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木犀草素抗氧化作用研究进展
木犀草素属于黄酮类化合物，在植物中分布较广，近年来研究发现它有多种生物活性，如抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗过敏、抗纤维化等作用。本文从木犀草素及其金属配合物、复合物等的抗氧化作用方面进行了综述，并认为木犀草素在抗氧化作用方面有较高的利用价值。
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萎蔫酸铜离子络合物、镉离子络合物的抗结核活性及对结核分枝杆菌基因表达的影响
目的 研究海洋微生物代谢产物萎蔫酸金属铜离子络合物与镉离子络合物体外抗结核活性,以及对Mtb H37Rv基因表达的影响.方法 应用纸片扩散法(Kind-Bauer,K-B法)初步鉴定萎蔫酸铜离子络合物、萎蔫酸镉离子络合物的抗结核活性,重复实验3次；绝对浓度间接法测定萎蔫酸铜离子络合物、萎蔫酸镉离子络合物的低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC),重复实验确定更准确的MIC; Mtb cDNA芯片检测萎蔫酸铜离子络合物、萎蔫酸镉离子络合物处理Mtb组与溶剂对照处理Mtb组表达差异的基因,重复实验一次.结果 萎蔫酸铜离子络合物、萎蔫酸镉离子络合物在卡介苗(BCG)平板抑菌圈直径分别为(30.4±0.6) mm、(30.0±0.8) mm.萎蔫酸铜离子络合物抗Mtb H37Rv的MIC为10μg/ml;对耐多药结核分枝杆菌,萎蔫酸镉离子络合物MIC为7.5μtg/ml,低于S(MIC=25 μg/rnl)和RFP(MIC=25 μtg/ml)；对Mtb临床分离株(0907961,耐S和EMB),萎蔫酸铜离子络合物的MIC(10 μg/ml)低于S(S的MIC为20 μg/ml),萎蔫酸镉离子络合物的MIC(5 μg/ml)均低于S(MIC=20μg/ml)、EMB(MIC=6.4 μg/ml).Mtb cDNA芯片检测发现萎蔫酸铜离子络合物处理组与溶剂对照组比较,有差异表达的基因总数为23条,其中已知功能基因有10条；萎蔫酸镉离子络合物处理组与溶剂对照组比较,有差异表达的基因总数为28条,其中已知功能基因有11条.这些存在差异的基因功能涉及核苷酸、脂质、能量、辅酶、氨基酸代谢,DNA的复制、转录、翻译、翻译后修饰以及细胞膜的生物合成等.结论 萎蔫酸铜离子络合物与萎蔫酸镉离子络合物具有较好的体外抗结核活性,尤其对部分耐药菌株的抑制作用甚至优于抗结核一线用药,可作为抗结核药物的前导化合物；运用基因芯片所探究出的差异表达的基因为进一步深入研究其抗菌作用机制提供了一定的实验依据.
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N-邻香草醛氨基葡萄糖希夫碱配合物对(O-·2)和DNA的作用
目的:探讨防止超氧离子对组织细胞的损伤,开发能与肿瘤细胞染色体DNA作用的药物.方法:采用比色法、荧光和吸收光谱法研究了N-邻香草醛氨基葡萄糖糖希夫碱(VG)的(Ⅱ)、锌(Ⅱ)、钴(Ⅲ)配合物(MVG)对超氧阴离子自由基和DNA的作用.结果与结论:CuVG,ZnVG和CoVG能抑制超氧离子自由基的生成,抑制能力强的是CuVG.此外,配合物CoVG可与DNA有效结合,结合常数(Ko)值为5.26×104mol-1·L,每100个核苷酸的片段可提供结合位点数是3.8.
关键词： N-邻香划醛氨基葡萄糖希夫碱 配合物 超氧阴离子自由基 DNA -
稀土大环配合物抗菌性研究
用模板法合成系列稀土大环配合物,通过红外光谱分析,结果是该类配合物具有相似的组成和结构;通过可见光谱分析结果推测出配合物的结构.抗菌实验证实配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白假丝酵母菌抗菌性强.
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Schiff碱金属配合物抗肿瘤活性研究进展
Schiff碱金属配合物抗肿瘤活性的研究已逐渐成为配位化学及抗肿瘤药物研究的热点，该文简要介绍了近年来国内、外Schiff碱金属配合物抗肿瘤活性的新研究进展，揭示了其相关作用机制，并阐述了其作为新型抗肿瘤药的优势。对Schiff碱配体及金属进行合成、改造、组合和筛选，从而合成具有潜力的新型抗肿瘤药物，这对肿瘤化疗药的研发具有重要意义。
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低相对分子质量壳聚糖pr3+配合物合成及抑菌性能研究
目的:研究低分子量壳聚糖Pr3+配合物的合成和抑菌性能.方法:将高分子量壳聚糖氧化降解制得低分子量壳聚糖(L-CTS),再与Pr3+配位,制得低分子量壳聚糖Pr3+配合物(L-CTS-Pr).通过IR,UV,TG-TDA和GPc分析对L-CTS的分子量及L-CTS-Pr的结构进行了表征.并考察了其对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌的抑菌性能.结果:低分子量壳聚糖与Pr3+形成了稳定的配合物,并对均有较强的抑菌效果.结论:该配合物有望在果蔬保鲜及环境净化领域得到应用.
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黄酮类金属配合物的生物活性研究进展
中药的黄酮类成分与金属离子形成配合物后,其抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、降血糖、抗溃疡和抗自由基等生物活性会显著增强,原因可能是配合物形成后结构发生改变而使其更易接近靶点产生更强的结合力,或是发挥黄酮类中药活性成分与金属离子的协同作用.该文就黄酮类金属配合物的生物活性及其作用机制研究进行综述,旨在为黄酮类中药有效成分的深入研究及开发提供参考.
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中药强脊方配合物理疗法治疗强直性脊柱炎临床观察
目前较公认的治疗强直性脊柱炎(ankylosing spondylitis,AS)的药物有柳氮磺胺嘧啶(sulfasalazine,SSZ)、甲氨喋呤(methotrexale,MTX)、雷公藤多甙等,但上述药物均可对机体造成肝、肾等器官损害,很多患者难以坚持长期服用.为寻找一种安全、有效、无毒副反应、价廉、患者易于接受的治疗方法,自1999年开始,我们对来我院康复中心就诊的78例活动期AS患者随机分组,45例给予中药强脊方配合物理治疗与33例给予柳氮磺胺嘧啶治疗患者作对照观察,现报告如下.
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PTC对2 Gy全身照射小鼠辐射损伤的防护作用
较大剂量的电离辐射可直接分解水分子产生*OH，造成细胞DNA、蛋白质和膜脂等大分子的氧化损伤，从而导致细胞凋亡。自由基清除剂和抗氧化剂能够预防这种氧化损伤而阻止细胞的凋亡［1-3］。为了进一步探讨辐射损伤的自由基作用机理和自由基清除剂的抗放作用，我们进行了以下实验研究。 一、材料和方法 1.试剂和仪器：原儿茶醛缩氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物(PTC)由本室合成。60Co放射源(第四军医大学钴源室)。DG3030化学发光光度计(南京华东电子管厂产品)。
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三氮杂十环及其铂(Ⅱ)配合物的合成以及抗肿瘤活性
为了寻找具有优良高效低毒的抗肿瘤药物,合成了一种新的1,4,7-三氮杂十环配体及其铂(Ⅱ)配合物,并经元素分析、IR、1H NMR、13C NMR、MS谱、差热分析和电导方法表征.体外生物活性表明这些化合物具有较强的抗肿瘤活性;用抑瘤率和相对生长率测定了人肝瘤(CA)的抑制作用,体内试验显示铂(Ⅱ)配合物(C)具有抗人肝癌瘤(CA)作用.其中剂量为12 mg·kg-1抗瘤活性与对照药相当,它的半数致死量为853.6 mg·kg-1.
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[Ln(Phen)2(5-Fu)3(NO3)](NO3)2的合成、表征及体外抗肿瘤活性研究
目的研究稀土元素的生物化学作用和无机、有机抗肿瘤药物的协同作用.方法用稀土硝酸盐、邻菲罗啉(Phen)、氟尿嘧啶(5-Fu)合成了7种稀土配合物.用MTT,SRB法进行体外抗肿瘤活性研究.结果经过元素分析、摩尔电导率测定、差热分析、红外光谱测定和核磁共振谱测定,初步确定配合物化学式为[Ln(Phen)2(5-Fu)3(NO3)](NO3)2.配合物对K562(人粒细胞白血病细胞株)、CA(人肝癌细胞株)、SGC-7901(人胃癌细胞株)、HCT(人结肠癌细胞株)、GLC-82(人肺癌细胞株)和CNE(人鼻咽癌细胞株)增殖有很强的抑制作用.结论配合物产生了抗肿瘤协同作用.
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姜黄素金属配合物的合成、表征和抗肿瘤活性研究
目的:合成和表征了4个姜黄素的金属配合物,并对其抗肿瘤活性进行初步的研究.方法:以姜黄素为配体合成其乙酰丙酮氧钒、锌、铜、锡的配合物,用红外光谱、紫外光谱、元素分析对配合物进行了表征,并进行体外抗肿瘤活性初步筛选.结果:合成了4个姜黄素的金属配合物,并确定其结构.结论:药理活性筛选结果表明,多个配合物对肿瘤K562,HL-60细胞有效,部分配合物显示了较强的抗癌活性.
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手性萃取拆分普罗帕酮对映体
目的 建立手性液-液萃取拆分普罗帕酮对映体的方法,探讨液-液平衡手性萃取拆分中的相关理论.方法 考察有机溶剂,手性试剂,L-酒石酸正丁酯浓度,水相pH值,硼酸浓度等因素对手性萃取拆分的影响.结果 优化的萃取拆分条件:以含0.1 mol·L-1硼酸的0.05 mol·L-1醋酸-三乙胺缓冲溶液(pH 3.4)为水相,含0.1 mol·L-1L-酒石酸正丁酯的氯仿溶液为有机相,平衡温度10℃,样品浓度1 mmol·L-1;确定了普罗帕酮对映体与硼酸及酒石酸酯形成的络合物比例为1∶1∶2.结论 在优化条件下,得到分布系数D_ =0.175,D+ =0.261,对映体分离因子α=1.495.
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复合氨基酸-铁、锌、铜配合物的合成及其抗肿瘤抗菌生物活性研究
目的 将铁、铜、锌与复合氨基酸反应生成配合物,并研究三种配合物的抗肿瘤抗菌作用.方法 采用MTT法测定复合氨基酸及其配合物对A549、HepG2的IC50;采用倍比稀释考察配合物对沙门菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌的抑制作用.结果 复合氨基酸、铁配合物、锌配合物、铜配合物对A549的IC50分别为268.6、200.9、193.7、162.8 mol/L,对HepG2的IC50分别为183.8、132.3、136.8、98.5 μmol/L;对沙门菌的MIC分另为1.00、0.50、0.50、0.50 mg/ml,对金黄色葡萄球菌的MIC分别为0.50、0.25、0.25、0.25 mg/ml,对大肠埃希菌的MIC分别为1.00、0.50、0.50、0.50 mg/ml.结论 三种配合物抗菌抗肿瘤活性均优于复合氨基酸.
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黄酮类稀土金属配合物的研究进展
黄酮类化合物是一类重要的中药有效成分,现代研究表明稀土金属在生物医药领域也有很大的应用前景.稀土配合物的合成主要是集中在将具有特定生物活性的配体与稀土离子配合,以期达到更好的生物活性.现对近年来黄酮类稀土金属配合物的合成方法和生物活性进行综述,为今后的黄酮类稀土金属配合物的深入研究提供理论支持.
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黄芩苷及其系列配合物抗HIV的研究进展
黄芩苷(Baicalin)是中药黄芩根部产生的一种黄酮类化合物,它具有如抑菌、抗炎、抗病毒等多方面的药理作用.本文是对黄芩苷及其系列配合物抗艾滋病毒(HIV)方面的研究进行总结和探讨.探讨了黄芩苷,37 种常见金属化合物及黄芩苷锌的抗HIV 特性,以及它们的作用机制,并用到齐多夫定(ATZ)作为阳性对照药物,比较了它们抗艾滋病毒的活性强弱.其中黄芩苷锌兼具高活性和低毒性的两大特点.在HIV 对齐多夫定耐药性日益增强的现状下,寻找一种新的抗艾滋病一线药物是必经之路,而黄芩苷锌也许正好是那其中的一束希望.
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铝试剂分光光度法测定血清铝的研究--正交实验法选择实验条件
生物材料中铝的定量分析是研究铝的生物学效应及防治环境铝中毒的基础.目前测铝的方法有石墨炉原子吸收法、荧光分析法、中子活化法、电化学法及分光光度法[1,2].多用于合金或水中铝的测定,对于血清铝的测定尚未见报道且无统一方法.笔者研究了在pH6.2的醋酸-醋酸铵缓冲系中,铝与铝试剂生成红色配合物,用于血清消化液中铝的测定,方法简便,灵敏度和准确度较高,结果满意.
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黄精多糖铁配合物的合成及其性能研究
目的 研究黄精多糖铁(PSPFe)配合物的合成方法及药用性能.方法 采用微波萃取技术提取泰山黄精中的黄精多糖(PSPS),以黄精多糖和三氯化铁为底物合成PSPFe配合物,用原子光谱法测定了含铁量;通过红外光谱和电喷雾质谱进行了结构表征.探讨了PSPFe在水溶液中的稳定性及生理条件下释放铁的可能性.结果 PSPFe佳合成条件为:配制PSPS的质量浓度为30 g/L,柠檬酸钠用量为25%(以PSPS计),在温度70℃、pH7.0～7/5的条件下,反应时间3 h制得黄棕色粉末状黄精多糖铁配合物,铁的质量分数为12/63%,其水溶液在pH值3～14内稳定.用抗坏血酸还原PSPFe,铁在4 h内基本溶出.结论 PSPFe是聚合多糖与多聚铁核形成的配合物,是一种很好的生物活性补铁剂.
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PM4CIBP缩甘氨酸甲酯席夫碱的合成、表征和量化计算
[目的]合成1-苯基-3-甲基-4-对氯苯甲酰基-5-吡唑啉酮(PM4ClBP)缩甘氨酸甲酯席夫碱,对其结构进行表征,并探讨其形成金属配合物的可能性及产生抗菌活性的可能机制.[方法]采用羰胺缩合法合成目标化合物,通过元素分析、核磁和红外光谱进行结构表征;运用Gaussian03程序,使用HF、DFT方法及相应基组进行量子化学计算,得到相关的量化参数.[结果]根据元素分析、'HNMR、IR波谱分析结果,推测此化合物以O=C-C=C-NH烯胺酮式结构存在.量子化学计算表明:占有轨道的贡献主要来源是C、N原子,空轨道的贡献主要来源于C、O、N原子;静电势强的是1Cl,其次是2O,3O和4O,5N、6N和7N的电子密度相近.[结论]该化合物的抑菌活性可能是PM4ClBP与甘氨酸甲酯两部分共同作用的结果,其中PM4ClBP是影响活性的主体;而能够与金属离子形成配位的原子可能是2O、3O和7N.
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HPMTP缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其配合物的合成、结构表征和抑菌活性
[目的]合成1-苯基-3-甲基-4-对甲基苯甲酰基-5-吡唑啉酮(HPMTP)缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其Cu(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Fe(Ⅱ)、Mn(Ⅱ)金属配合物,筛选新型抗菌化合物.[方法]采用羰胺缩合法合成席夫碱配体,再采用分步合成法得到席夫碱配合物,通过核磁(1H NMR)和红外(IR)光谱进行结构表征,采用琼脂扩散法测定化合物对大肠杆菌(革兰氏阴性菌)和枯草芽孢杆菌(革兰氏阳性菌)的抑菌活性.[结果]由1H NMR和IR光谱数据推测席夫碱配体主要以烯胺酮式结构存在,配体分别以亚胺N原子、吡唑啉酮的羰基O原子、酯羰基O原子与过渡金属离子配位形成ML2型中性配合物;发现在5.00、2.50、1.25 g/L三种浓度下,HPMTP、HPMTP缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其金属配合物对革兰氏阳性/阴性菌都具有抑制活性,其中浓度为2.50 g/L时抑菌效果较差.[结论]抑菌能力的强弱是金属配合物＞席夫碱配体＞ HPMTP,其中Cu(Ⅱ)和Ni(Ⅱ)配合物的活性较好.
