首页 > 文献资料
-
云母微化颗粒化学成分变化研究
目的:探讨云母微化处理对晶体结构、元素溶出的作用及介质对元素溶出的影响.方法:采用等离子发射光谱测定了云母微化处理前后在水中及微化颗粒在水、醋酸、盐酸和氢氧化钠4种介质中宏微量元素.对微化处理前后的云母进行IR光谱和X-射线晶体衍射测定.结果:云母制成微化颗粒后,比表面积增大,结晶水丢失,晶体物相改变,宏微量元素溶出改变且酸溶出液中元素的种类及含量明显增多.结论:云母微化颗粒晶体结构中较多的空位缺陷,有利于离子的交换扩散及比表面积增大可能是云母微化颗粒制剂对胃黏膜修复再生的作用机理之一.
-
辛德毕斯病毒蛋白质结构与功能的研究进展
本文在中国预防医学科学院病毒学研究所病毒基因工程国家重点实验室合作完成. 辛德毕斯病毒(Sindbis virus)属于披膜病毒科(Togaviridae)甲病毒属(Alphavirus).该病毒无论在病毒形态、病毒结构与病毒复制等方面均集中体现了动物病毒的许多具有普遍性的基本特性.因此对该病毒的研究,尤其是病毒功能蛋白质结构与功能的研究不仅能够回答该病毒本身的分子致病机理,而且从中得出的信息对于其它动物病毒的研究也具有借鉴意义[1].近年来,通过对辛德毕斯病毒各功能蛋白质的晶体结构的研究,对其结构与功能的关系积累了大量材料,取得重要进展,本文概述如下.
-
纤维蛋白原的空间结构特征
纤维蛋白原是分子量340 kD的糖蛋白.顺次活化的凝固因子可激活凝血酶,凝血酶将纤维蛋白原转变成纤维蛋白.通过X射线衍射确定了人纤维蛋白原、牛纤维蛋白原和鸡纤维蛋白及其片段的晶体结构,发现纤维蛋白原的核心片段与凝固作用密切相关,这些核心片段包括αC结构域、30 kDa的γC结构域、纤维蛋白原86 kD的D片段和纤维蛋白D-D二量体片段.通过蛋白质晶体结构分析有助于理解纤维蛋白原的结构,并且血栓形成过程仍然有许多问题有待探索.
-
瞬时受体电位通道的结构研究进展
瞬时受体电位(transient receptor potential,TRP)通道是一类由多个成员构成的非选择性阳离子通道大家族,在机体感受外界环境变化和多种刺激中发挥重要的作用.过去的10年间,TRP通道的结构生物学研究取得了重大的进展.到目前为止,共有5个TRP通道的全长结构和11个胞内段的结构得到了解析.这些结构的解析加深了我们对TRP通道的门控、组装和调节等机制的理解.本文对这些TRP通道的结构进行综述并针对近两年取得的进展做重点的介绍.
-
人工骨磷酸三钙锌掺杂佳含量的理论计算
引言磷酸三钙是重要的生物医用材料,在人工骨植入体的制备中有着广泛的应用,但是也存在不足之处.虽然其有较满意的生物相容性和生物活性,但不具备诱导刺激骨再生和生长,或抑制骨吸收的功能,较大地限制了它的进一步应用.体外实验表明,锌对于成骨细胞的增殖有特殊的直接刺激作用,而对于破骨细胞有一定的抑制作用.动物实验和临床实验也表明,锌可以刺激骨的生长.然而锌在人工骨植入材料中的应用,仅仅在近年国际上才开始出现少数报道.
-
国人胆囊结石的形态结构特征
目的:探讨胆囊结石中晶体物质的组成、形态和结构及其在胆囊结石形成与生长过程中的作用.方法:在单盲的条件下,分别用偏光显微镜、扫描电镜和X射线衍射仪对35例人体胆囊结石的晶体结构、剖面超微结构及晶体组成进行观察研究.结果:颗粒状胆囊结石尽管其外观和剖面的形态结构各不相同,但都以结晶态物质为主,其主要成分为胆固醇晶体.晶体的干涉色级为二级蓝绿,双折射率△n=0.022-0.025.胆石中的晶体以密集分布的微晶体和微晶体集合体的形式存在,其间隙被非晶物质填充.泥沙状结石以非晶态物质为主,其主要成分是胆色素和胆色素盐,属胆色素结石.结论:人体胆囊结石是一种特殊的生物晶体.胆囊内多变的结晶环境并不支持胆固醇晶体的完整发育,胆固醇晶体构成了颗粒状胆囊结石的基本架构,非晶物质的沉积促使了结石的进一步生长.
-
X线相干散射成像技术及其在医学中的应用
自X线被发现以来,有2个方面的重要应用:一是在医学上使用X线进行影像诊断和放射治疗;二是利用X线散射对物质的原子、分子结构进行分析.X线相干散射(X-ray coherent scatter)即X线衍射,又称为X线前向小角度散射.X线相干散射是分析物质晶体结构的有效方法.1912年,人们第1次获得了铜晶体结构的X线相干散射图像.
-
配体诱导受体酪氨酸激酶活化的结构基础研究进展
受体酪氨酸激酶(RTK)家族是一类具有内源性蛋白酪氨酸激酶(PTK)活性的单次跨膜受体,它们在调控与细胞增殖、分化等相关的信号转导通路中起关键作用.它与配体结合后引起二聚化或结构重排而使胞内区的酪氨酸(Tyr)被自磷酸化.Tyr的自磷酸化一方面可以激活胞内PTK区的活性,另一方面可以为下游的信号蛋白提供结合位点从而完成活化过程.本文对RTK家族成员的晶体结构及其活性调节机制的研究进行了综述,阐述了由配体诱导RTK活化的结构基础,并简要讨论了RTK抑制剂可能的作用靶点.
-
4-氰基-5-芳基-1H-1,2,3-三氮唑的合成及酪氨酸激酶抑制活性研究
叠氮化钠悬浮在DMF溶剂中与芳基丙炔腈在90～120℃下反应6～10 h,得到系列4-氰基-5-芳基-1H-1,2,3-三氮唑化合物,共13个.化合物结构经质谱、~1H NMR、红外光谱等确证,并用单晶X射线衍射测定了化合物3f和3m的晶体结构,两个结构都表明三氮唑的活泼H在1-N原子上.活性试验表明该系列三氮唑对HER2过表达的乳腺癌细胞的增值有抑制活性,并发现这些化合物对其细胞中HER2磷酸化的抑制活性与其对细胞增值的抑制活性明显相关.其中3k和31对细胞中酪氨酸激酶磷酸化的半抑制率(IC_(50))的低浓度分别为9.7μmol·L~(-1)和6.6μmol·L~(-1).三氮唑芳基上取代基的吸电子效应对其抑制乳腺癌细胞增值的活性有利.
关键词： 4-氰基-5-芳基-1H-1 2 3-三氮唑 晶体结构 生物活性 -
白杨素衍生物的合成和晶体结构及与DNA的作用
以白杨素为先导化合物经羟甲基化反应合成中间体5,7-二羟基-6,8-二羟甲基黄酮(1),进而合成了5,7-二羟基-6,8-二(甲氧基甲基)黄酮(2),5,7-二羟基-6,8-二(乙氧基甲基)黄酮(3),5,7-二羟基-6,8-二(丁氧基甲基)黄酮(4),5,7-二羟基-6,8-二(戊氧基甲基)黄酮(5)和5-羟基-7-甲氧基-6,8-二(乙氧基甲基)黄酮(6);采用IR,1H NMR,13C NMR和元素分析对1～6进行了表征,同时用X-射线单晶衍射法对6进行了晶体结构测定.利用荧光法分别对1～4与CT-DNA的作用进行了研究,根据Stern-Volmer方程,它们对EB-DNA体系的荧光猝灭常数分别为Kq1=9.71×103 L·mol-1,Kq2=2.25×104 L·mol-1,Kq3=1.03×104 L·mol-1和Kq4=7.96×103 L·mol-1.1～4与白杨素相比,对DNA更具亲和力,为开发更有效的黄酮类化合物提供了实验依据.
-
头孢唑林钠水合物新晶体及其理化特性的研究
头孢唑林钠(cefazolin sodium)是目前临床中常用的半合成头孢菌素,其与水分子等作用可形成α型(含5分子结晶水)、β型(含3/2分子结晶水)和γ型(含1分子结晶乙醇)等晶体[1],但目前仅有少量文献对其晶体结构进行探讨[2～4].
-
曲格列汀琥珀酸盐晶体结构和晶型稳定性研究
采用重结晶方法和混悬方法研究曲格列汀琥珀酸盐在极性溶剂(水和95％乙醇)中的转晶情况.采用X射线单晶衍射、X射线多晶衍射和热分析等多种分析方法,对曲格列汀琥珀酸盐转晶前后的结晶形式进行了结构表征.结果表明,曲格列汀琥珀酸盐在溶剂介导下特别是极性溶剂介导下容易转化成曲格列汀半琥珀酸盐.
-
植物二萜合酶结构和功能研究进展
植物二萜合酶是二萜类化合物生物合成的关键酶,可催化香叶基香叶基焦磷酸的长碳链发生环化的级联反应,形成多样的环状骨架结构.研究表明,环化过程导致的成环、构象等差异是植物中二萜化合物多样性的重要来源之一;二萜合酶的结构在其环化功能中发挥着重要作用.本文将主要从晶体结构和功能角度阐述二萜合酶的作用机制,功能特点和结构信息.
-
X射线图谱限定特征对晶型药物专利申请保护范围的影响
本文从X射线衍射图谱与药物晶体晶型之间的对应关系出发,分别介绍了晶型和多晶型的含义以及通过X射线衍射图谱如何解析晶体的具体晶型的一般方法,从而归纳总结了药物晶型专利申请中常见的X射线衍射图谱限定权利要求的具体类型,并提出了判断该类权利要求的保护范围是否清楚的一般原则,从而为药物晶型专利申请的撰写提供了相关的建议.
-
阿片受体的晶体结构和基因多态性研究进展
阿片受体是阿片类镇痛药的重要作用靶点,中度至重度疼痛的治疗大部分依赖于阿片类药物的使用.目前临床上常用的吗啡等阿片类镇痛药治疗指数窄并且具有较大的个体差异.而且常常伴随着一些严重的耐受性和成瘾性等副作用.深入认识阿片受体高分辨率结构特点,有助于一些基于结构研发的方法中开发治疗疼痛及成瘾药物.研究阿片受体的基因多态性有助于从分子生物学的角度解释个体间对阿片类药物反应存在的差异.
-
反式-3-苯基-2-丙烯酸的晶体结构
反式3-苯基-2-丙烯酸(C9H8O2)是中药肉桂和苏合香中的一种主要活性有机酸,由反式3-苯基-2-丙烯醛氧化而得,通过X-单晶衍射分析结构特征.该晶体属于单斜晶系,空间群P21/n,a=5.55916(10),6=17.4870(3),c=7.70677(13)(A),V=744.89(2) (A)3,Z=4,Dc=1.321 g/cm3,Mr=148.15,F(000)=312,μ=0.764 mm-1.对2661个观察到的独立的衍射点(Rint =0.0137)进行计算,得到R=0.0395,wR=0.1123.一个不对称单元中存在两个C9H8O2分子,羰基中的氧原子与羟基中的氢原子之间形成分子间氢键,通过氢键和范德华力作用形成了3维层状结构.
关键词： 反式3-苯基-2-丙烯酸 晶体结构 有机酸 层状结构 -
超级细菌耐药靶酶金属β-内酰胺酶的研究进展
目的 综述超级细菌耐药靶酶金属β-内酰胺酶的新研究进展.方法 以近年来国内外新的研究报道为基础,对金属β-内酰胺酶的分类、来源、基因序列对比、晶体结构、活性中心结构及表征、催化水解机制及其抑制剂等的研究进展进行分析、整理和总结.结果 不同的金属β-内酰胺酶的基因序列、催化水解机制和晶体结构的相似性很低,使设计和合成金属β-内酰胺酶的广谱型抑制剂具有一定的挑战性；而目前临床上还没有针对金属β-内酰胺酶的抑制剂.结论 旨在全面总结金属β-内酰胺酶的研究进展,为超级细菌抗药的研究提供借鉴.
-
GLUT3底物识别与转运的分子机制被揭示为肿瘤治疗研究提供新基础
本刊讯 2015年7月15日,清华大学医学院颜宁研究组在《自然》在线发表《葡萄糖转运蛋白识别与转运底物的分子基础》,报道了人源葡萄糖转运蛋白GLUT3处于不同构象的3个高分辨率晶体结构,并通过与之前该组解析的GLUT1的结构比对,完整揭示了葡萄糖转运蛋白底物识别与转运的分子机制,为基于结构的小分子设计提供了直接依据.
-
阿片受体新研究进展
作为一类经典镇痛药物,阿片类药物广受医学界关注.除了疼痛调制和成瘾,阿片受体还广泛参与各种生理以及病理活动.阿片受体是体内错综复杂的神经递质系统.3种不同的阿片受体通过在大脑及其他器官的交叉分布调节着阿片类药物的功能作用.由于目前阿片受体在大脑内的功能尚未清楚,以至于阿片类药物更为广泛的临床应用受限.随着人类对阿片受体亚型及晶体结构的发现及了解,阿片类药物的使用范围将会更广泛,应用效果将会更精准.
-
钬激光输尿管碎石术配合体会
随着医学技术的不断发展,腔镜手术已经广泛应用于临床.输尿管结石钬激光碎石术为治疗尿路结石提供了一种有效的新方法.钬激光是通过柔软的光导纤维直接作用于结石上,在激光照射下,结石表面和结石内部的水分急剧气化同时产生能量.破坏结石的晶体结构,使其碎成泥沙状,由尿道排出.此项技术不仅为泌尿外科碎石手术填补了空白,也为手术从有创到微创提供了一个新的台阶.现将手术配合总结如下.
