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氟喹诺酮C3杂环取代衍生物的合成及抗肿瘤活性研究(Ⅰ):环丙沙星噻二唑希夫碱
为发现氟喹诺酮类抗肿瘤先导化合物,用氨基噻二唑杂环替代环丙沙星(1)C3羧基形成环丙氟喹诺酮氨基噻二唑(2)骨架,然后与芳香醛缩合得到相应的希夫碱目标化合物(3a～3j).新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,并用MTT法评价了它们体外对SMMC-7721、HL60和L1210 3种癌细胞株的生长抑制活性.结果表明,所合成的11个新化合物均具有潜在的体外细胞毒活性,其中目标化合物3d和3f的IC50值达到微摩尔浓度数量级.这表明,氟喹诺酮类抗菌剂的3位羧基不是抗肿瘤活性所必需的,而被功能化修饰的杂环取代衍生物作为新结构抗肿瘤先导物具有进一步研究和开发的价值.
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苯并噻唑希夫碱类化合物的合成及其与β-淀粉样蛋白结合性能的研究
阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种神经退行性疾病.随着人口老龄化,发病率逐年增高,不仅严重危害着老年人的健康,而且给家庭、社会带来了巨大的经济和人力负担.在我国1.3亿老年人中,痴呆患者600～700万人,发病率在5％以上,约占世界总病例的1/4,成为世界老年痴呆症第一大国[1].AD常隐匿起病,逐渐出现记忆力减退、认知功能障碍、精神行为异常等症状,终死于感染等严重并发症.病因是多源性的,在出现症状之前尚缺乏确诊手段,只能靠死后尸检[2].
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组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及其体外抗肿瘤研究
目的 设计并合成组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi),并对其组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制活性和体外抗肿瘤活性进行研究.方法 以N-Boc-对苯二胺和辛二酸酐为起始原料,反应制得7-(N-Boc-氨基)苯胺甲酰基庚酸,再通过胺醛缩合反应合成HDACi;并采用HDACs试剂盒和CCK-8试剂盒测试所合成目标化合物抑制HDACs的活性和抗肿瘤活性.结果 合成了26个新化合物,其结构均经过核磁共振氢谱和质谱进行了确证.初步的生物活性测试结果表明,所合成的目标化合物对HDACs的抑制活性均强于阳性药物伏立诺他,并对MCF-7、PC-3、HepG2、MGC-803和KB 5种肿瘤细胞有不同程度的抑制活性,其中希夫碱含有吸电子基的化合物对HDACs的抑制活性以及抗肿瘤活性强于其他衍生物.尤其是4-氰基化合物11c对HDACs展现出了强的抑制活性,是阳性药伏立诺他的58倍;同时,化合物11c对肿瘤细胞MCF-7、PC3、MGC-803和HepG2展现出了强的抗肿瘤活性,其抗胃癌MGC-803甚至是阳性药物伏立诺他的7.2倍.结论 希夫碱是一类重要的抗肿瘤药效团,能够提高HDACi的抗肿瘤活性,为今后发展新型、高效的HDACi提供了新的思路.
关键词： 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 希夫碱 伏立诺他 蛋白去乙酰化酶抑制活性 抗肿瘤活性 -
双-对二甲氨基苯甲醛缩二胺类希夫碱合成、表征及抗菌活性
目的:合成双-对二甲氨基苯甲醛缩二胺类希夫碱,并对其抗菌活性进行研究.方法:以对二甲氨基苯甲醛和二胺类为原料,经缩合反应,制得4种相应希夫碱.结果:结构经元素分析、红外光谱、核磁头振谱确定,4种化合物均未见文献报道,抗菌活性测试表明,它们具有一定抗菌活性.结论:乙酸是催化剂,对缩合反应有利,希夫碱化合物具有一定抗菌活性.
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香草醛葡萄糖苷希夫碱衍生物Ⅱ的合成与结构表征
目的:香草醛vanillin是一种重要的天然产物,具有镇静、催眠、止痛、抗癫痫等生物活性,希夫碱是具有抗炎、杀菌作用的亚胺类化合物.此项研究的目的就是要找到兼有香草醛的活性和希夫碱功效的化合物,筛选具有镇静、抗癫痫、抗癌的药物.方法:以葡萄糖、香草醛为原料经过乙酰化,溴代等步骤合成了中间体四乙酰葡萄糖香草醛苷,然后与对溴苯胺反应.结果:合成了目标化合物Ⅱ.结论:对目标化合物Ⅱ用IR、1HNMR、MS进行结构表征,分析证实所合成的化合物与预期结构一致.
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香草醛葡萄糖苷希夫碱衍生物V的合成与结构表征
目的：香草醛( vanillin)是一种重要的天然产物，具有镇静、催眠、止痛、抗癫痫等生物活性，希夫碱是具有抗炎、杀菌作用的亚胺类化合物。此项研究的目的就是要找到兼有香草醛的活性和希夫碱功效的化合物，筛选具有镇静、抗癫痫、抗癌的药物。方法：以葡萄糖、香草醛为原料经过乙酰化，溴代等步骤合成了中间体四乙酰葡萄糖香草醛苷，然后与对甲苯胺反应。结果：合成了目标化合物V。结论：对目标化合物V用元素分析( PE 2400)、红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1 HNMR)、进行结构表征，分析证实所合成的化合物与预期结构一致。
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香草醛葡萄糖苷希夫碱衍生物Ⅳ的合成与结构表征
目的 合成一种兼有香草醛活性和希夫碱功效的化合物,筛选具有镇静、抗癫(癎)、抗癌的药物.方法 用葡萄糖、香草醛为原料,经过乙酰化、溴代等步骤合成了中间体四乙酰葡萄糖香草醛苷,然后与对氯苯胺反应.结果 合成了目标化合物Ⅳ.对目标化合物Ⅳ用IR、1HNMR、MS进行结构表征,分析证实所合成的化合物与预期结构一致.结论 依据药物拼合原理,可以对香草醛进行结构改造和修饰,合成其希夫碱类化合物.
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一个新希夫碱的合成、晶体结构及抑菌活性
合成了一个新型希夫碱,测定了该化合物的晶体结构:单斜晶系,空间群P21/n,a=13.325 6 (A),b=6.977 5 (A),c=13.940 2 (A),α=90°,β=113.881°,γ=90°,V=1 185.18((A))3,Z=4,Dc=1.524 g/cm3,R=0.073.抑菌试验表明:该希夫碱对金黄色葡萄球菌有深度的抑制作用.
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3-羟基-2-萘醛缩氨基硫脲稀土配合物的合成及其与DNA的相互作用
合成了3-羟基-2-萘醛缩氨基硫脲及其稀土配合物,通过IR、UV、元素分析、摩尔电导及热分析等进行了结构表征.在pH 7.22的Tris-HC1缓冲液中,采用紫外光谱、荧光光谱和黏度法研究了目标化合物与ct-DNA的相互作用.结果表明该化合物以插入式与ct-DNA键合.
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一种新型水溶性甲壳胺衍生物的制备及结构确证
水不溶性甲壳胺(DAC-85)与葡萄糖、半乳糖、乳糖等在酸性条件下生成希夫碱型衍生物,然后在硼氰化钠的作用发生还原烷基化反应,生成了含有糖支链的水溶性甲壳胺衍生物.利用1HNMR及13CNMR对产物进行了结构确证.
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5-溴-N-(2-羟基乙基)水杨醛亚胺合铜(Ⅱ)配合物的合成与表征
设计合成了未见文献报道的5-溴-N-(2-羟基乙基)水杨醛亚胺合铜(Ⅱ)配合物,其组成与结构由元素分析和红外光谱所表征.初步抑菌试验表明这些化合物均有较好的抑菌活性.
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丹皮酚希夫碱类化合物研究进展
本文通过查阅大量文献,研究了近些年来国内外丹皮酚希夫碱类化合物新进展,对丹皮酚缩席夫碱类衍生物及其金属配合物的设计合成、生物活性等方面研究进行梳理,以提高对丹皮酚希夫碱类衍生物的研究水平.结果发现对丹皮酚的研究主要集中在医药、卫生领域,在理化研究中也以含量测定为主要研究方向,而对结构修饰方面的研究较少.结构修饰方面:对脂肪缩胺类化合物研究较多,而对芳香杂环缩胺类化合物研究较少;生物活性方面:化合物抑菌活性研究较多,抗肿瘤等其他生物活性研究较少.
