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[1,2,4]三嗪并[3,4-h][1,8]萘啶-8-酮-7-羧酸衍生物的设计合成及抗菌和抗细胞增殖活性
为发现新结构氟喹诺酮先导物,基于药效团拼合药物设计原理,用[1,2,4]三嗪核为稠合环,设计合成了新三环氟喹诺酮衍生物[1,2,4]三嗪并[3,4-h][1,8]萘啶-8-酮-7-羧酸目标化合物(5a~5p),结构经光谱数据和元素分析确证,并对其体外抗菌和抗细胞增殖活性进行了评价.结果表明,目标化合物对耐药菌株和SMMC-7721肝癌细胞株有较强的抑制活性.构-效关系显示,供电子基取代的苯基化合物有利于提高抗菌活性,而吸电子基取代的苯基化合物显示出较强的抗肿瘤活性,其中部分化合物的IC50值与对照药阿霉素相当.因此,三嗪稠合的三环氟喹诺酮羧酸作为新的抗菌抗肿瘤新先导物值得关注和进一步的研究.
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泰能治疗老年性感染17例
泰能(伊米配能/西司他定)属硫霉素类抗菌药物,伊米配能即硫霉素,为氯霉素的衍生物,单独使用易被肾肽酶分解,西司他定为肾肽酶抑制剂,阻滞伊米配能分解.泰能不仅具有氯霉素样的抗菌强度,又具有对抗细菌产生的β内酰胺酶的降解能力.因此,对于头孢噻(口亏)三嗪治疗无效的老年性感染,我们使用泰能治疗,现报告如下.
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6-取代亚甲肼基-2,4-双吗啉嘧啶及三嗪类衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
目的 设计合成一系列6-取代亚甲肼基嘧啶及三嗪衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价.方法 以2,4,6-三氯嘧啶或三聚氯氰、苯胺、苯并咪唑、吡咯为起始原料,经多步反应合成目标化合物;采用MTT法,以BMCL-200908069-1为阳性对照药,以H460、A549和H226为测试细胞株,对目标化合物进行抗肿瘤活性评价.结果 合成了20个未见文献报道的6-取代亚甲肼基-2,4-双吗啉嘧啶及三嗪类化合物,其结构经MS、1H-NMR谱确证.结论 体外活性实验显示:该系列化合物具有较强的抗肿瘤活性,其中,化合物6a活性佳,其对H460、A549和H226抑制作用的IC50值分别为3.4、0.75、0.86 μmol·L-1,其活性为阳性对照药的2.8 ~16.8倍.
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三嗪类衍生物的研究
目的研究合成三嗪类衍生物.方法以二甲双胍为起始原料,生成三嗪类化合物.结果与结论合成7个三嗪类化合物,所合成化合物通过1H-NMR、MS确认其结构.期待此类化合物能够和二甲双胍一样具有降糖作用,并降低与其类似的不良反应.
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阿扎胞苷合成路线图解
阿扎胞苷(azacitidine,1),化学名为1-(β-D-呋喃核糖基)-4-氨基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮,是由美国Pharmion公司研发的DNA甲基转移酶抑制剂,2004年7月首次在美国上市,商品名维达扎(Vidaza),临床主要用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS),也可用于治疗乳腺癌、黑色素瘤和肠癌等[1,2].本文将1的合成方法归纳如下(图1).
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假蛋白三聚氰胺的实验室检测方法分析
三聚氰胺(melamine)简称三胺.学名三氨三嗪,别名蜜胺、氰尿酰胺、三聚酰胺,分子式:C2N3(NH2)3,分子量:126.12,是一种重要的氮杂环有机化工原料,无味白色结晶粉末.根据分子量与分子式可计算其含氮量高达66.6%.奶制品中添加含氮量高的三聚氰胺,就可在凯氏定氮法检测中造成蛋白质含量达标的假象,因此三聚氰胺也被人们称为"蛋白精"假蛋白.
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三聚氰胺的毒性及其危害
三聚氰胺(melamine,MM)是一种重要的氮杂环有机化工原料,简称三胺,学名三氨三嗪.IUPAC命名为"1,3,5-三氨基-2,4,6-三嗪".三聚氰胺主要用于生产三聚氰胺/甲醛树脂[1],广泛用于木材、塑料、涂料、造纸、纺织、皮革、电气、医药等行业.由于具有毒性,不可用于食品加工或食品添加物.
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奶粉中三聚氰胺的检测
三聚氰胺(melamine),学名三氨三嗪,简称三胺,别名蜜胺、氰尿酰胺.分子式:C3N3(NH2)3,分子量:126.12.是一种重要的氮杂环类有机化工原料.白色粉末状,无味,是常用的防火材料原料,被用于生产塑料、厨具、防火纤维、胶水和阻燃剂.动物食用后可发生肾衰竭并导致死亡[2].
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三嗪类化合物在抗疟疾领域的研究进展
三嗪类化合物具有稳定性好、易形成多种非共价键作用等优点,而且其中的某些含有三嗪结构单元的药物已在临床上广泛使用,故这类化合物引起了药物化学家的极大兴趣.本文着重归纳了近年来三嗪尤其是1,3,5-三嗪类化合物在抗疟疾领域的研究进展,并探讨了这类化合物的构-效关系,为寻找三嗪类抗疟疾新药提供理论依据.