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质子泵抑制剂——泮托拉唑
泮托拉唑(pantoprazole,商品名Protonix)是Wyeth Ayerst Laboratories Inc.研制的新药 .美国FDA于2000年2月2日批准此药上市,用于治疗食道反流等.其化学名为:5-(二氟代甲氧基)-2-{[(3,4-二甲氧基-2-吡啶)甲基]亚磺酰基}苯并咪唑.分子式为C 16H15F2N3O4S,相对分子质量为383.386,结构式如下:
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小分子受体酪氨酸激酶抑制剂-拉帕替尼
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类激酶抑制剂,以甲苯磺酸盐水化物的形式存在.化学名称为N-(3-氯-4-{[(3-氟代苯)甲基]氧}苯)-6-[5-({[2-(甲磺酰)乙基]氨基}甲基)-2-呋喃]-4-喹唑啉双(4-甲苯磺酸)一水化合物,分子量943.5.拉帕替尼为黄色固体,25°C水中溶解度 0.007 mg/ml,在0.1N HCl 中溶解度 0.001 mg/ml.
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2,4-二氟苯甲酸合成的改进
2,4-二氟苯甲酸(1)是抗真菌药氟康唑的重要中间体,一般以间二硝基苯[1]为原料,经还原、重氮化、氟代、酰化、氧化等5步反应制备.此法反应步骤较长,重氮化反应需低温控制,操作难度大.我们以2,4-二硝基甲苯为原料,经高锰酸钾氧化得2,4-二硝基苯甲酸(2),氟代后制得1(图1).本法操作简便,成本低廉,收率较好(总收率49%),是一条较好的工艺路线.
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1,3,5-三-苯甲酰基-2-去氧-2-氟-β-D-核糖的合成
目的合成1,3,5-三-苯甲酰基-2-去氧-2-氟-β-D-核糖.方法以D-核糖为起始原料,经甲基化、苯甲酰化、溴代脱溴、乙酰化、重排、活化、氟代7步反应,合成目标化合物.结果产物的总收率14.1%,结构经熔点和核磁共振确认.结论所选合成路线减少了反应步骤,改善了反应条件,提高了反应收率.
关键词: 右旋核糖 氟代 1 3 5-三-苯甲酰基-2-去氧-2-氟-β-D-核糖