癌患者的治疗.Pazopanib是自2005年以来第六个获得FDA批准的肾癌治疗药.
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加替沙星治疗下呼吸道感染60例临床分析
加替沙星(Gatifloxacin)是由日本杏林公司研制,由BMS公司于1999年首先在美国上市的新型第四代氟喹诺酮类抗菌药物.它具有抗菌谱广、药物动力学特点优越、药物相互作用少、安全性良好等优点[1].对呼吸道主要的革兰氏阳性菌(肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌)和革兰氏阴性菌(流感嗜血杆菌和大肠埃希菌)有较好的抗菌作用[2].本研究旨在对国产加替沙星注射液在治疗下呼吸道感染的有效性和安全性进行探讨.
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美国食品药品管理局专家小组否决阿瓦斯汀用于乳腺癌治疗
阿瓦斯汀(Avastin)化学名为贝伐单抗(bevacizumab),是世界上第一个抗肿瘤血管生成药物,由瑞士罗氏公司生产,主要通过使肿瘤血管退化、使存活血管正常化、持续抑制新生和再生血管生长三个途径对肿瘤进行控制和治疗,联合化疗能够较为有效地从血管着手来控制肿瘤的生长和转移,2004年在美国上市,目前已被广泛用于治疗结肠癌、脑癌、肺癌以及肾癌.2010年Avastin注射液获得我国国家食品药品监督管理局批准在中国上市,用于转移性结肠癌的一线治疗.
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普罗布考预防经皮冠状动脉球囊成形术和经皮冠状动脉介入治疗术后再狭窄的研究进展
普罗布考(丙丁酚,probuecol)是1977年首先在美国上市的一种降脂药,后在英、法、德、日等十几个国家相继上市,国内直在近几年才开始使用,具有抗术后冠状再狭窄、调脂和抗氧化等作用.动物实验表明,普罗布考可减低动脉壁破损后内膜增生.
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新型口服降糖药-那格列奈
那格列奈(nateglinide)是继瑞格列奈(repaglinide)后的第2个新型非磺脲类口服降血糖药,由日本Ajomoto公司开发.1999年首次在日本上市,2001年由诺华制药公司申请在美国上市.2003年在我国上市[1].本品为D-苯丙氨酸的衍生物,作用机制新颖,通过关闭胰岛β细胞膜上的ATP依赖性K+通道,造成Ca2+内流,使细胞内Ca2+浓度增加,从面刺激胰岛素分泌,有效改善2型糖尿病病人餐后血糖水平.
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注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠与临床常用输液的配伍稳定性考察
哌拉西林属酰脲类青霉素,抗菌谱广、抗菌作用强,尤其对铜绿假单胞菌有强大抗菌作用,是目前国内外广泛应用并被认为是有价值的一类青霉素,但其对β-内酰胺酶不稳定.他唑巴坦是一个新的β-内酰胺酶抑制剂,属于青霉烷,在舒巴坦结构的基础上增加了1个三氮唑环,是舒巴坦的衍生物,具有广谱的抑酶活性.哌拉西林与他唑巴坦联合后具有良好的协同作用,可增加哌拉西林的抗菌活性,并扩大其抗菌谱,比常用的酶抑制联合制剂如哌拉的林/舒巴坦、氨苄西林,舒巴坦及替卡西林/克拉维酸的抗菌作用强.哌拉西林他唑巴坦复方制剂中.哌拉西林与他唑巴坦的配比有8∶1和4∶1两种.配比为8∶1的复方制剂,由日本大鹏公司研究,1992年后相继在法国、英国、西班牙、德国和美国上市,国内于1999年批准上市.
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抗人免疫缺陷病毒感染药 raltegravir
1商品名Isentres2 开发与上市厂商本品由美国默克公司(Merck)开发,2007年11月首先在美国上市3适应证本品联合其他抗逆转录病毒药物,适用于有病毒复制且病毒已对多种抗逆转录病毒药物耐药的人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染成人患者.
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抗抑郁药琥珀酸去甲文拉法辛(desvenlafaxine succinate)
商品名Pristiq2开发与上市厂商本品由美国惠氏公司研制开发,2008年5月首次在美国上市用于治疗重性抑郁障碍(MDD).
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阿扎胞苷合成路线图解
阿扎胞苷(azacitidine,1),化学名为1-(β-D-呋喃核糖基)-4-氨基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮,是由美国Pharmion公司研发的DNA甲基转移酶抑制剂,2004年7月首次在美国上市,商品名维达扎(Vidaza),临床主要用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS),也可用于治疗乳腺癌、黑色素瘤和肠癌等[1,2].本文将1的合成方法归纳如下(图1).
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罗库溴铵合成路线图解
罗库溴铵(rocuronium bromide,1),化学名为1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾烷-16-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物,是荷兰Organon公司研发的一种非去极化甾醇类肌肉松弛药,1994年6月首次在美国上市.
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依普利酮合成路线图解
依普利酮(eplerenone,1),化学名为(7α,11α,17α)-9,11-环氧-17-羟基-3-氧代孕甾-4-烯-7,21二羧酸γ-内酯甲酯,由美国辉瑞公司开发,2002年首次在美国上市,临床主要用于治疗高血压;2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰.