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金泽排石颗粒指纹图谱的建立及对环氧合酶-2的抑制作用
目的 建立10个不同批次金泽排石颗粒的HPLC指纹图谱,并初步建立其抗炎生物活性效价检测方法,构建环氧合酶-2 (COX-2)与金泽排石颗粒的量效关系,科学评价并有效控制颗粒的质量.方法 采用HPLC法分析10个不同批次金泽排石颗粒共有峰的相似度,并将19个共有峰归属到药材,将相似度结合SPSS统计软件聚类分析以及主成分分析结果评价10批次颗粒;用酶免疫法测定金泽排石颗粒对COX-2的半数抑制浓度(IC50).结果 10个批次金泽排石颗粒的HPLC指纹图谱的相似度均≥0.955,聚类分析和主成分分析结果与相似度结果具有一致性.金泽排石颗粒对COX-2有明显的抑制作用,IC50为10.272 mg/mL,具有明显的量效关系.结论 采用化学指纹图谱与生物活性检测多元质控体系,具有高效、快速、准确、灵敏、重现性好等特点,可以有效地评价金泽排石颗粒的抗炎生物活性,更加科学合理地控制其质量,也为其他中药制剂建立更加科学的质量控制标准提供了参考.
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五元杂环并嘧啶类MTH1抑制剂的设计、合成及生物活性评价
在MTH1抑制剂TH287的基础上,采用闭环、骨架跃迁和生物电子等排等药物设计策略,结合计算机辅助药物设计方法,设计并合成了17个五元杂环并嘧啶类目标化合物(I1～10,II1～7).采用孔雀石绿显色法评价了目标化合物对MTH1酶活性的影响,结果表明该类化合物具有良好的MTH1抑制活性,其中7个化合物的(I3,I4,I7～9)IC50低于1μmol/L,可以作为新型MTH1抑制剂开展进一步的研究.
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吡唑衍生物在抗肿瘤方面的研究进展
恶性肿瘤已成为日益常见且严重威胁人类生命和生活质量的顽病之一,长期以来,各国政府及科研机构都对肿瘤的研究予以高度重视.目前对肿瘤的治疗已取得了重大进展,其中,发展快当属药物治疗,它已成为现今临床治疗肿瘤的重要手段之一.吡唑环作为杂环化合物中的一个重要分支,以其高效、低毒、广泛的生理活性等优势,逐渐进入了药物化学研究者的视野.针对其抗肿瘤活性,药物化学家研究者吡唑环进行了大量的结构修饰和生物活性评价.本综述对吡唑衍生物在抗肿瘤方面的研究进行了比较详细的阐述.
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基因治疗用腺病毒载体
腺病毒载体转基因效率高,不受靶细胞是否为分裂细胞所限;容易制得高滴度病毒载体;生物活性评价较简便;在临床基因治疗方面有了越来越多的应用.但由于较高的免疫原性,导致一过性表达及静脉反复使用困难.
