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  • 芪枳三仁汤治疗5-HT3受体拮抗剂所致便秘的临床观察

    作者:徐静;白洁;臧东静

    目的:观察芪枳三仁汤治疗恶性肿瘤患者化疗中应用5-HT3受体拮抗剂所致便秘的临床疗效.方法:将80例患者随机单盲分为治疗组40例和对照组40例,治疗组服用芪枳三仁汤,每周期化疗前3d开始至化疗结束后5d为1个疗程,对照组给予双歧杆菌三联活菌胶囊,化疗2个周期后观察患者治疗前后排便次数及排便困难程度的变化.结果:治疗组临床总疗效优于对照组(P<0.05),治疗组治疗后临床症状改善优于治疗前(P<0.05).结论:芪枳三仁汤治疗5-HT3受体拮抗剂所致便秘有较好的临床疗效.

  • 增液承气汤干预5-HT3受体拮抗剂所致便秘125例

    作者:温娟;赵发红

    目的 观察增液承气汤对防治5-HT<,3>受体拮抗剂所致便秘的临床疗效.方法 将150例病人采用自身交叉对照法,分为服药组和对照组,治疗组服增液承气汤,对照组不服任何通便药,观察便秘腹胀改善率.结果 服药组便秘腹胀为0,对照组为80%左右.结论 增液承气汤对5-HT<,3>受体拮抗剂所致之便秘有明显疗效,能增效减毒.

  • 增液承气汤治疗5-HT3受体拮抗剂所致便秘的临床研究

    作者:任志兵;温娟;李庆亮;赵发红

    目的:观察增液承气汤治疗5-HT3受体拮抗剂所致便秘的疗效,同时观察增液承气汤的增效减毒作用。方法:选择符合纳入标准的肿瘤病例200例,随机分为治疗组和对照组各100,治疗组给予中药增液承气汤,对照组给予福松,比较两组疗效及其他观察指标。结果:与对照组相比较,治疗组可显著提高治疗便秘的治愈率(P<0.05);对其他伴随症状也均具有显著性改善(P<0.05;P<0.001,食欲不振除外);治疗后生存质量评分情况,90分以上患者显著增加。结论:增液承气汤是治疗5-HT3受体拮抗剂所致便秘的有效方剂,同时提高了5-HT3受体拮抗剂的止吐效果,明显改善了其他伴随症状,提高了患者生活质量。

  • 帕洛诺司琼预防成人化疗所致恶心呕吐随机对照试验Meta分析

    作者:董良;李海金;赵建刚;葛丽娜;王伟英

    目的:对帕洛诺司琼预防中国成人恶性肿瘤患者化疗所致的恶心呕吐的疗效和不良反应进行Meta分析.方法:计算机检索Cochrane图书馆、PubMed、EMbase、VIP、CNKI和CBM等电子数据库,查找应用帕洛诺司琼与第1代5-HT3受体拮抗剂预防中国成人化疗所致恶心呕吐的随机对照试验(randomized controlled trial,RCT).对符合条件的RCT,进行质量评价和资料提取,采用RevMan 5.2软件进行Meta分析,并采用推荐分级的评价、制定与评估(grades ofrecommendations assessment,development and evaluation,GRADE)系统对证据质量和等级推荐进行分级.结果:共纳入10个RCT,共计接受中高度致吐性化疗患者1 774例.Meta分析显示,与第1代5-HT3受体拮抗剂比较,帕洛诺司琼预防急性化疗所致恶性呕吐有效率(RR=1.08,95%CI:1.02~1.15,P=0.02)、迟发性化疗所致恶性呕吐有效率(RR=1.34,95%CI:1.21~1.48,P<0.001)和全程化疗所致恶性呕吐有效率(RR=1.23,95%CI:1.09~1.40,P=0.001)均具有明显优势,且主要不良反应头痛(RR=0.91,95% CI:0.55~1.52,P=0.72)和便秘(RR=1.00,95%CI:0.66~1.53,P=0.99)差异无统计学意义.GRADE系统评价结果显示,证据级别均为低级别,推荐等级为弱推荐.结论:帕洛诺司琼预防成人化疗所致恶心呕吐安全、有效;帕洛诺司琼可优先考虑用于预防中高度致吐性化疗方案的恶心呕吐.

  • 三种5-HT3受体拮抗剂预防mFOLFOX6化疗所致恶心呕吐的成本-效果比较

    作者:胡燕;沈丽丽;沈娟;彭云云;刘剑辉

    目的 探讨3种5-HT3受体拮抗剂预防mFOLFOX6化疗所致恶心呕吐的经济学效益.方法 选取2015年9月至2016年12月间海门市人民医院收治的120例接受mFOLFOX6化疗的患者,采用随机数字表法分为昂丹司琼(A)组、阿扎司琼(B)组和帕洛诺司琼(C)组,每组40例.分别采用昂丹司琼、阿扎司琼和帕洛诺司琼对恶心呕吐进行防治,比较3组患者的临床有效率,采用药物经济学成本-效果分析法进行评价比较.结果 A组有效率为65.0%,成本为179.79元,成本效果比(C/E)为2.77;B组有效率为90.0%,成本为306.00元,C/E为3.40;C组有效率为92.5%,成本为384.70元,C/E为4.16.结论 阿扎司琼对于防治mFOLFOX6化疗所致的恶心呕吐经济有效.

  • 化疗止吐药的研究进展

    作者:何舒;刘绍唐

    5-HT3受体拮抗剂恩丹司琼、托烷司琼、格拉司琼等通过与5-HT3受体结合,阻滞5-HT3受体而产生止吐作用.临床试验表明,5-HT3受体拮抗剂对于化疗急性呕吐有明显疗效,但对于延迟性呕吐作用较差.NK1受体拮抗剂通过与NK1受体结合,阻滞NK1受体而产生作用.临床试验表明,NK1受体拮抗剂对急性和延迟性呕吐均有效,与5-HT3受体拮抗剂合用可提高急性呕吐的疗效.本文综述了5-HT3受体拮抗剂和NK1受体拮抗剂的作用、作用机制及临床应用.

  • IBS与靶向5-HT受体亚型的新药

    作者:郄建坤

    由扩张刺激引起的内脏敏感性的改变被认为是肠应激综合征(IBS)的一个关键的病理生理学特征,已成为治疗IBS的靶标.基于5-HT受体配体在IBS中的基本作用原理,5-HT3和5-HT4受体亚型在胃肠道学中得以广泛研究.在5-HT3拮抗剂中,阿洛司琼(alosetron)可用于治疗腹泻性IBS.可动性减少仍是治疗IBS的一个有吸引力的靶标,新一代的原动力药包括5-HT4受体的部分激动剂,如替加色罗(tegaserod,HTF-919)和普卡必利(prucalopride,RO-93877).此外,初步证据显示5-HT4受体也对内脏敏感性有调节功能.吡波色罗(piboserod,SB-207266A)是5-HT4受体拮抗剂,正开发用于治疗腹泻性IBS.近发现,5-HT7受体亚型介导平滑肌松弛(至少在人结肠),而舒马曲坦(5-HT1B/D受体激动剂)可影响胃肠道运动和内脏的敏感性.

  • 美国国立综合癌症网络止吐指南用于指导临床合理用药的回顾性分析

    作者:贺飞;王晓篪;王小兵;樊英;李淑敏;李国辉

    目的 调查妇科肿瘤患者在化疗期间止吐药物的应用情况,为合理用药提供参考.方法 回顾性分析182例妇科肿瘤患者病例,并进行描述性统计分析和Logistic回归分析.结果 接受单日化疗的患者止吐药物使用的指南符合率为80%,接受多日化疗患者预防用药为95%,其中47%使用了5-HT3受体拮抗剂.结论 作为全国大的肿瘤医院,预防性应用止吐药物的指南符合率高于以往研究结果.妇科肿瘤患者预防性应用止吐药物以5-HT3受体拮抗剂为主,联合应用地塞米松的止吐作用被忽视.

  • 5-HT3受体拮抗剂在乳腺癌CEF方案化疗患者中的应用价值

    作者:严明基;赵鹏;陈炳光

    目的 分析5-HT3受体拮抗剂在乳腺癌CEF方案化疗患者中的应用价值.方法 选取2014年2月~2016年11月在我院接受CEF方案化疗(含有辅助化疗及姑息化疗)的乳腺癌患者70例作为研究对象,将所有患者按照随机数字表法分为两组,各35例.两组均给予乳腺癌CEF方案化疗,观察组在化疗前30 min及化疗结束按qSh给予昂丹司琼联合地塞米松静滴,对照组仅进行CEF方案化疗,于化疗前30 min静脉滴注昂丹司琼联合地塞米松,化疗结束后不给予任何药物干预.对比两组恶心呕吐发生情况、治疗前后体力状况评分.结果 两组患者恶心呕吐总发生情况比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗前,两组患者体力评分分别为(88±10)、(87±9)分,两组比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,观察组体力评分为(79±10)分,明显高于对照组[(75±5)分],差异有统计学意义(P<0.05).结论 5-HT3受体拮抗剂可有效降低乳腺癌CEF方案化疗患者出现的恶心呕吐等不良反应,根据5-HT3受体拮抗剂半衰期增加给药次数,有助于提高患者治疗依从性,并改善治疗满意度,在临床应用中值得推广.

  • 奥氮平联合常规止吐药物防治化疗相关性呕吐的疗效观察

    作者:郭秀梅;林雪

    目的 观察奥氮平联合5-HT3受体拮抗剂及地塞米松防治化疗相关性呕吐的疗效和不良反应.方法 将60例化疗患者随机分为研究组(30例)及对照组(30例).两组均在化疗前,常规应用5-HT3受体拮抗剂及地塞米松止吐,研究组在常规止吐的基础上,加用奥氮平.化疗结束后,比较两组控制急性和延迟性CINV的疗效差别及不良反应.结果 研究组和对照组急性CINV的发生率6.67%(2/30)和16.67%(5/30),组间数据比较,差异不具有统计学意义(P>0.05);延迟性CINV的发生率分别为3.33%(1/30)和26.7%(8/30),组间数据比较,差异不具有统计学意义(P>0.05).治疗期间,研究组中,70.00%(21例)患者在服用奥氮平期间出现了嗜睡;对照组中,66.67%(20例)患者出现了睡眠障碍.结论 奥氮平联合5-HT3受体拮抗剂及地塞米松防治化疗相关性CINV具有较好的临床效果,同时能够提高肿瘤患者在化疗期间的生活质量.

  • 欧必亭对原发性肝癌介入治疗所致恶心呕吐的预防作用

    作者:曲增强;钱国军;陈汉

    目的:研究欧必亭对原发性肝癌介入治疗所致恶心呕吐的预防作用.方法:1 000例原发性肝癌患者行介入治疗,600例于介入治疗前动脉内注射欧必亭5mg,对照组400例患者未用欧必亭等5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂预防呕吐.180例患者设自身对照,即第一次介入治疗时未用欧必亭,第二次介入治疗时动脉内注射欧必亭5mg.结果:1000例患者介入治疗后455例(45.5%)发生恶心呕吐,其中,欧必亭及对照组分别为235例(39.2%)及220例(55.0%)(P<0.01).介入治疗术中发生恶心呕吐75例(7.5%),欧必亭及对照组分别为25例(4.2%)及50例(12.5%)(P<0.01).1 000例患者介入治疗后发生较严重的恶心呕吐96例,欧必亭及对照组分别为35例(5.8%)及61例(15.3%)(P<0.01).180例自身对照的患者,欧必亭及对照组恶心呕吐的发生率分别为35.6%(64例)及52.8%(95例),两组相差显著(P<0.05).结论:原发性肝癌介入治疗前动脉内注射欧必亭5mg可以有效地减少术中及术后恶心呕吐的发生率,减轻恶心呕吐的程度,且耐受性较好.

  • 重复使用5-HT3受体拮抗剂预防多日化疗相关性恶心呕吐的疗效和安全性分析

    作者:王涵;王洪学;谢伟敏;覃芳卉;陆永奎;周文献;唐静;刘燕;谭爱花

    目的:探讨重复使用第一代5-HT3受体拮抗剂(5-HT3RA)托烷司琼与第二代5-HT3RA帕洛诺司琼预防多日高度催吐风险化疗所致恶心和呕吐(chemotherapy-induced nausea and vomiting,CINV)的疗效和安全性.方法:在接受含有高度催吐风险药物连续多日化疗的患者中,采用随机、交叉自身对照的方法分组,A方案组为:在第1周期化疗中,帕洛诺司琼0.25 mg,静脉滴注,d1、d3(必要时d5).地塞米松(DXM)10 mg,静脉滴注,d1;5 mg,静脉滴注,d2~d5.第2周期为托烷司琼5 mg,静脉滴注,d1~d3(必要时d4、d5);DXM用法同前.B方案组的止吐方案为第1周期使用托烷司琼,第2周期使用帕洛诺司琼(剂量、用法均同A方案组).将A方案组第1个周期和B方案组第2个周期的患者归为帕洛诺司琼组,A方案第2个周期和B方案组第1个周期的患者归为托烷司琼组,比较帕洛诺司琼与托烷司琼预防CINV的疗效和不良反应.结果:共计入组91例患者.在d3至d5,帕洛诺司琼组每天恶心发生率分别为28.6%、30.8%和24.2%,托烷司琼组分别为42.8%、47.3%和39.6%,差异均有统计学意义(均P<0.05);在d4至d6,帕洛诺司琼组每天呕吐发生率分别为28.6%、18.7%和5.5%,托烷司琼组则为42.9%、34.1%和14.3%,差异均有统计学意义(均P<0.05);按时间段分析,帕洛诺司琼组在d4~5、d6~7和全程(d1~7)恶心和呕吐发生率均显著低于托烷司琼组(均P<0.05).帕洛诺司琼组全程(d1~7)解救药使用率为13.2%,低于托烷司琼组的24.2%,但差异无统计学意义(P=0.057).帕洛诺司琼组与托烷司琼组的止吐药物相关性不良反应发生率的差异均无统计学意义(均P>0.05).结论:重复使用帕洛诺司琼预防持续多日高度催吐风险化疗相关的延迟性恶心呕吐的疗效优于托烷司琼,两者的安全性良好.

  • 肿瘤介入治疗中动脉应用5-HT3受体拮抗剂价值的探讨

    作者:杨秀军;王麟川;董兰强;缪竞陶;吴阿毛;金谷

    目的:探讨恶性肿瘤介入治疗中动脉应用5-HT3受体拮抗剂对防治胃肠道副作用的价值。方法:采用随机对照研究,分为治疗组(n=120)和对照组(n=40),治疗组再分为欧必亭组(n=60)和非欧必亭组(n=60),其中30例为自身对照。治疗组术中化疗/栓塞前15分钟(n=60)或后即刻(n=60)于动脉内推注5-HT3受体拮抗剂,对照组术中未用5-HT3受体拮抗剂。主要采用5-FU、DDP、MMC、THP或ADM大剂量联合灌注化疗方案。结果:介入治疗术中急性胃肠道反应发生率为14.4%(23/160),其中治疗组为14.2%(17/120),对照组为15.0%(6/40),两组差异无显著意义(P>0.05);但5-HT3受体拮抗剂介入化疗/栓塞前应用组明显优于化疗/栓塞后应用组(P<0.05)。出现胃肠道反应后立即停止操作,治疗组仍动脉内推注5-HT3受体拮抗剂。症状缓解率对照组为66.6%(4/6),治疗组达100%;两组差异有显著意义(P<0.05)。术后12小时、1天和3天胃肠道反应发生率对照组分别为47.5%(19/40)、45%(18/40)和37.5%(15/40),治疗组分别为1.6%(2/120)、9.2%(11/120)和35.8%(43/120);术后胃肠道反应发生率治疗组低于对照组(P<0.05),欧必亭组低于非欧必亭组(P<0.05)。结论:动脉应用5-HT3受体拮抗剂对防治肿瘤介入放射治疗引起的胃肠道副作用安全有效,以化疗/栓塞前15分钟给药为佳;欧必亭防治术后12小时胃肠道反应的疗效和其他5-HT3受体拮抗剂相似,防治术后3天胃肠道反应的疗效优于其他药物。

  • 盐酸雷莫司琼的合成工艺

    作者:魏文涛;李祎亮;王文倩

    目的 研究盐酸雷莫司琼的合成工艺.方法 主要是以4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯硫酸盐为中间体,经乙酰化、芳香环碳酰化制备1-乙酰基-5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢苯并咪唑,此化合物再经水解、拆分得到盐酸雷莫司琼.结果 本工艺所得盐酸雷莫司琼总收率为21.2%.结论 盐酸雷莫司琼的合成工艺稳定,操作简便,适合工业化生产.

  • 泮托拉唑联合托烷司琼预防结直肠癌患者化疗相关性呕吐疗效观察

    作者:高炜;林锦源;黄莎;杨建伟;陈奕贵

    目的:观察泮托拉唑联合托烷司琼治疗结直肠癌患者化疗相关性呕吐(CINV)的疗效与毒副反应。方法将采用 mFOLFOX4方案化疗的结直肠癌患者60例,随机分为观察组和对照组各30例。观察组用泮托拉唑联合托烷司琼预防 CINV,对照组单用托烷司琼,完成2周期化疗,对比2组预防呕吐疗效和毒副反应。结果2组均未出现Ⅳ度呕吐反应,观察组呕吐发生率为30.0%(9/30)低于对照组的60.0%(18/30),中重度呕吐(Ⅱ度+Ⅲ度)发生率为10.0%(3/30)低于对照组的30.0%(9/30),差异均有统计学意义(P <0.05)。治疗中未观察到泮托拉唑和托烷司琼明显相关毒性。结论泮托拉唑联合托烷司琼能有效预防结直肠癌患者 CINV,特别是能预防中重度呕吐患者与其防治化疗药物引起的药物性胃炎,安全性好。

  • 腹腔镜胆囊切除术患者预防术后恶心呕吐的用药分析

    作者:张惠;邓楠;陈丽;谭波宇;余胜;彭敏

    目的 对某院腹腔镜胆囊切除术(LC)预防术后恶心呕吐(PoNv)的药物进行调查分析,为合理用药提供参考.方法 采用回顾性研究方法,收集某院2014年12月至2015年11月行LC的住院患者病历1 200份,统计并分析预防PONV的药物应用情况.结果 纳入研究的1 001例患者中,973例(97.20%)患者应用止吐药预防PONV,其中5-HT3受体拮抗剂的应用率达96.71%.7例(0.77%)患者给药时机不合理,952例(97.82%)单次剂量偏大,314例(32.22%)给药频次不合理,476例(48.91%)用药疗程过长.所有止吐药均为非口服途径给药.结论 该院LC患者广泛应用5-HT3受体拮抗剂预防PONV,在药物剂量、用药频次、使用疗程方面存在不合理的现象.建议临床在应用止吐药预防PONV时,应兼顾药物经济学,规范止吐药的使用.

  • 癌症化疗止吐药物研究现状及进展

    作者:王琳;刘翔宇;刘雅茹;何钦成;孟繁浩

    化疗所致恶心、呕吐(CINV)是癌症化疗常见的不良反应之一,是影响化疗患者用药依从性和疗效的主要因素之一.本文简述了CINV的分类、产生机制,重点对相关止吐药物的研究现状及进展进行综述.

  • 盐酸昂丹司琼合成工艺优化

    作者:李晓红;朱君

    目的 优化盐酸昂丹司琼的合成工艺.方法 以1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮为起始原料,经甲基化得9-甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(3),3与二甲胺盐酸盐、多聚甲醛、2-甲基咪唑经过“一锅烩”反应得到中间体9-甲基-3-[(2-甲基-1H4-咪唑-1-基)甲基]-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(4),4经成盐反应得到目标产物盐酸昂丹司琼.结果与结论 目标化合物的结构经1 H-NMR、MS谱确证,总收率为57.2%,该合成工艺步骤简便,收率较高,易于工业化生产.

  • 不同5-HT3受体拮抗剂预防腹腔镜术后恶心呕吐的临床观察

    作者:谭欣

    观察使用不同5-HT3受体拮抗剂预防全麻下腹腔镜手术术后恶心呕吐的临床效果.选择160例气管内插管全身麻醉下腹腔镜手术,随机分四组,每组40例,手术结束前30min分别静脉注射昂丹司琼4mg(A组);托烷司琼2mg(B组);格拉司琼3mg(C组);D组为对照组.记录术后2h、6h、12h、24h患者恶心、呕吐出现的例数.结果四组患者术后恶心呕吐的发生率是一个逐渐下降的趋势,A、B、C三组与D组相比较有显著性差异(P<0.05);术后2h、6h、12h B组与A组、C组相比较有显著性差异(P<0.05);而术后24hA、B、C三组差异无统计学意义,A、B、C三组抑制恶心呕吐的有效率分别为67.5%、87.5%和70.0%,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05),随访患者24h内无与药物相关的不良反应.结论:三种药物都能有效地预防术后恶心呕吐,但12h内托烷司琼的有效性更为明显.

  • 济川煎加减预防5-HT3受体拮抗剂所致便秘的疗效

    作者:杨峰;王进富;董高富;刘荣荣;付玉兰;王静

    目的:观察济川煎在预防化疗过程中因应用5-HT3受体拮抗剂所致便秘的效果.方法:将108例使用5-HT3受体拮抗剂控制化疗导致呕吐的病例随机分成治疗组和对照组,治疗组口服济川煎汤剂,对照组口服枸橼酸莫沙比利,疗程为4个化疗周期;通过询问及记录便秘缓解情况,治疗前后排便间隔天数,每次排便的时间等来判断疗效.结果:治疗组显效率为26.7%,有效率为90%,对照组显效率为20.6%,有效率为66.7%,经x2检验,有显著差异(0.01<P<0.05).结论:济川煎能调整胃肠功能,增强胃肠动力,预防5-HT3受体拮抗剂所致的便秘,疗效确切,配合化疗应用,具有积极的临床意义.

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