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口服降糖药,您到底了解多少
口服降糖药类型不同作用途径也不同由于糖尿病患者血糖升高主要与胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损两个病理生理改变有关,故我们常用的口服降糖药根据其作用效果的不同,分为了促胰岛素分泌剂[其中又包括了磺脲类药物、格列奈类药物和二肽基肽酶-4抑制剂(DPP-4抑制剂)3类降糖药物]和非促胰岛素分泌剂(其中又包括了双胍类药物、噻唑烷二酮类药物和a-糖苷酶抑制剂3类降糖药物),下面我们就以简单的图表形式,为大家介绍一下这6类降糖药物的不同.
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四十六讲:与糖共舞,如何远离“药害”——与糖尿病友谈谈如何安全用药
(接上期)5.胰岛素增敏剂:包括罗格列酮和吡格列酮.少数人服用后可导致水钠潴留,引起颜面及下肢浮肿、加重心衰.此外,此类药物还可能引起肝功异常.6.二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制剂:如沙格列汀、维格列汀、西格列汀等.此类药物比较安全,单独应用不增加低血糖风险,不增加体重.缺点是价格较高,尚未进入医保.
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所有新确诊的糖尿病患者都要服用二甲双胍吗?
研究概要对prescription claims数据的回顾性分析显示,2006年1月~2008年12月新确诊的糖尿病患者中有254,973人一开始就在采取口服降糖药单药治疗.接下来,研究人员对每种降糖药每月的处方频率以及相关费用进行了分析.据统计,3年间,将二甲双胍作为首选用药的患者比例从51%增加到了65%以上,服用磺脲类药物的患者由26%降至18%,服用噻唑烷二酮类药物的患者由20.1%下降至8.3%,不过,服用二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制剂的患者由0.4%增加到了7.3%.
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帮助患者明智看待指南和媒体报道
病例介绍琼斯女士今年70岁,患有2型糖尿病,已接受你的治疗多年.她仍然很有活力,每天散步,周末打网球,并且在教堂做义工.她的治疗依从性非常好,你在大约5年前开始让她服用二甲双胍.尽管如此,她的糖化血红蛋白仍然缓慢的增至7.5%.在这次随诊中,你建议她加用二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,即改为二甲双胍和DPP-4抑制剂的联合治疗,以便保持血糖达标和预防今后发生并发症.
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研究发现GLP-1类药物增大患胰腺炎风险
今年2月25日,《美国医学会杂志·内科学》(JAMA Intern Med)发布了一项研究,这项人群病例对照研究显示,胰高糖素样肽1(GLP-1)类似物(二肽基肽酶4抑制剂磷酸西格列汀及GLP-1受体激动剂艾塞那肽)治疗,可提高2型糖尿病患者患急性胰腺炎的风险.
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2型糖尿病新型口服复方片剂获批
默沙东9月10日宣布,其治疗2型糖尿病的新型口服片剂捷诺达已经得到国家食品药品监督管理局的批准上市.据了解,捷诺达是首个口服降糖治疗药物二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂捷诺维家族的复合物,含有两种可以提供持久有效控制血糖的药物成分——西格列汀和二甲双胍.
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药物警戒快讯
1美国警告 DPP-4抑制剂类降糖药可引起关节痛
2015年8月28日,美国食品药品管理局(FDA)发布警示信息,称治疗2型糖尿病的药物西格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀可引关节痛,而且可能是重度或致残性的。FDA 已要求相关药品说明书中添加关于该风险的警告和注意事项。此类药物亦称为二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)抑制剂。 -
二肽基肽酶-4抑制剂安全性的探讨
糖尿病是高发非传染性慢性疾病,药物治疗是主要治疗手段,然而传统抗糖尿病药存在的低血糖、体质量增加、心血管事件风险增加等不良反应给降糖达标再添障碍,因此,以肠促胰素为治疗靶点的新型抗糖尿病药的安全性毫无疑问地成为探索热点。本文重点探讨抗糖尿病新药二肽基肽酶-4( dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)抑制剂的安全性。
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2型糖尿病治疗新进展--新二肽基肽酶-4抑制剂苯甲酸阿格列汀
2型糖尿病是以糖代谢自身稳定功能受损而致高血糖为特征的综合征,其患者数约占糖尿病患者总数的90%。目前临床上常用的口服降糖药主要包括双胍类、磺酰脲类、噻唑烷二酮类、格列奈类以及α-葡萄糖苷酶抑制剂等。但随着时间的推移和病情的进展,单药治疗失效、治疗中的低血糖和体质量增加难以避免,严重影响了患者治疗达标。近年来,随着对2型糖尿病病理生理机制的深入研究,新的抗糖尿病药的研发为2型糖尿病的治疗提供了更多、更好的选择。日本武田制药公司开发的阿格列汀( alogliptin)就是这众多新药中的一员。
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二肽基肽酶4抑制剂的新动态
二肽基肽酶4(DPP-4)是一种体内的酶,也就是酵素。其主要作用是分解体内的蛋白质,其中一种被DPP-4分解的蛋白质叫做胰高糖素样肽1(GLP-1)。GLP-1是由肠道细胞分泌的激素,可通过刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排空和让胰岛细胞重生的方式来降低血糖。导致DPP-4失活从而不分解GLP-1的DPP-4抑制剂,目前已成为治疗糖尿病的主攻方向之一。本文就DPP-4抑制剂的研发历程、药理学特性与临床应用情况等作一综述。
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新型抗糖尿病药--二肽基肽酶-4抑制剂应用进展--糖尿病治疗药物的合理应用专家圆桌会议纪要
抗糖尿病药的作用机制与口服降糖药截然不同,其作用迂回于胰岛β细胞之外,并非促进胰岛β细胞分泌胰岛素,而主要增加组织与肝脏对胰岛素的敏感性;或抑制小肠刷状缘上的α-葡萄糖苷酶;或是增加基础状态下糖的无氧酵解,以及作用于肠道的胰高血糖素样肽-1、二肽基肽酶-4和钠依赖葡萄糖运载体。包括:胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、双胍类药、胰高血糖素样肽-1激动剂、二肽基肽酶-4抑制剂和钠依赖葡萄糖运载体抑制剂。二肽基肽酶-4抑制剂为一类作用强度中等的抗糖尿病药,可稳定地降低糖化血红蛋白,在联合用药上更加随机、方便,既可单药治疗亦可联合应用,无疑为抗糖尿病药家族中增添了一朵奇葩。
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二肽基肽酶-4抑制剂在2型糖尿病中的应用
口服降糖药在2型糖尿病的治疗中具有举足轻重的作用,目前应用于糖尿病的口服药物包括磺酰脲类、二甲双胍类、格列奈类、噻唑烷二酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂和近在临床应用的药物二肽基酶4抑制剂(DPP-4抑制剂).低血糖、胃肠道反应和体质量增加是口服降糖药常见的不良反应,而DPP-4抑制剂克服了这些常见的不良反应,因此成为应用多、增长快的一类药物.本文主要介绍DPP-4抑制剂在临床应用的一些情况.
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DPP-4抑制剂或不增加胰腺癌风险
在这项基于人群的研究中,研究者对二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂治疗患者与噻唑烷二酮类药物和磺脲类药物治疗患者的胰腺癌发生率进行比较,随访时间的四分位数间距为5~18月。虽然这项研究受限于治疗周期较短,但是,研究结果仍显示,糖尿病患者起始DPP-4抑制剂治疗后,胰腺癌发生风险低于磺脲类药物治疗患者(HR,0.6),与噻唑烷二酮类药物相似(HR,1.0)。
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二肽基肽酶-4抑制剂在2型糖尿病治疗中的应用
肠促胰岛素早由La Barre在1932年提出,是指肠道产生的具有食物依赖性促胰岛素分泌作用的肽类激素.在人类,肠促胰岛素主要包括葡萄糖依赖性胰岛索释放肽(抑胃肽)(glucose-dependent insulinotropic polypeptide,GIP)和胰高糖素样肽(glucagon-like peptide,GLP)-1.
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内科疾病处方用药解析(61)
7.1.1 2型糖尿病[处方13]西格列汀 100mg 每天1 次口服适应证:生活不规律的2 型糖尿病或老年2型糖尿病.分析:二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药包括西格列汀、沙格列汀和维格列汀,可通过抑制DPP-4 而减少胰高糖素样肽1(GLP-1)在体内的失活,增加GLP-1 在体内的水平.GLP-1 以葡萄糖浓度依赖的方式增加胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌.
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肽基精氨酸脱亚氨酶在类风湿关节炎中的研究进展
类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是一种抗原驱动、T细胞介导的自身免疫病,以多关节损伤和各种关节外炎症表现为主要特征,具有较高致残性,其确切病因和发病机制至今尚不完全清楚,可能与多种遗传因素和环境因素共同作用有关,深入探讨RA发病机制将对提高RA治疗水平和改善患者预后至关重要.
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维格列汀联合二甲双胍治疗初发2型糖尿病的有效性研究
近年来,二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂作为新型的口服降糖药受到广泛的关注,其主要通过改善胰岛功能异常而改善血糖控制。临床研究表明, DPP-4抑制剂与二甲双胍的联合治疗可给2型糖尿病患者带来更多益处。本文将从有效性方面进行讨论。
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西格列汀对2型糖尿病患者血清chemerin 水平的影响
Chemerin 是一种新发现的脂肪细胞因子,能够调节脂肪细胞分化,在糖脂代谢中发挥重要作用[1]。研究发现,血清 chemerin 与肥胖、代谢综合征、糖尿病的发生密切相关[2]。西格列汀属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,通过选择性抑制 DPP-4,减少胰高糖素样肽-1(GLP-1)的降解,延长 GLP-1的作用时间,促进胰岛素分泌,降低血糖,改善胰岛功能[3]。本研究旨在观察西格列汀对2型糖尿病(T2DM)患者血清 chemerin 水平的影响,探讨其在 T2DM 治疗中的作用机制。
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二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂与心血管系统保护作用
随着2型糖尿病的治疗方法不断发展,近期二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂成为新型降糖药物,目前主要有西格列汀、维格列汀、沙格列汀和阿格列汀等。成为新型药物的作用机制取决于它可以起到抑制 DPP-4酶活性的作用,DPP-4在生理条件下能分解胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)[1]。GLP-1由存在于小肠和结肠粘液中的 L 细胞分泌;GIP 由空肠中的 K 细胞分泌[2,3]。2型糖尿病是心血管疾病的危险因素之一,而 GLP-1和 GIP 无论是对空腹血糖还是餐后血糖都有着非长显著的降糖效果。进食后,这些肠促胰岛素从肝脏刺激胰腺的β细胞胰岛素分泌,增加胰岛素敏感性,延缓胃肠排空,降低胰高血糖素的释放调节血糖[4,5]。但是它们的作用时间短暂(2-3 min),很快被 DPP-4分解代谢。然而 DPP-4抑制剂能够很好的抑制 DPP-4的活性,阻止 GLP-1和 GIP 的分解代谢,增加了 GLP-1和 GIP 在血液里的浓度,延长了作用时间,从而达到改善血糖的目的。近几年越来越多的基础及临床研究显示 DPP-4抑制剂除了其降糖作用外,对于降血脂、改善血管内皮功能、降血压、防止心肌损伤等方面有着多效性。
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解聚素-金属蛋白酶家族剪切活化作用及其研究
解聚素-金属蛋白酶 (a disintegrin and metalloprotease,ADAM)又名MDC(Metalloprotease Disintegrin Cysteine-rich),是近年来发现的一类具有多个功能区的细胞膜表面糖蛋白家族,大约由800多个氨基酸残基组成.典型的ADAM蛋白其蛋白序列含保守的具有多个特征性的功能域,从N肽基端到C肽基端依次为信号肽区域、前调控区域、金属蛋白酶区域、解聚素区域、富半胱氨酸区域、上皮生长因子区域、跨膜区域和胞内区的细胞表面糖蛋白区域[1].