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N-1,3,4-噻二唑-2-基硫色满-4-酮-2-甲酰胺衍生物的合成及抗真菌活性测定
鉴于1,3,4-噻二唑和硫色满酮类化合物均是具有广泛生物活性的杂环化合物,为寻找具有抗真菌生物活性的新颖化合物,本文以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,合成中间产物2-羧基-硫色满酮,再与2-氨基-1,3,4-噻二唑反应,终合成了14个含有1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类衍生物.目标化合物的结构均由核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)和高分辨质谱(HR-MS)确证.采用微量稀释法对所合成的化合物进行抗真菌活性的测定.测试结果表明,化合物3a和3e对絮状表皮癣菌和总状毛霉菌的小抑菌浓度分别达到8 μg·mL-1和16 μg·mL-1,均优于阳性对照药物氟康唑.化合物3e对玉米小斑病菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌的抑制活性均优于阳性对照药物多菌灵.化合物3b对玉米小斑病菌的抑制活性优于阳性对照药物多菌灵.
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N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺类化合物的合成、α-葡萄糖苷酶抑制活性评价及分子对接研究
利用Dakin-West反应“一锅法”合成了12个N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺衍生物.所合成的化合物经1H NMR、13C NMR、IR和HR-MS等方法进行了结构表征.葡萄糖氧化酶法测试结果表明,大多数目标分子表现出α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物4k抑制作用强(在浓度为5.39 mmol·L-1时,绝对抑制活性达到87.3％).根据活性测试结果对合成化合物的构效关系进行了讨论.用分子对接方法研究了化合物4k与α-葡萄糖苷酶的作用模式,为进一步的研究提供了依据.
关键词： 硫色满酮 α-葡萄糖苷酶抑制剂 一锅法 β-乙酰氨基酮 -
(E)-3-{[(1,3,4-噻二唑-2-基)氨基]亚甲基}-硫色满-4-酮类化合物的合成、抗真菌活性测定及分子对接研究
1,3,4-噻二唑和硫色满酮是具有广泛生物活性的杂环,为寻找具有抗真菌生物活性的新颖化合物,本文合成了21个含有1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类衍生物.所合成的化合物经HR-MS、1H NMR、13C NMR和1D-noesy等方法进行了结构表征.采用微量稀释法对所合成的化合物进行抗真菌活性的测定,测试结果表明,化合物5j对辣椒炭疽病菌、小麦纹枯病菌、花生冠腐病菌的抑制活性均优于阳性对照药物多菌灵.化合物5h对白色念珠菌和烟曲霉的小抑菌浓度分别为8μg·m L-1和16μg·m L-1,优于阳性对照药物氟康唑.利用分子对接方法研究了含1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类化合物与白色念珠菌的甾醇14α-去甲基化酶(sterol 14α-demethylase,CYP51)作用模式,为进一步的结构改造提供了依据.
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2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物合成及其体外抗真菌活性研究
目的 设计合成2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价.方法 以取代苯硫酚为起始原料,首先合成中间体3-次苄基硫色满酮;然后利用水合肼和3-次苄基硫色满酮在醋酸中反应生成目标化合物.采用二倍稀释法对目标化合物的体外抗真菌活性进行测试.结果 共合成了8个新的2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,并经过H-核磁共振、质谱和元素分析等确认了其结构.抗真菌活性实验结果表明,目标化合物对大部分供试真菌具有好的活性.结论 2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物在体外具有抗真菌活性,有待深入研究.
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硫色满酮3位Mannich碱衍生物的合成及其抗真菌活性
目的设计、合成硫色满酮3位Mannich碱类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价.方法以对氟苯硫酚为原料,经多步反应合成目标化合物,并测定目标化合物的抗真菌活性.结果共合成了10个未见文献报道的新化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证了其结构.其中化合物3对大部分供试真菌活性强于或相当于对照品克霉唑.结论硫色满酮3位取代Mannich碱具有较强的抗真菌活性.
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2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物的合成及其体外抗真菌活性研究
目的 设计合成2,3.3a.4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,并对其体外抗真菌活性进行初步评价.方法 以取代苯硫酚为起始原料,合成中间体3-次苄基硫色满酮.该中间体与水合肼在热醋酸中反应生成目标化合物.采用二倍稀释法对4种受试真菌--絮状表皮毛癣菌(E.floccosum)、石膏样小孢子菌(M.gypse-um)、绿色木霉菌(T.viride)和断发毛癣菌(T.tonsurans)进行体外抗真菌活性测试.结果 合成了12个新的2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,其结构经氢核磁共振谱、质谱和元素分析确证.抗真菌实验结果表明,所合成的目标化合物对供试真菌具有一定程度的抑制活性.结论 2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-C]吡唑类化合物具有体外抗真菌活性.
