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曲格列汀琥珀酸盐文献资料
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曲格列汀琥珀酸盐晶体结构和晶型稳定性研究
采用重结晶方法和混悬方法研究曲格列汀琥珀酸盐在极性溶剂(水和95％乙醇)中的转晶情况.采用X射线单晶衍射、X射线多晶衍射和热分析等多种分析方法,对曲格列汀琥珀酸盐转晶前后的结晶形式进行了结构表征.结果表明,曲格列汀琥珀酸盐在溶剂介导下特别是极性溶剂介导下容易转化成曲格列汀半琥珀酸盐.
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曲格列汀琥珀酸盐的合成工艺
目的:确定并优化糖尿病药物曲格列汀琥珀酸盐的合成工艺.方法:以4-氟-2-甲基苯甲酸为原料,经氯代、氨解、脱水、溴代、取代、缩合、脱保护、成盐8步反应得到曲格列汀的琥珀酸盐.结果:本研究革除了文献[3]中高毒性,环境污染大的试剂,革除柱层析,优化了后处理及纯化的方法,通过8步反应合成目标化合物,降低了成本,简化了操作,合成总收率35.8％,纯度99.89％.结论:本方法成本低,操作简单,收率高,适合工业化生产.
