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服维C银翘片别超过5天
6月,香港卫生署通报称,有市民在内地购入标志为"维C银翘片"的口服产品,服用后产生严重不良反应.该药品发现含两种未标志及已在香港禁用的西药成分"非那西丁"和"氨基比林".香港卫生署呼吁市民立即停止购买、使用该产品.近年来,维C银翘片已不止1次被曝安全问题.药品的安全性问题再次引起公众的关注.维C银翘片还能不能服用?药品的不良反应能否避免?怎样服用非处方用药物更安全?
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去痛片溶出度测定方法的研究
目的:建立去痛片溶出度的测定方法.方法:采用《中国药典》2010年版附录溶出度测定法第二法.按药典桨法,采用智能溶出试验仪,以水为溶出介质,测定溶出度.结果:去痛片中咖啡因、非那西丁、苯巴比妥、氨基比林的平均回收率分别为100.1%、100.4%、99.8%和100.0%,样品溶出度均一性好.在35 min时采样测定,4个组分溶出度均达到70%.结论:本方法准确、方便,结果满意,适用于去痛片中四种成分的溶出度的测定.
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扶正化瘀方对原代大鼠肝细胞中CYP450的影响
目的:采用原代大鼠肝细胞(PRH)研究扶正化瘀方(FZHY)对大鼠细胞色素P450酶(CYP450)的影响.方法:采用两步灌流法分离大鼠原代肝细胞,形成肝板结构后加入FZHY共培养24 h,换成含有4种CYP450同工酶(CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6,CYP3A4)对应的特异性探针药物(非那西丁、甲苯磺丁脲、氢溴酸右美沙芬、睾酮)的培养基,培养2h后吸取上清液,利用UPLC-MS/MS对探针药物的代谢产物进行检测,考察FZHY对探针药物代谢产物生成量的影响,评价FZHY对PRH中CYP450代谢活力的影响.结果:PRH中CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6与CYP3A4具有良好的代谢活力.4种探针药物在0 ~ 500μmol·L-1内对PRH没有毒性,在0.5~500 μg·L-1时,FZHY对PRH没有毒性.FZHY在5μg·L-1时对PRH具有轻微的保护作用,并能使甲苯磺丁脲的代谢活化值——米氏常数(Km)降低20.8%;氢溴酸右美沙芬的Km降低39.2%;非那西丁的Km降低17.4%;并使睾酮的Km显著降低.结论:FZHY能抑制原代大鼠肝细胞中CYP1 A2,CYP2C9,CYP2D6和CYP3A4的代谢活性.
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戊己丸不同配比方对大鼠体CYP1A2酶活性的影响
目的:探讨戊己丸不同配比方对大鼠体外肝微粒体CYP1A2酶活性的影响,从"中药配伍一代谢"关系探讨中药配伍机制.方法:按L9(34)正交表,戊己丸的配比设计为9个受试复方,以非那西丁为探针药,HPLC检测戊己丸对大鼠体外肝微粒体CYP1A2酶活性的影响.结果:黄连、吴茱萸、白芍提取物及戊己丸方1-9抑制CYP1A2的生药IC50分别为:28.07、989.69、6633.28、57.92、 104.38、321.28、32.17、80.09、71.47、76.76、40.41、29.45mg/L;黄连及戊己丸可以显著抑制CYP1A2酶活性,不同配比戊己丸抑制CYP1A2酶活性作用不同,有统计学差异;随着黄连、吴茱萸两药在戊己丸方中剂量水平的增高,戊己丸组方抑制CYP1A2酶活性的能力增强,随着白芍在戊己丸方中剂量水平的增高可以减弱该组方抑制CYPA2酶活性的能力,且戊已丸组方中吴茱萸和白芍配比不同可以影响方中黄连抑制CYP1A2酶活性的程度.结论:戊己丸配比不同,对CYP1A2酶活性的抑制作用不同,这种差异可能是不同配比戊己丸药效学、药动学差异的原因所在.
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非那西丁致严重肾损害事件
非那西丁由Morse于1878年发明,1887年于美国上市,是市场上第一个合成解热镇痛药.非那西丁可作用于脊髓第二神经柬而起到镇痛作用,也可作用于脑部以降低体温调定点而达到退热效果.按药理作用分类属于解热镇痛抗炎药,亦属于非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAID),但是其抗炎抗风湿的作用很弱,在这方面无临床实用价值.此外,由于其心脏抑制作用,还可作为负性收缩剂.非那西丁原形及其代谢物对乙酰氨基酚均有解热作用,药效强度与阿司匹林相当,作用徐缓而持久,成为临床上广泛使用的解热镇痛药.但1953年发生的非那西丁致严重肾损害事件引起人们对该药安全性的警觉,而1970年出现的非那西丁致尿道癌事件使其安全性进一步受到质疑[1],终该药在上市90余年后全面撤市,寿终正寝.回顾非那西丁致肾损害事件始末,可以给世人诸多警示.
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HPLC法测定去痛片中四种成分的含量
目的:建立一种用HPLC法测定去痛片四种成分含量的方法.方法:采用C18柱,以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用三乙胺调节pH值为7.3±0.1.)-甲醇(60:40)为流动相,检测波长215nm,流速为1.0ml/min.结果:样品中四种成分完全分离且线性关系良好,氨基比林、非那西丁、咖啡因和苯巴比妥的加样回收率分别为98.9%、99.9%、99.6%和99.8%(n=9).结论:本法操作简单,结果准确,可以有效地控制质量.
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高效液相色谱法测定去痛片中四种成分的含量
目的:建立高效液相色谱法测定去痛片中四种成分的含量.方法:采用C8柱,柱温为室温,以0.005mol/L己烷磺酸钠甲醇溶液-磷酸盐缓冲液(0.05mol/L磷酸二氢钾溶液,含1%三乙胺,用磷酸调节pH值至3.0)(75:25)为流动相,流速为1.3mL/min,检测波长220nm.结果:样品中四种成分完全分离且线性关系良好,氨基比林、非那西丁、咖啡因和苯巴比妥的加样回收率分别为99.4%、99.4%、99.6%和100.1%,RSD分别为0.70%、0.90%、0.78%和0.83%(n=9).结论:本法结果准确,操作简便,可以有效地控制产品质量.
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HPLC同时测定抗疟复方制剂中磷酸咯萘啶、磺胺多辛与乙胺嘧啶含量
目的建立同时测定复方抗疟制剂中磷酸咯萘啶、磺胺多辛与乙胺嘧啶的高效液相色谱法.方法醋酸-醋酸钠(pH6)-乙醇(30:70)为提取溶剂,ZORBAX RX-C18柱(4.6 mm×150mm,5 μm),[0.022 mol·L-1盐酸-0.22%三乙胺水溶液(pH 2.3)]-乙腈(75:25)为流动相,流速1 mL·min-1,非那西丁为内标,266 nm为检测波长.结果非那西丁、磷酸咯萘啶、乙胺嘧啶与磺胺多辛的保留时间分别为:10.19,1.27,5.70和7.63 min.磷酸咯萘啶、乙胺嘧啶与磺胺多辛的线性范围、相关系数分别为20~400(mg·L-1),r=0.999 3;2.05~40.20mg·L-1,r=0.999 9;20.01~800.40mg·L-1,r=0.999 9.磷酸咯萘啶、乙胺嘧啶与磺胺多辛的提取回收率和RSD(n=3)分别为(97.62±1.09)%,3.68%;(98.34±1.94)%,1.97%及(99.77±2.16)%,2.17%.结论本方法灵敏度、准确度均能满足含量测定的需要,提取和测定快速简单,可用于该复方制剂的质量控制.
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从维C银翘片事件看药品的监督管理
香港特区卫生署收到特区医院管理局的通报:2012年10月,一名41岁女患者因横纹肌溶解症及低钾血症,被送往玛嘉烈医院接受治疗.该患者在复诊时被发现血钾水平偏低,她向医生表示曾服用"维C银翘片".经临床诊断,她的症状可能由药物相关的不良反应所引起.2013年6月18日晚,香港政府新闻网发布通报,称经检验标示为深圳同安药业有限公司生产的维C银翘片含有非标示成分"非那西丁"和"氨基比林",而未检出产品应含有的"维生素C"、"对乙酰氨基酚"、"马来酸氯苯那敏"成分.初步调查发现,患者从国内购买该产品,香港卫生署没有此产品入口香港进行销售的记录,亦没有其申请药物注册的记录.为此,香港特区卫生署向市民发出提醒,呼吁请勿购买或服用一种标明为"维C银翘片"的口服产品.然而,按照香港特区卫生署目前提供的信息来看,被警示的产品无疑属于假药,必按假药论处,然而板子却打在了所有维C银翘片上,伤及众多药厂,肯定为误判!
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簿层色谱法对解热止痛散中三种成分的鉴别
解热止痛散为一常用的解热镇痛药,收载于云南、贵州、四川、广东等省药品标准[1-4].每包中含乙酰水扬酸0.2268g,非那西丁0.1620g,咖啡因0.035g,对这三种成分均采用化学方法进行鉴别,方法繁琐、费时,反应不明显.有报道用薄层色谱法同时鉴别克感敏片中的四种成分[5],本实验采用薄层色谱法同时鉴别解热止痛散中的乙酰水扬酸、非那西丁和咖啡因三种成分,专一性强,斑点明显,操作简便,结果较为满意.
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警惕抗感冒药引起的肝毒性
抗感冒药大部分都含有对乙酰氨基酚(扑热息痛,醋氨酚),对乙酰氨基酚是非那西丁的代谢物,因常用量不良反应少而成为临床常用的解热镇痛药,尤其适用于阿司匹林过敏、不耐受或不适用的病例,如血友病、水痘或其他出血患者,以及患有轻型消化性胃溃疡或胃炎的患者[1].
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索米痛片致药疹1例
索米痛片(去痛片)为非那西丁、氨基比林、咖啡因、苯巴比妥所合成的一复方片剂,可用于上呼吸道感染时的发热、头痛、肌肉痛、神经痛等症状的治疗,使用方便,价格便宜.临床上我们遇到1例口服索米痛片致固定性红斑型药疹患者,现报告如下.
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反相高效液相色谱法检测非那西丁血药浓度
目的 建立人血中非那西丁的高效液相检测方法.方法 在健康人空白血浆中添加非那西丁以及内标物硫酸阿托品,并考察方法的线性、精密度、回收率.结果 方法检测范围为4-64ug·ml-1,r=0.9997,线性关系良好,低、中、高浓度天内变异系数分别为1.28%、1.13%、0.89%,天间变异系数分别为RSD分别为2.17%,1.61%,2.10%,加样回收率分别为(98.51±2.47)%、(102.32±2.11)%、(102.87±1.59)%.结论 建立的高效液相色谱方法简便、快捷,监测灵敏度高,可以应用此方法进行非那西丁血药浓度检测.
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UPLC-MS/MS法快速测定中药及保健食品中非法添加17种抗炎镇痛类化学药的研究
目的 建立一种快速、准确检测中药及保健食品中非法添加17种抗炎镇痛类化学药(对乙酰氨基酚、阿司匹林、非那西丁、马来酸氯苯那敏、罗非昔布、吡罗昔康、氯诺昔康、美洛昔康、醋酸泼尼松、舒林酸、萘普生、醋酸地塞米松、保泰松、奥沙普秦、塞米昔布、双氯芬酸钠、吲哚美辛)的方法.方法 采用UPLC-MS/MS法,以Waters Acquity BEH-C18 柱(100mm×2.1mm,1.7 μm)为色谱柱,以0.1%甲酸甲醇溶液(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱:0~4 min,40%A;4~5 min,40%~50%A;5~6min,50%~60%A;6~12 min,60%~80%A;12~13 min,80%A;13~14min,80%~40%A;体积流量0.2 mL/min,柱温40℃.选择ESI离子源、多反应监测(MRM)模式测定17种临床常用的抗炎镇痛类化学药,通过比较MRM通道中样品峰与对照品峰的分子离子峰、二级碎片离子峰、色谱保留时间等信息确定添加的化学药物,并根据外标法以质谱峰面积计算添加药物的准确量.结果 在上述色谱及质谱条件下,对乙酰氨基酚、阿司匹林、非那西丁、马来酸氯苯那敏、罗非昔布、吡罗昔康、氯诺背康、美洛昔康、醋酸泼尼松、舒林酸、萘普生、醋酸地塞米松、保泰松、奥沙普秦、塞米昔布、双氯芬酸钠、吲哚美辛17种化学药物的分离度良好,方法检测限(LOD)均在0.3~5.0 ng/g,定量限(LOQ)均在0.9~15.0 ng/g,加样回收率均在90.5%~113.8%.样品中检出了对乙酰氨基酚、醋酸泼尼松、双氯芬酸钠、吲哚美辛、马来酸氯苯那敏、萘普生.结论 方法简便、准确,灵敏度高,可作为抗炎镇痛类中药及保健食品中非法添加化学药的定性定量测定方法.
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预胶化淀粉和速崩王在去痛片中的应用
去痛片是由氨基比林、非那西丁、咖啡因、苯巴比妥组成的复方制剂,具有解热、镇痛及抗风湿作用.产品质量执行:中华人民共和国卫生部药品标准WS1-15(B)-89.除含量测定外,片剂的崩解时限和脆碎度是两项非常重要的质量控制指标,但在生产中发现由于所购进原料药生产厂家的不同,这两项指标有时难以同时达标,为改进片剂处方,预试验中曾用淀粉(内加)与羧甲淀粉钠合用,脆碎度好,但崩解时限不合格,即使外加1%速崩王崩解时限仍然较长,有时不合格.将内加辅料改为淀粉、糊精或两者一定比例,脆碎度均不合格,糊精量大时崩解不合格.
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关注含有化学药成分中药的用药安全
中国香港卫生署2013年6月18日发通报称,有市民服用从内地购入的"维C银翘片"后产生严重不良反应,由此呼吁禁用相关厂商生产的维C银翘片.经化验结果显示,该种产品含有两种未标示及已被禁用的西药成分"非那西丁"和"氨基比林".国家食品药品监督管理总局6月20日晚间发布对维C银翘片甄别结果的通报称,香港医院管理局所验药片与相关厂商维C银翘片颜色、外观完全不同,相关厂商8个批次产品检验全部符合规定.虽然后维C银翘片洗脱了"罪名",但该消息还是引起了大众对中成药质量安全的强烈关注.
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易诱发癌症的药物
★解热镇痛药在解热镇痛药物中,含有非那西丁成份的药物可诱发癌症.长期或过量地使用此类药物,可诱发肾盂癌和膀胱癌,其发病率约为9.5%.另外,在解热镇痛类药物中,含有氨基比林成分的药物(如安乃近、氨非咖片等)也可诱发癌症.这类药物可在胃内酸性环境下与食物发生化学作用,形成一种亚硝基化合物,如亚硝胺等,具有较强的致癌性,可活化原癌基因,从而引发人体内各种器官与组织的癌变.因此,长期应用此类药物可诱发胃癌、肝癌和膀胱癌等.
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警惕药物不良反应
一位10岁患儿因气管炎服用止喘药美喘清后,四肢震颤、头痛、耳鸣,并发生喷射性呕吐.一位14岁的孩子手挫伤后,涂抹风油精,不想数小时后,双下肢出现皮疹,继而发展为紫癜性肾炎.药物引起的不良反应,常见的还有非那西丁肾、呋喃旦啶肺,阿斯匹林胃、感冒通引起的血尿、庆大霉素及链霉素导致的药物性耳聋、盐酸二氢埃托啡引起的药瘾、治疗牛皮癣药物乙双吗啉引起的白血病、驱虫药左旋咪唑引起的"脑炎"……这些药物不良反应,均值得人们注意.
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合理用药与药师作用
近年来,随着药疗事故和药物不良反应的频繁发生,很多文献中已经出现了"青霉素性脑病"、"心得安性脑病"、"非那西丁肾"、"阿司匹林胃"、"四环素牙"等一系列药源性疾病的病名,合理用药已经越来越引起人们的广泛重视.
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四物合剂对大鼠肝微粒体代谢酶P450活性的影响
四物合剂为2005版<中华人民共和国药典>收载品种[1],具有调经养血之功效,主要用于营血虚弱、月经不调等症[2].中草药的代谢与合成药一样,大多数是通过细胞色素P450 酶代谢,同时能够抑制或诱导细胞色素P450 酶活性发生改变,从而导致了药物间的相互作用[3-5],但关于四物合剂对肝微粒体代谢酶活性的影响研究报道较少.非那西丁是一种主要通过肝微粒体代谢酶进行代谢的药物,研究其在对照组和受试药物组中药代动力学参数的变化可以间接反映受试药物对肝微粒体代谢酶活性的影响.