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还原剂在药物合成领域中的应用
本文综述了各类型还原剂于药物合成领域中在不饱和烃、羰基化合物、羧酸及其衍生物和硝基化合物中的应用情况，总结了不同类型的还原剂对不同药物基团的选择性还原，可为今后在药物合成领域中还原剂的选择提供借鉴。
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穿心莲内酯的选择性还原
目的寻找和设计新的HMG-CoA还原酶抑制剂.方法采用硼氢化钠-氯化镍法对穿心莲内酯的α,β′-不饱和内酯的双键在甲醇溶液中,-5～5 ℃下进行选择性还原,并研究了反应条件.结果与讨论通过该选择性还原反应,得到一种占主要成分的12,13-双氢穿心莲内酯和14-脱氧-12,13-双氢穿心莲内酯的副产物,对其反应条件的初步探索表明:低温有助于主要产物的生成.
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2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇类化合物的合成及抗炎活性研究
目的 设计合成2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇类化合物,并对其抗炎活性进行初步的评价.方法 以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Mannich反应、选择性还原制备目标化合物;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果 共合成了12个新化合物,经1H-NMR、MS和IR确证结构.初步药理实验结果显示10个目标化合物具有较强的抗炎活性.结论 目标化合物稳定性有所提高并且保留了抗炎活性.
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完全疏水化酰化壳聚糖的制备及反应条件的研究
制备了完全疏水化的脂肪长链酰化壳聚糖,并用元素分析、红外光谱和核磁共振进行表征.研究了反应条件对酰化度的影响,结果表明:在吡啶-氯仿(2:1)介质中,分子量低的壳聚糖酰化度高.通过对完全酰化产物进行选择性还原,可获得两亲性N,N-双酰化壳聚糖.
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芳族硝基化合物的催化氢转移还原法
5个芳族硝基化合物加次磷酸二氢钠在Pd-C催化下进行氢转移还原,顺利得到相应的胺类.方法收率高、成本低,几无污染,有相当高的选择性.
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有机合成文摘
S32-01 芳甲醚的脱甲基 Kulkarni PP等[J Chem Reseach (s),1999，394] 芳甲醚与盐酸吡啶混和，不需溶剂，用微波照射14～16 min可脱甲基生成对应的酚，11例收率为65%～95%。[贺宝元摘]S32-02 芳醛的1，1-二乙酸酯选择性去保护基 Mohammad poor-Baltork I等[J Chem Research (s),1999;272] 芳醛的1，1-二乙酸酯以AlCl3为催化剂在乙腈中回流5～20 min去保护基得到相应的醛，15例收率88%～99%。而酚羟基形成的乙酸酯不受影响。[贺宝元摘]S32-03 微波促进Aldol缩合反应 Kad GL等[Syn Commun,1999，29∶2583] 芳香醛与苯乙酮或丙酮在10%的NaOH溶液中经微波照射10～15 min，生成相应的Aldol缩合产物，8例收率50～95%。其中4例用常法不能反应，另几例反应需2～6 h。[黄 伟摘]S32-04 扁桃酸酯氧化制备苯酰甲酸酯 Zhang GS等[Syn Commun,1999，29∶3149] 扁桃酸酯(由扁桃酸和相应的醇在Fe2(SO4)3*XH2O催化下合成)在环己烷中用氧化铝吸附的氯铬酸铵氧化，可高效地生成相应的苯酰甲酸酯。9例收率69%～85%。[黄 伟摘]S32-05 醛与氰乙酸乙酯的Knoevenagel缩合 Mitra AK等[Syn Commun,1999，29∶2731] 芳醛，氰乙酸乙酯与乙酸铵混和，微波照射0.1～15 min，进行Knoevenagel缩合得相应产物。不活泼的醛也能很好地反应，15例收率85%～97%。[杨小龙摘]S32-06 O-烯丙基醚氧化成酮 Chandrasekhar S等[Syn Lett,1999，1063] O-烯丙基醚，70%的过氧叔丁醇和催化量CrO3在室温反应12 h，脱去烯丙基并氧化生成相应的酮，10例收率55%～77%。该法不影响羟基的其它保护基团。[金卫东摘 周伟澄校]S32-07 碘用作脱肟试剂 Yadav JS等[Synth Commun,1999，29∶3667] 醛肟或酮肟与碘在乙腈中回流3～8 h，生成相应醛和酮8例收率78%～97%。反应简单而试剂取得方便。[杨小龙摘]S32-08 钝化的芳环的溴化新法 Duan J等[Syn Lett，1999，1245] 带有吸电子基的钝化芳环以三氟乙酸为溶剂，用H2SO4催化，可与NBS反应，生成相应的间位取代溴化物。操作简便，选择性好，12例收率45%～91%。[史 翔摘 周伟澄校]S32-09 Mg-SnCl2试剂用于选择性还原醛为醇 Bordoloi M等[Syn Commun,1999，29∶2501] Mg-SnCl2能选择性还原醛成相应的醇，而酮不反应。但能在乙二醇存在下酮生成缩酮；还可使苄基卤化物脱卤素。19例收率65%～98%。[杨小龙摘]
