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神经激肽1受体阻断剂——缓解化疗所致恶心呕吐的新选择
恶心与呕吐是化疗过程中常出现的毒副反应,且常使肿瘤患者对化疗不能耐受而导致治疗中断.目前,我国临床上使用的化疗止吐药物主要为5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT3)受体阻断剂与皮质激素.然而,此类药物对于化疗所致的急性及延迟性恶心呕吐的控制仍存在局限性.多项研究证实,神经激肽1(neurokinin-1,NK-1)受体阻断剂在防治化疗所致恶心呕吐(chemotherapy-induced nausea and vomiting,CINV)方面具有临床价值,该类药物的使用提高了化疗患者的依从性.本文就NK-1受体阻断剂在肿瘤化疗止吐中的临床应用予以综述.
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阿瑞吡坦
[通用名称]aprepitant,阿瑞吡坦[商品名]Emend[化学名称]5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基-]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基
关键词: 阿瑞吡坦 神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂 抗呕吐 -
阿瑞吡坦治疗高致呕性化疗药物患者的影响及护理
目的 探讨阿瑞吡坦对于治疗高致呕性化疗药物的患者生活质量的影响及护理措施.方法 选取2016年2月-2017年5月汕头大学医学院附属肿瘤医院134例化疗患者为研究对象,根据入院顺序将入组的患者分为对照组和研究组,每组67例,对照组患者化疗的同时应用托烷司琼与地塞米松治疗,研究组患者在对照组的基础上联合应用阿瑞吡坦治疗,比较两组患者恶心呕吐发生率及干预前后患者的生活质量变化.结果 研究组及对照组患者恶心呕吐发生率为28.36% 、77.61%,差异有统计学意义(P<0.05),干预前两组患者的各生活质量评分比较,差异无统计学意义(P>0.05),干预后两组患者的各生活质量评分均显著提高,且研究组优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 对应用高致呕性化疗药物的患者采用阿瑞吡坦进行治疗,并配合相应的护理措施有助于减少患者恶心呕吐的发生率,提高生活质量,具有重要的临床应用价值.
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化疗止吐临床治疗药物新进展
化疗是肿瘤临床治疗常用的方法之一,化疗后恶心呕吐反应(CINV)是影响化疗患者用药依从性和疗效的主要干扰因素之一.本文简述临床CINV的类型、机制及治疗策略,对新近问世的两类止吐药物--长效5-HT3受体阻断剂、NK1受体阻断剂的临床研究进展加以综述,并简要分析这两类药物对未来CINV临床用药策略的影响.
关键词: 止吐药 5-羟色胺受体阻断剂 NK1受体阻断剂 帕洛诺司琼 阿瑞吡坦 -
阿瑞吡坦纳米混悬剂的工艺优化
采用高压均质法制备阿瑞吡坦纳米混悬剂,以制备温度、均质压力和均质次数为考察对象,以粒径分布、多分散系数和ξ电位为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化阿瑞吡坦纳米混悬剂的制备工艺参数.所得优化的阿瑞吡坦纳米混悬剂的粒径为(352.4±21.4) nm,多分散系数为0.301±0.075,ξ电位为(-31.3±3.3) mV.透射电镜结果显示制品呈球形且粒径均一,45 min时溶出率为93.5%.
关键词: 阿瑞吡坦 纳米混悬剂 高压匀质法 Box-Behnken设计 -
(2R,3S)-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐的合成
对甲氧基苯甲醛(3)和2-氨基乙醇进行还原胺化反应得2-(4-甲氧基苄胺基)乙醇(4),4和乙醛酸经成环反应得2-羟基-4-对甲氧基苄基吗啉-3-酮(5),5和三氟乙酐反应得6后与(R)-l-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇(7)缩合,再经结晶诱导不对称转化、格氏反应、氢化脱保护及成盐反应制得阿瑞吡坦关键中间体(2R,3S)-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐,总收率约18%(以3计).
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阿瑞吡坦合成路线图解
阿瑞吡坦(aprepitant,1), 化学名为5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮,是美国Merck&Co公司研发的神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,2003年经美国FDA批准上市,商品名Emend.本品临床用其片剂,用于预防高致吐性抗肿瘤化疗药物(包括大剂量顺铂治疗方案)所致的急性和迟发性恶心、呕吐.1可透过血脑屏障,与脑部NK-1受体选择性结合发挥止吐作用,但对5-HT_3、多巴胺和糖皮质激素受体基本没有亲和力[1,2].
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阿瑞吡坦三联疗法用于抑制高致吐性化疗引起恶心、呕吐的效果
目的 探讨阿瑞吡坦三联疗法应用于抑制高致吐性化疗引起恶心、呕吐的疗效和安全性.方法 回顾性分析应用高致吐性化疗进行治疗的39例肿瘤患者的临床资料.结果 39例肿瘤患者中,急性呕吐完全控制率79.5%,延迟性呕吐完全控制率74.3%,总疗程中呕吐完全控制率达69.2%.不良反应以便秘(15.4%)、食欲减退(12.8%)、乏力(7.7%)较为常见.结论 阿瑞吡坦三联疗法对高致吐性化疗引起的恶心、呕吐具有明显控制作用,有效率高,不良反应小,患者具有良好的耐受性及安全性.
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阿瑞吡坦预防肺癌患者含顺铂化疗的止吐疗效观察
目的 观察阿瑞吡坦预防肺癌患者含顺铂化疗的止吐疗效和安全性.方法 肺癌患者72例随机分为阿瑞吡坦治疗组36例和安慰剂组36例,两组患者均同时接受昂丹司琼+地塞米松治疗.观察急性(第1天)及延迟性(第2~5天)呕吐控制情况和不良反应.结果 阿瑞吡坦组呕吐控制率为67.2%,高于安慰剂组54.3%(P<0.05),延迟期亦高于安慰剂组(70.5%vs55.4%,P<0.05),急性期两组比较差异无统计学意义(78.5%vs77.4%,P>0.05).结论 阿瑞吡坦可以有效预防肺癌患者含顺铂化疗延迟性呕吐,且不良反应小.
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肿瘤辅助治疗中的止吐药研究进展
恶心呕吐是肿瘤治疗中的常见副作用,其严重影响化疗患者的依从性.该文简述肿瘤治疗中的常用止吐药的类型、机制、临床应用及新药的研究发展.
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阿瑞吡坦临床疗效及其与化疗药物的相互作用
阿瑞吡坦是美国FDA于2003年批准上市的第一个神经激肽-1(NK-1)受体阻断药,通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻断P物质的作用.本品可以通过血脑屏障,占领大脑中的NK-1受体,具有选择性和高亲和性,对NK-2和NK-3受体亲和性很低[1].