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手性药物及其中间体拆分方法的研究进展
与手性药物的外消旋体相比,单一光学异构体往往具有更强的选择性和较低的不良反应,已成为药物研发的热点.尽管不对称合成方法学研究蓬勃发展,手性拆分仍是获取手性药物的重要途径.本文重点介绍了手性药物及中间体拆分方法的新研究进展,包括结晶拆分、化学拆分、动力学拆分等.将拆分与外消旋化过程结合,提高拆分效率,已成为手性拆分方法发展的趋势.此外,还介绍了手性萃取、膜拆分、纳米粒拆分等方法.
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5'(S)-1,1-亚乙二氧基-5-氧代-(5'-乙基-5'羟基-2'H,5'H,6'H-6-氧代吡喃)-[3',4'-f]-△6(8)-四氢中氮茚的合成研究
目的 合成20(S)-喜树碱类抗肿瘤药物关键中间体5'(S)-1,1-亚乙二氧基-5-氧代-(5'-乙基5'-羟基-2'H,5'H,6'H-6-氧代吡喃)-[3',4'-f]-△'6(8)-四氢中氮茚.方法 以1,1-亚乙二氧基-5-氧代-(5'-乙基-2'H,5'H,6'H-6-氧代吡喃)-[3',4'-f]-△'6(8).四氢中氮茚为原料,经碘催化氧化、动力学拆分、碱水解3步得到光学纯目标化合物.结果与结论 该合成路线操作简单,总收率15.7%,ee值96%.
关键词: 动力学拆分 20(S)-喜树碱类药物 拓扑异构酶抑制剂 手性辅助剂 不对称合成 -
评价可逆动力学拆分反应对映选择性方法
目的建立简便、准确定量评价可逆动力学拆分反应对映选择性的方法。方法从理论上研究可逆动力学拆分过程中转化率c与平衡常数K的定量关系,再进一步计算对映异构率E,并设计实验模型分析其对映选择性验证。结果实验得到的结果与理论推导计算的结果一致。结论建立的新方法为酶动力学拆分反应的深入研究和广泛应用提供了快速便利的手段。