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动物性食品及生物材料中β2-受体激动剂分析方法的研究进展
β2-受体激动剂是指含氮激素中的苯乙胺类药物(phenethylamines,PEAs),此类药物作用于平滑肌后,会使心肌收缩力加强、兴奋性增高,所以习惯又称其为β2-受体兴奋剂或β2-兴奋剂.
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文拉法辛的国内应用近况
文拉法辛属于苯乙胺类药物,它的主要作用是抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取,还有轻度抑制DA再摄取的作用,其主要代谢产物O-去甲文拉法辛也具有此作用.自临床应用以来,从初的治疗抑郁症,到后来用于治疗强迫症、焦虑症等,应用日益广泛,而且具有肯定的疗效.国内许多学者作了大量的临床研究和报道,现将近期应用的情况做一概述.
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MDMA滥用:历史和现况
1 MDMA滥用的历史MDMA是一种近年来滥用增长快的精神活性物质之一,其化学结构与苯丙胺和具有致幻觉作用的二甲氧基乙基a-甲基苯乙胺(phenethylamine)及麦司卡林(mescaline)相似.
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黄芩苷局部皮肤给药对小鼠血管通透性及豚鼠离体回肠收缩的影响
黄芩为唇形科植物黄芩Scutellaria baicalensis Georgi的干燥根,主要成分为黄酮类化合物,黄芩对甲基-甲氧基-苯乙胺和甲醛的聚合物所致敏的大鼠腹腔肥大细胞释放组胺及促使抗原与免疫球蛋白(IgE)的反应均有抑制作用.黄芩苷局部皮肤给药对小鼠血管通透性作用的研究,国内外均未见报道.本实验探讨黄芩苷局部皮肤给药对磷酸组胺引起的小鼠皮肤毛细血管通透性增高及豚鼠离体回肠收缩的影响.
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3-环己烯-1-甲酸的手性拆分研究
目的 研究外消旋3-环己烯-1-甲酸的手性拆分,获得单一构型异构体.方法 通过化学拆分法中的生成非对映异构体拆分法来拆分外消旋3-环己烯-1-甲酸,以手性苯乙胺为手性拆分剂,外消旋3-环己烯-1-甲酸在丙酮中形成非对映体异构体并利用它们的溶解度差别来进行拆分.结果 拆分为(R)-(+)-3-环己烯-1-甲酸(收率28.3%)和(S)-(-)-3-环己烯-1-甲酸(收率28.7%),光学纯度均大于99%.结论 获得外消旋3-环己烯-1-甲酸的单一构型异构体.
关键词: 3-环己烯-1-甲酸 手性拆分 生成非对映异构体拆分法 苯乙胺 -
1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的简易合成
目的 制备1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉.方法 以苯乙胺为原料,经酰化反应得乙酰苯乙胺,在多聚磷酸的作用下环合得1-甲基-3,4-二氢异喹啉,经硼氢化钠还原得1-甲基-1, 2,3,4-四氢异喹啉.结果 反应总收率80%,比文献收率提高了10%,产物结构由1H-NMR光谱确证.结论 经酰化、环合、还原三步反应制备1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的方法简单,原料便宜,处理容易,副产物较少.
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(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺的制备
(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺(1)是合成阿片类镇痛药芬太尼(fentanyl)的重要中间体[1,2].文献[3]以β-苯乙胺和丙烯酸甲(乙)酯为原料,经Michael加成、Dieckmann缩合及酸性水解得N-苯乙基-4-哌啶酮(4),再与苯胺反应生成亚胺后由四氢锂铝还原得到1,总收率为30.5%~37.5%.4也可经三乙酰氧基硼氢化钠还原氨化[4]得到1.本研究改用雷尼镍催化下还原氨化,收率89.5%.改进后的总收率可提高至77.7%,且成本降低.1的合成路线见图1.
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右布洛芬的制备
非甾体抗炎药右布洛芬(dexibuprofen, 1),化学名为(S)-(+)-2 -( 4-异丁基苯基)丙酸,为布洛芬的右旋体.两者作用和用途相同,但前者剂量150 mg和300 mg分别与后者200 mg和400 mg疗效相当,在安全性和药动学特性方面优于布洛芬[1,2 ].1由G.Broschek Gebro公司于1994年在奥地利上市.文献报道了许多合成拆分方法[3~8],化学拆分是行之有效的方法之一.我们通过对文献报道的拆分剂--(-)-α-苯乙胺、辛可尼丁、L-赖氨酸、葡甲胺、葡辛胺的研究,认为葡辛胺是一种有效、经济的拆分剂.本文以国内易得的葡辛胺为拆分剂,用95%乙醇取代甲苯作溶剂,环境污染减少,工艺稳定,易于推广生产.以消旋布洛芬计,一次拆分收率为35 %.
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多巴胺和美他沙酮大分子前药的合成分析
多巴胺基本结构为β苯乙胺,是继α肾上腺素和去甲肾上腺素后第3种内源性儿茶酚胺,在体内为合成去甲肾上腺素的前体,不同剂量的多巴胺(DA)具有不同的药理特性.神经末梢的GnRH和多巴胺间存在着轴突联系并相互作用,以及多巴胺有抑制GnRH分泌的作用.美他沙酮([5-(3,5-二甲基)苯氧甲基]-2-嗯唑烷酮)是中枢性肌肉松弛药,具有镇静,抗胆碱和解热镇痛作用.临床主要用于治疗炎症、外伤等引起的局部肌肉疼痛.
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香蕉疗疾知多少
香蕉中含有丰富的蛋白质、脂肪、糖、粗纤维以及磷、钙、铁等矿物质,维生素A、B、C、E俱全,还有少量去甲肾上腺素及二羟基苯乙胺等物质.香蕉的茎、柄、花、根、甲皮也有一定药用价值.中医认为香蕉具有止烦渴、润肺肠、通血脉、填精髓、解酒毒的作用.因此,香蕉对某些疾病有一定的辅助治疗作用.
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柱前衍生化RP-HPLC法鉴别及测定麻黄中的生物胺类成分
目的:从中药麻黄所含阿魏酰组胺和麻黄根碱的结构以及可能的生源关系推测其尚有未被发现的组胺、腐胺、亚精胺和精胺等成分,建立柱前衍生化RP-HPLC法测定麻黄及麻黄根中11种生物胺.方法:药材样品经1 mol·L-盐酸提取,正丁醇-二氯甲烷(1∶1)萃取富集,以丹磺酰氯为柱前衍生试剂进行衍生化,RP-HPLC法测定.采用Shimadzu C18色谱柱(200mm×4.6 mm,5μm),以乙腈(A)-水(B)为流动相,梯度洗脱(0~7 min,45%A→50%A;7~25 min,50%A→90%A;25 ~ 35min,90% A;35~ 40 min,90%A→45%A),流速为0.8 mL·min-1,检测波长为254 nm,柱温为30℃.结果:甲胺、尸胺、组胺、亚精胺与精胺的线性范围为0.10~ 10.00 nmg ·L-1 (r>0.999),色胺、腐胺的线性范围为0.10 ~50.00 mg·L-1(r >0.999),2-苯乙胺、5-羟色胺、酪胺与多巴胺的线性范围为0.25~10.00mg·L-1(r>0.999),平均回收率在75.6%~101.1%之间.麻黄中含有甲胺、色胺、腐胺、尸胺、组胺、亚精胺、多巴胺与精胺.麻黄根中含有甲胺、腐胺、尸胺、组胺、亚精胺与精胺.结论:经方法学验证,该方法可用于测定麻黄中甲胺、色胺、2-苯乙胺、腐胺、尸胺、组胺、5-羟色胺、酪胺、亚精胺、多巴胺与精胺11种生物胺类成分.这是首次发现在麻黄中含有生物胺类成分,同时也证实了麻黄中存在组胺、腐胺、精胺和亚精胺的推测,并为其生源关系提供了证据.该研究方法也可用于其他中药或天然药物化学成分的深入研究.