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UPLC-Q-TOF-MS筛选穿心莲中亲和Caco-2细胞的活性成分
目的 采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术筛选穿心莲与Caco-2细胞亲和的活性成分.方法 利用Caco-2细胞进行药物摄取结合药物吸收转运实验共同筛选穿心莲的亲和活性成分,采用UPLC-Q-TOF-MS测定亲和前后的细胞样品.根据各化学成分的保留时间、质谱信息,并结合提取离子流图与对照品、相关文献质谱数据对比鉴定各亲和活性成分.结果 从穿心莲中共筛选出10种能与Caco-2细胞亲和的活性成分,分别为12,13-双氢穿心莲内酯(1)、黄芩黄酮I-2'-O-葡萄糖苷(2)、穿心莲内酯(3)、14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯苷(4)、7-羟基脱水穿心莲内酯(5)、新穿心莲内酯(6)、3-去氧脱水穿心莲内酯苷(7)、去氧穿心莲内酯(8)和脱水穿心莲内酯(9)和1种未知成分.结论 结合UPLC-Q-TOF-MS技术建立的筛选穿心莲中与Caco-2细胞亲和活性成分的方法,可用于筛选中药复杂体系中的活性成分,为进一步研究活性成分群间的协同配伍效应奠定基础.
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穿心莲内酯的选择性还原
目的寻找和设计新的HMG-CoA还原酶抑制剂.方法采用硼氢化钠-氯化镍法对穿心莲内酯的α,β′-不饱和内酯的双键在甲醇溶液中,-5~5 ℃下进行选择性还原,并研究了反应条件.结果与讨论通过该选择性还原反应,得到一种占主要成分的12,13-双氢穿心莲内酯和14-脱氧-12,13-双氢穿心莲内酯的副产物,对其反应条件的初步探索表明:低温有助于主要产物的生成.