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胍类消毒剂及其研究进展
1861年Streeker发现了胍(CH5N3),从结构上看,胍是亚胺脲,又称作氨基甲酸脒.胍基化合物因其具有强碱性、.高稳定性、较好的生物活性等优良特性,应用领域十分广泛,其衍生物广泛用于药物、染料、炸药、农用化学品、塑料的生产及生物技术等方面,应用于杀菌、消毒与防腐领域只是其中部分化合物.
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48例急性毒鼠强中毒群体的抢救体会
毒鼠强(四次甲基二砜亚胺)为国家禁用剧毒灭鼠药,6~12mg即为人致死量,毒性为氰化钾的100倍,且在数分钟到半小时内发病.其临床特点:急、凶、快、高,指来势凶,起病急,进展快,再加无特效解毒药,病死率极高.群体中毒较少见.我院2001年5月一次接诊48例患者.
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血液灌流与二巯丙磺酸钠联用救治重度四次甲基二砜亚胺中毒64例临床分析
四次甲基二砜亚胺(毒鼠强)为国家禁用剧毒灭鼠药,6~12 mg即为人致死量.由于毒鼠强中毒后无特效解毒药物,中毒者死亡率极高.我院通过血液灌流(HP)与二巯丙磺酸钠(Na-DMPS)联合应用救治重度毒鼠强中毒64例,取得满意的效果.
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血小板经mPEG-SPA化学修饰后体外功能特性研究
血小板输血在生理性止血、血小板减少性疾病的治疗中起重要作用[1] ,但多次输注血小板患者可产生新的血小板抗体,造成血小板输注无效.采用线性高分子化合物甲氧基聚乙二醇-丙酸-琥珀酸亚胺(mPEG-SPA)可有效遮蔽血小板表面抗原,避开体内抗体的攻击,制备通用血小板,解决临床由免疫因素引起的血小板配型困难[2].
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农药咪鲜安环境雌激素活性的研究
农药咪鲜安(prochloraz),化学名称为N-(3,5-二氯苯基)-1,2-二甲基环丙烷-1,2-二羰基亚胺,系咪唑类广谱杀菌剂.国外已有咪鲜安抗雄激素活性的相关报道[1],Andersen等[2]也通过实验证明咪鲜安既有雌激素拮抗剂作用,又有雄激素拮抗剂作用,且对芳香酶活性也有较强的抑制作用.但对咪鲜安的环境雌激素活性的检测报道较少.
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α-氨基酰胺衍生物的不对称合成
探索不对称合成α-氨基酰胺衍生物的方法.方法 以(R)-1-苯乙胺为起始原料,首先合成手性氨甲酰基硅烷,然后,该手性氨甲酰基硅烷分别与非手性亚胺、手性亚胺反应,终得到立体选择性加成产物α-氨基酰胺衍生物.结果与结论 合成了5个α-氨基酰胺衍生物,其中6c、8a和8c是高立体选择性产物.手性氨甲酰基硅烷与亚胺的反应具有立体选择性,其立体选择性大小与亚胺双键氮原子和碳原子上所连的烃基有关,因此通过选择不同的烃基可实现不对称合成α-氨基酰胺衍生物的目的.
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(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺的制备
(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺(1)是合成阿片类镇痛药芬太尼(fentanyl)的重要中间体[1,2].文献[3]以β-苯乙胺和丙烯酸甲(乙)酯为原料,经Michael加成、Dieckmann缩合及酸性水解得N-苯乙基-4-哌啶酮(4),再与苯胺反应生成亚胺后由四氢锂铝还原得到1,总收率为30.5%~37.5%.4也可经三乙酰氧基硼氢化钠还原氨化[4]得到1.本研究改用雷尼镍催化下还原氨化,收率89.5%.改进后的总收率可提高至77.7%,且成本降低.1的合成路线见图1.
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N-辛基-N'-亚胺基-O-羧甲基壳聚糖衍生物的合成、表征与体外pH敏感性
目的:以pH敏感的亚胺键为连接臂,制备两亲性羧甲基壳聚糖衍生物.方法:以羧甲基壳聚糖为原料,在其2-NH2上引入亚胺键,制得羧甲基壳聚糖希夫碱衍生物,用FT-1R和1H NMR对其结构进行了表征,用DSC对其物理性质进行了分析,采用紫外-可见分光光度法评价其体外pH敏感性.结果与结论:合成了4个pH敏感的N-辛基-N'-亚胺基-O-羧甲基壳聚糖衍生物,以期作为肿瘤细胞溶酶体敏感的难溶性药物载体材料.
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心胸外科铜绿假单胞菌的耐药状况及抗菌药物的选择应用
目的研究心胸外科铜绿假单胞菌对常用抗生素的耐药性,方法通过对纵隔铜绿假单胞菌感染的实例分析,说明药敏选择抗菌药物的重要性.结果心胸外科铜绿假单胞菌对抗菌药物均有不同程度的耐药,亚胺增南与环丙沙星;复达欣与氧哌嗪青霉素联用是治疗纵隔铜绿假单胞菌感染的有效选择.结论铜绿假单胞菌对常用抗菌药物的耐药率高,根据药敏结果合理选择抗菌药物对提高治愈率具有重要意义.
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危险化学品安全措施和应急处置原则(五)
(接上期)9.N,N,-二亚硝基五亚甲基四胺风险提示 高度易燃,与胺、亚胺混合或急剧加热会发生爆炸.[理化特性]浅黄色粉末.微溶于水、乙醇、氯仿,不溶于乙醚,溶于丙酮.分子量186.21,熔点207℃(分解),相对密度(水=1)1.4~1.45.主要用途:用于橡胶、聚氯乙烯等塑料发生微空孔,制造微孔塑料.危害信息[燃烧和爆炸危险性]高度易燃,遇明火、高温能引起分解爆炸和燃烧.
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多重耐药细菌的金属β内酰胺酶检测
碳青霉烯类抗生素(包括亚胺焙南和美洛培南等)是当今抗菌谱广、治疗产β内酰胺酶革兰阴性杆菌感染疗效好的β内酰胺类抗生素.
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妊娠时同型半胱氨酸和时酸
40年前,Bryan Hibbard在1484例英国利物浦低收入产科病人的叶酸研究中,已认识妊娠期叶酸的重要性.他评价了以亚胺甲基谷氨酸形式排泄于尿中的叶酸状况.异常的亚胺甲基谷氨酸排泄,不仅同胎盘剥离和自发流产有关,也同早期妊娠的有害后果有关,包括早熟、先天缺陷和产期死亡.此后不久,Hibbard和Smithells提出妊娠时叶酸缺乏J能同中枢神经系统畸形有关.Smithells开始了一系列观察和干预研究,证实足够的叶酸可减少神经管缺陷(NTDs)的危险性.这些观察终在九十年代早期大量的、随机干预试验中得到证实.
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对国标食品中糖精钠使用标准和检验方法中几个问题的探讨
糖精(C6H4CONNSO2)化学名称是邻苯甲酰磺亚胺,是一种甜味剂,为白色结晶性粉末,难溶于水.其纳盐糖精钠(C6H4CONNaSO2·2H2O)为白色结晶,失去或失去结晶水呈白色粉末,易溶于水.所以糖精钠作为甜味剂被广泛应用.糖精钠没有任何营养价值,对其安全性至今仍存在争论,我国国标规定了糖精钠的使用标准和检验方法,其中有三个问题,作者持不同看法.
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婴儿高结合胆红素血症99mTc-EHIDA肝胆显像
婴儿高结合胆红素血症,病因复杂,鉴别诊断一直是临床较为棘手的问题.目前认为以锝标记氮亚胺乙酸衍生物,借助γ照像机观察肝胆系统的功能状态是诊断胆道闭锁敏感的方法.现将我科1994年1月~1999年3月收治的18例行99mTc-EHIDA(99mTc-2,6-二乙基二酰替苯胺亚胺二醋酸)肝胆显像结果报道如下.
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5-溴-N-(2-羟基乙基)水杨醛亚胺合铜(Ⅱ)配合物的合成与表征
设计合成了未见文献报道的5-溴-N-(2-羟基乙基)水杨醛亚胺合铜(Ⅱ)配合物,其组成与结构由元素分析和红外光谱所表征.初步抑菌试验表明这些化合物均有较好的抑菌活性.
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中药能否成为遏制肿瘤转移的有效"武器"?
恶性肿瘤随着手术、放疗及检测水平的提高,在处理原发灶方面进展迅速,而对转移的预防方面则成果甚微.尽管预防转移的药物诸如亚胺、抗蛋白酶肽、碳酶胺-氨基-咪唑以及植物黄酮类药物等研究多年,但至今尚没有一种广泛用于临床的预防肿瘤转移的药物,所以积极探讨和开发中药预防肿瘤转移,在临床具有重要的意义.