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药师在身边——用药知识问答
1、问:大三阳能注射甲流疫苗吗?答:能.一种疫苗只针对一种病毒起作用.2、问:3元的药物维生素和30元的天然维生素有什么不同?答:3元的是合成的,合成工艺简单,成本低.30元的是植物油里提取的,相对成本高.主要化学成分是一样的.
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甜味剂三氯蔗糖的合成工艺与应用研究
食品添加剂中的甜味剂研究成果多.而三氯蔗糖的主要原材料是蔗糖,并且在氯代作用下获取非营养型的强力甜味剂.甜味剂是白色的粉末状物质,极易溶于水,水溶液透明,实际甜度能够达到蔗糖400~800倍.为此,对于甜味剂三氯蔗糖合成工艺展开进一步地分析具有一定的现实意义.
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膳食补充剂丙酮酸钙的合成工艺研究
本文研究了丙酮酸钙的酶法-化学合成工艺,用酶法合成丙酮酸钙的底物丙酮酸,解决了丙酮酸钙底物成本偏高的问题.本文使用乳酸氧化酶法一步催化乳酸生成丙酮酸,转化率高达85%以上,反应时间24 h,可以直接利用丙酮酸转化液进行丙酮酸钙的合成,生产成本大幅度降低.
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咖啡因中间体二甲-NAU氢化反应工艺研究
咖啡因（caffeine）为黄嘌呤生成物碱，咖啡因具有兴奋心脏、中枢神经系统；抗氧化，舒张血管，松弛平滑肌等生理作用。近年来咖啡因在食品工业和药物中应用日益广泛，咖啡因合成工艺线路中，中间体二甲-DAU由二甲-NAU氢化反应生成，此反应为咖啡因合成线路中主要杂质产生源，结合作者的实践工作，对二甲-NAU氢化反应工艺研究进行介绍。
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13α-甲氧基苦参碱的合成及其杀菌效果研究
目的 研究苦参碱类衍生物13α-甲氧基苦参碱的合成及其杀菌效果.方法 采用实验室合成工艺和悬液定量杀菌试验以及现场模拟消毒试验等方法,对该物质进行了实验室合成和杀菌效果观察.结果 用本实验室建立的合成工艺,成功合成了13α-甲氧基苦参碱固体粉剂.以含20 g/L浓度的13α-甲氧基苦参碱甲醇水溶液对悬液内大肠杆菌作用20 min,40g/L对金黄色葡萄球菌作用40 min和对枯草芽孢杆菌黑色变种作用60 min,平均杀灭率均达99.9％以上.用上述浓度的该溶液,以30 ml/m3用量对室内进行气溶胶喷雾并作用30 min,可使空气中自然菌的消除率达到90％以上.结论 实验室建立的13α-甲氧基苦参碱合成工艺成功,该化合物对细菌繁殖体具有较好杀灭效果,值得进一步研究.
关键词： 13α-甲氧基苦参碱 合成工艺 杀菌效果 空气消毒 -
盐酸普拉克索药物合成工艺改进方法探究
在进行合成盐酸普拉克索的过程中要对它的制作工艺实施进一步的完善和优化.它要求在合成的过程中将(S)-2,6-二氨基-4,和5,6,7-四氢苯并噻唑来当做制作的原料,使用CH3CH2CHO/NaBH4来对需要的材料进行还原,紧接着使用丙酮再进行成盐的步骤,通过使用一些对应的药物进而合成盐酸普拉克索.除了这种方法,还可以通过对使用材料的种类、使用材料的用量、出现药物反应所需要的时间进行的大量的实验,通过实验所得到的化合物需要经过1H-NMR,13C-NMR,和MS来进行确定,研究的结果表明吸收的速率达到了57.3％.得到的结论是:这种加工方法与传统的盐酸普拉克索的合成工艺相比较,这种方式缩短了反应所需要的时间,并且提高了药效,所以非常适合在工业的生产中使用.本文分析了盐酸普拉克索的合成路线,并且提出了一些改进方法.
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埃索美拉唑钠不对称氧化合成工艺的研究进展
埃索美拉唑钠是应用广泛的质子泵抑制剂,主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡、消化性食管炎及胃炎的治疗.本文通过总结近10年有关埃索美拉唑钠不对称氧化合成的文献,归纳其合成的工艺流程,并从产率、立体选择性及后处理等方面着重比较不同催化体系下关键合成步骤,以期选择合适的手性催化剂来降低埃索美拉唑钠合成成本.结论为大部分合成工艺中所采用的催化剂负载量大、成本高.相较于经典的Kagan-Modena体系,Ti-salan催化剂在埃索美拉唑钠的合成上有一定的优势,可推广使用.
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(7-甲氧基-1-萘基)乙腈的简便合成方法
目的 研究与优化(7-甲氧基-1-萘基)乙腈的合成工艺,开发适用于工业化生产的简易合成方法.方法 以工业级1-氨基-7-萘酚为起始原料,通过重氮化反应、Sandmeyer反应、甲基化反应、偶联反应制得(7-甲氧基-1-萘基)乙腈.对反应温度、时间、反应物配比等因素进行了优化研究,使得该合成反应条件温和,总收率达53.9%.结果与结论 中间体与目标化合物结构均经MS和1H NMR确证,优化后的工艺条件温和,适合工业化生产.
关键词： (7-甲氧基-1-萘基)乙腈 合成工艺 优化 -
抗感染药物硝呋太尔的合成工艺改进
目的对文献报道的硝呋太尔合成工艺进行改进.方法采用硫脲与硫酸二甲酯反应加碱水解的方法合成甲硫醇,甲硫醇先与乙醇钠反应制得甲硫醇钠,然后再通过取代、肼解后制得硝呋太尔.结果经过生产工艺的改进,硝呋太尔的收率比文献报道的高一倍以上.结论通过自制甲硫醇和对重要中间体的制备工艺的改进,解决了甲硫醇不易运输、不易保存的问题,而且降低了生产成本,提高了产品收率,工艺稳定,适合工业化生产.
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Ⅰ晶型硫酸氢氯吡格雷的合成
目的:合成Ⅰ晶型硫酸氢氯吡格雷.方法:对S构型的氯吡格雷游离碱用左旋樟脑磺酸成盐来拆分进行光学纯度的提高；在甲醇-甲基叔丁基醚系统中将Ⅱ晶型转化得到Ⅰ晶型.结果与结论:获得高纯度硫酸氢氯吡格雷,工艺适合工业化生产.
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高纯度头孢替坦二钠合成工艺研究
目的:研究高纯度头孢替坦二钠制备工艺.方法:以7β-氨基-7a-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-8-氧代-5-硫-1-杂氮双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二苯基甲酯(7-MAC)为起始原料,经酰化、水解、脱保护、缩合重排、氧化铝层析、结晶成酸再经溶解、成盐、脱色、无菌过滤、冻干得无菌头孢替坦二钠.结果:头孢替坦二钠纯度达到99.57％,质量水平远远高于JP16标准.结论:该工艺可行性强,摩尔收率达到61％,适用于产业化生产.
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盐酸普拉格雷的合成工艺改进
目的:改进盐酸普拉格雷的合成工艺.方法:以5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮盐酸盐和2-溴-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮为起始原料,经过取代、酰化、成盐3步得到目标化合物.结果:目标化合物经质谱、核磁共振、红外光谱等确证其化学结构.总收率可达到60％,产品纯度99.5％以上.结论:改进后的工艺操作简单,产率较高,适合工业化生产.
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指导原则解读系列专题(十四)手性药物的合成工艺及结构确证
<手性药物质量控制研究技术指导原则>已于2006年12月由国家食品药品监督管理局发布,但国内的研发人员在进行手性药物的研究时,药学研究方面仍然未遵循手性药物研究的一般规律,与手性药物研究的技术要求有较大差距.现结合审评实践对本指导原则中合成工艺研究及结构确证研究部分进行解读,希望能给申报单位的研究有所帮助.
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合成多肽药物的合成工艺中关键问题分析
文中主要结合药品注册技术审评过程中遇到的常见问题对<合成多肽药物药学研究技术指导原则>中合成工艺部分中的一些关键问题进行归纳和分析,对本指导原则中的一些技术要求,如起始原料的要求、合成工艺申报资料的要求等进行深入和细化的阐述,同时对指导原则起草过程中存在争议的一些问题进行了说明.
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青霉烯类抗生素法罗培南的合成工艺研究
目的：研究法罗培南（faropenem），（5R，6S）-6-［1（R）-羟乙基］-2-［2（R）-四氢呋喃］青霉烯-3-羧酸单钠盐的合成工艺。方法：以光学活性试剂（3R，4R）-3-（R）-1-叔丁基二甲基硅氧乙基-4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮为原料，经取代、缩合、金属有机化、诱导环化、水解等7步反应合成了目标化合物法罗培南。结果：在诱导环化反应中，加入对苯二酚，简化了操作。水解脱羟基保护基时，用稀盐酸代替了四正丁基氟化胺，使产率增加, 成本降低。结论：该合成工艺条件温和，操作简单，收率提高到35.2%。
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吉非替尼合成工艺的研究
目的 合成吉非替尼.方法 以藜芦醛为原料,经硝化、水解反应得到5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯甲醛,然后将醛基转化为氰基,再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,将氰基转变成酰胺、依次经还原、环合得到7-甲氧基-6-[3-(吗啉4-基)丙氧基]-3,4-二氢喹唑啉-4-酮,后经氯化、与3-氯-4-氟苯胺缩合得到吉非替尼.结果 目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确证化学结构.结论 本实验为吉非替尼的工业化生产提供了一条新型的、较为合理的工艺路线.
关键词： 吉非替尼 藜芦醛 EGFR酪氨酸激酶抑制剂 合成工艺 肿瘤 -
药物牛磺酸镁合成工艺的研究
目的:合成牛磺酸和镁的盐或配合物作为新型的药物从而达到更好的治疗效果.方法:分别用MgCl2、MgSO4、Mg(AC)2与牛磺酸在不同条件下反应,筛选出较为理想的方法后用正交设计法对其反应条件进行优化.结果:以MgCl2为原料牛磺酸镁产量高;通过正交设计实验得出优化条件为反应温度100℃,反应时间7 h,牛磺酸与MgCl2物质的量之比2:1,牛磺酸浓度5%.结论:在适当的条件下 MgCl2、MgSO4、Mg(AC)2都可以与牛磺酸发生反应,生成牛磺酸镁;从产量角度分析以MgCl2为原料为理想.
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顶空气相色谱法测定罗格列酮钠中的有机溶剂残留量
罗格列酮钠是噻唑烷酮类药物罗格列酮的钠盐,其机理是增强胰岛素的作用,减少胰岛素抵抗,临床上用于糖尿病的治疗[1].因其在合成工艺中采用了乙醇、丙酮、乙酸乙酯、二氧六环和甲苯等有机溶剂,故其残留量应有严格的控制.本文采用顶空气相色谱法测定其中的残留溶剂,方法简便、可靠、灵敏度高.
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对氨基苯酚合成工艺研究进展
对氨基苯酚是广泛应用于医药、染料的重要中间体.本文综述了近年来对氨基酚的合成方法 ,通过对其合成方法 的比较,认为硝基苯催化加氢法有较好的研究及发展前景.
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醋酸肤轻松合成工艺综述
醋酸肤轻松(Fluocinonide,1)(结构式见图1)又名氟轻松醋酸酯,化学名6α,9α-二氟-11β,21-二羟基-16α,17α--[(1-甲基亚乙基)双(氧)]孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯(6α,9α-difluoro-11β,21-dihydroxy-16α,17α-isopropylidendioxypregna-1,4-diene-3,20-dione-21-acetate),是临床上常用的强效外用抗炎糖皮质激素药物,被广泛应用于各种皮炎、湿疹、牛皮癣、红斑狼疮、扁平苔癣及骨性关节炎等疾病的治疗[1].
