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手性药物及其中间体拆分方法的研究进展
与手性药物的外消旋体相比,单一光学异构体往往具有更强的选择性和较低的不良反应,已成为药物研发的热点.尽管不对称合成方法学研究蓬勃发展,手性拆分仍是获取手性药物的重要途径.本文重点介绍了手性药物及中间体拆分方法的新研究进展,包括结晶拆分、化学拆分、动力学拆分等.将拆分与外消旋化过程结合,提高拆分效率,已成为手性拆分方法发展的趋势.此外,还介绍了手性萃取、膜拆分、纳米粒拆分等方法.
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手性化合物包结拆分研究进展
包结拆分作为一种重要的化学拆分方法,经常应用在手性化合物的制备中.作者试对其基本理论及其研究进展作一综述.
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右布洛芬的制备
非甾体抗炎药右布洛芬(dexibuprofen, 1),化学名为(S)-(+)-2 -( 4-异丁基苯基)丙酸,为布洛芬的右旋体.两者作用和用途相同,但前者剂量150 mg和300 mg分别与后者200 mg和400 mg疗效相当,在安全性和药动学特性方面优于布洛芬[1,2 ].1由G.Broschek Gebro公司于1994年在奥地利上市.文献报道了许多合成拆分方法[3～8],化学拆分是行之有效的方法之一.我们通过对文献报道的拆分剂--(-)-α-苯乙胺、辛可尼丁、L-赖氨酸、葡甲胺、葡辛胺的研究,认为葡辛胺是一种有效、经济的拆分剂.本文以国内易得的葡辛胺为拆分剂,用95%乙醇取代甲苯作溶剂,环境污染减少,工艺稳定,易于推广生产.以消旋布洛芬计,一次拆分收率为35 %.
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（±）1－［（苯甲酰氨基）甲基］－1，2，3，4－四氢异喹啉的化学拆分研究
目的：获得1－[（苯甲酰氨基）甲基]－1，2，3，4－四氢异喹啉（BTIQ）的2种旋光异构体。方法以（±）BTIQ为原料，光学纯樟脑磺酸为拆分剂，在丙酮中对其进行反复拆分，比旋光度检测拆分产物。对BTIQ拆分所得产物进行水解，将水解所得产物1，2，3，4－四氢异喹啉（ ATIQ）的比旋光度与文献报道值进行比较。结果经2次反复拆分后产物比旋光度不再发生变化，证明所得产物旋光纯度较高，所得到的（－）BTIQ异构体收率27．52％（按高收率50％计算），比旋光度为－35．65°（CH2Cl2，C＝0．5）；（＋）BTIQ收率31．55％（按高收率50％计算），比旋光度为＋35．17°（CH2Cl2，C＝0．5）。 BTIQ拆分后水解产物ATIQ的比旋光度与文献报道值一致。结论通过拆分法成功同时获得了（－） BTIQ和（＋） BTIQ对映异构体，所得产物收率和光学纯度均较高，为一步开发高效低毒的手性抗血吸虫药吡喹酮及其他含有四氢异喹啉结构的手性药物奠定了基础。
