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高效液相色谱法同时测定面粉及面粉改良剂中的曲酸和噻二唑
目的 建立高效液相色谱法(HPLC)同时测定面粉及面粉改良剂中的曲酸和噻二唑.方法 色谱柱Atlantis C18(4.6 mm×15 cm,5μm),流动相组成为乙腈-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱,流速1.0 ml/min,进样体积1μl,曲酸和噻二唑的检测波长分别为269和300 nm.样品以乙腈提取,提取液经离心、滤过后供HPLC分析.结果 曲酸、噻二唑均在0.5~20 μg/ml范围内线性关系良好,平均加标回收率为84.2%~92.4%,RSD为1.1%~6.9%(n=6),检出限(LOD)分别为2.0和0.7 mg/kg.结论 该方法可用于面粉和面粉改良剂中曲酸和噻二唑的测定.
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(E)-3-{[(1,3,4-噻二唑-2-基)氨基]亚甲基}-硫色满-4-酮类化合物的合成、抗真菌活性测定及分子对接研究
1,3,4-噻二唑和硫色满酮是具有广泛生物活性的杂环,为寻找具有抗真菌生物活性的新颖化合物,本文合成了21个含有1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类衍生物.所合成的化合物经HR-MS、1H NMR、13C NMR和1D-noesy等方法进行了结构表征.采用微量稀释法对所合成的化合物进行抗真菌活性的测定,测试结果表明,化合物5j对辣椒炭疽病菌、小麦纹枯病菌、花生冠腐病菌的抑制活性均优于阳性对照药物多菌灵.化合物5h对白色念珠菌和烟曲霉的小抑菌浓度分别为8μg·m L-1和16μg·m L-1,优于阳性对照药物氟康唑.利用分子对接方法研究了含1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类化合物与白色念珠菌的甾醇14α-去甲基化酶(sterol 14α-demethylase,CYP51)作用模式,为进一步的结构改造提供了依据.
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氟喹诺酮C3杂环取代衍生物的合成及抗肿瘤活性研究(Ⅰ):环丙沙星噻二唑希夫碱
为发现氟喹诺酮类抗肿瘤先导化合物,用氨基噻二唑杂环替代环丙沙星(1)C3羧基形成环丙氟喹诺酮氨基噻二唑(2)骨架,然后与芳香醛缩合得到相应的希夫碱目标化合物(3a~3j).新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,并用MTT法评价了它们体外对SMMC-7721、HL60和L1210 3种癌细胞株的生长抑制活性.结果表明,所合成的11个新化合物均具有潜在的体外细胞毒活性,其中目标化合物3d和3f的IC50值达到微摩尔浓度数量级.这表明,氟喹诺酮类抗菌剂的3位羧基不是抗肿瘤活性所必需的,而被功能化修饰的杂环取代衍生物作为新结构抗肿瘤先导物具有进一步研究和开发的价值.
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2-(5-取代-1,3,4-(噁)二唑-2-亚甲硫)-5-吡啶-3-基-1,3,4-噻二唑的合成与抗癌活性
目的 研究含吡啶噻二唑噁二唑多杂环衍生物的合成方法及抗癌活性.方法 吡啶噻二唑硫醇与噁二唑氯甲烷缩合得相应目标化合物.采用MTT法研究了目标化合物体外抑制L1210和B16癌细胞的活性.结果 合成了5个新化合物,其结构经元素分析、IR、1H-NMR、MS确证.化舍物4a,4c,4d,4e表现出比较明显的体外抗癌活性.结论 含吡啶噻二唑噁二唑的衍生物有可能成为新型结构的抗癌候选药物.
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噻二唑合成工艺的改进
目的:为了提高噻二唑的收率.方法:以水合肼为原料经酰化、成盐、环合、精制四步合成了药物中间体噻二唑.结果:总收率达68%.结论:本方法具有操作安全、工艺简单、收率高等特点.
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新型噻二唑含硫Schiff碱的合成及抗肿瘤活性
以取代苯甲醛、二硫化碳和氨基硫脲等为原料,合成了7个未见文献报道的噻二唑含硫Schiff碱类衍生物1a~1g.目标化合物的结构经IR、1H NMR、MS和元素分析表征;并用单晶X射线衍射测定了化合物1c的结构.采用MTT法考察了目标物体外对人肺癌细胞(A549)和人乳腺瘤细胞(MCF-7)的抗肿瘤活性,结果表明,所有目标物均具有一定的抗肿瘤作用,1c的活性优于氟尿嘧啶.
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(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸合成路线图解
(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸(1)是合成头孢唑兰(cefozopran)[1]和头孢克定(cefclidin)[2]等头孢菌素的关键中间体.1的合成路线按噻二唑环形成前或后引入甲氧亚氨基可分为两类,现分述如下:
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氟喹诺酮C-3均三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑稠杂环衍生物的合成及抗肿瘤活性
[目的]寻找氟喹诺酮C-3羧基的有效生物等排体.[方法]用均三唑并噻二唑稠杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,合成了10个新氟喹诺酮C-3均三唑并噻二唑稠杂环目标化合物(5a~5j),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性.[结果]目标物对3种试验癌细胞的生长抑制活性显著强于母体化合物,其中苯环含有氟原子和羟基的化合物的活性强于其他化合物,其IC50与对照阿霉素相当.[结论]C-3羧基并非是抗肿瘤所必需的药效团,用稠杂环替代可提高其抗肿瘤活性.
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噻二唑合成工艺的改进
几十年来,杂环化合物如嘧啶、吡咯、噻唑、唑和咪唑等及其衍生物因具有较高的生物活性,而被广泛应用于医药、农业及材料等领域,逐渐引起化学家们的关注.噻二唑是众多唑类杂环化合物中的重要一员,具有较多的生物和药理活性.基于此,本文主要对噻二唑合成工艺进行改进分析.
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含噻二唑噁二唑的槟榔碱衍生物的合成及舒张血管活性
目的:合成含噻二唑噁二唑双杂环的槟榔碱衍生物,研究目标化合物体外舒张血管活性.方法:将化合物1a~e的吡啶环用碘甲烷季铵化得到相应的季铵盐,用NaBH4还原季铵盐得到目标物3a~e.采用离体血管条法研究目标化合物体外舒张血管活性.结果:合成了5个槟榔碱衍生物,目标化合物的结构经元素分析、IR、1H NMR、MS确证.在10μmol/L浓度下,化合物3a、3b、3c、3d、3c对离体血管舒张率分别为17.06%,27.35%,31.36%,27.32%和21.74%,在相同的条件下.槟榔碱的舒张率为21%.结论:噻二唑噁二唑双杂环可以作为槟榔碱酯基的生物电子等排体.
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二氯噻二唑的CGC分析的研究
1前言随着国内外医药工业的飞速发展,我国的医药中间体生产也发展很快.3,4-二氯-1,2,5-噻二唑(3,4-dichlor-1,2,5-thiadiazole)是近两年发展的医药中间体.它主要用于生产药物噻吗心安(Timolol).噻吗心安是一种非选择性的肾上腺能阻滞剂,具有明显的降低眼内压作用,是继毛果香碱之后治疗青光眼的重要药物.