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阿奇霉素治疗支原体衣原体肺部感染100例体会
阿奇霉素属于半合成新一代大环内酯类抗生素.化学名称(2R、3S、4R、5R、8R、10R、11R、12S、13S、14R)-13-[(2、6二脱氧-3-C甲基-3-0甲基-α-L-核-巳吡喃糖基)氧]-2-乙基-3、4、10-(三羟基)-3、5、6、8、10、12、14-七甲基-11-[(3-4-6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-巳吡喃糖基)氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮.其抗菌谱广,半衰期长且组织渗透性好.对支原体、衣原体及某些革兰氏阴性菌作用也很强.本组临床试验以静脉注射、口服阿奇霉素序贯治疗为主要方法,从而比较疗效.现综述如下.
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米非司酮治疗子宫内膜异位症研究
米非司酮(mifepristone)代号RU486,1980年法国Rousel-Uclaf公司研制并用于临床,商品名息隐,含珠停,为抗孕激素(antiprogesstin)类激素药物,化学结构为17β-羟-11β-[4-N,N-二甲氨基苯胺]-17α[1-丙炔基]-雌甾-4,9双烯-3-酮,是19-去甲基睾酮衍生物,为强孕酮受体阻断剂,通过妨碍孕酮与孕酮受体的特异结合而显示出抗孕酮活性.
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二甲氨基巯乙氨基均三嗪抗放实验研究
均三嗪是一类具有明显生理作用的化合物,据报道一些含硫均三嗪衍生物对小鼠有放射防护作用.在初筛中可见用药剂量较小,毒性也小.为了寻找较好的抗放药物,共合成了17个均三嗪衍生物[1-3],小鼠抗放实验中发现2,6-N-二甲氨基-4-巯乙氨基均三嗪盐酸盐(简称DMS)有较好的存活率,所以进一步进行了不同给药途径、给药剂量、给药时间的小鼠抗放实验.
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美平
【通用名称】meropenem,美罗培南【化学名称】3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸【药理作用】本品是注射用极广谱的碳青霉烯类抗生素,具有很强的抗菌活性。本品通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBP)结合而抑制细菌细胞壁的合成。G+菌、G-菌对本品均敏感,尤对G-菌有很强的抗菌活性,如对约90%肠杆菌属的MIC为0.008~0.15 mg/L,90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感(MIC<4 mg/L),全部嗜血菌包括耐氨苄西林菌株对其均高度敏感(MIC为0.06~1 mg/L)。淋球菌对美平也高度敏感,其活性强于亚胺培南15倍。表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其他凝固酶阴性葡萄球菌对美平敏感,粪肠球菌的大多数菌株对美平高度或中度敏感。0.06~4 mg/L浓度的美平可抑制几乎全部的脆弱拟杆菌。厌氧菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等均对美平敏感。本品与其他碳青霉烯类抗生素不同,对人肾脱氢肽酸(DHP-1)极其稳定。
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3,6-(二甲氨基)-二苯并碘杂六环葡萄糖酸盐对大鼠缺血再灌注心肌的保护作用
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氯酯醒抗衰老作用的药理解析
氯酯醒(Meclophenoxate)的化学名称为对氯本氧乙酸二甲氨基乙脂盐酸盐.该药为法国国家科学研究中心研制成功,国内由上海淮海制药厂生产,并获得药准制号批准.
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双-对二甲氨基苯甲醛缩二胺类希夫碱合成、表征及抗菌活性
目的:合成双-对二甲氨基苯甲醛缩二胺类希夫碱,并对其抗菌活性进行研究.方法:以对二甲氨基苯甲醛和二胺类为原料,经缩合反应,制得4种相应希夫碱.结果:结构经元素分析、红外光谱、核磁头振谱确定,4种化合物均未见文献报道,抗菌活性测试表明,它们具有一定抗菌活性.结论:乙酸是催化剂,对缩合反应有利,希夫碱化合物具有一定抗菌活性.
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1例盐酸丁卡因表面麻醉致心跳骤停患者的护理
盐酸丁卡因胶浆,化学名称为[4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐],为腔道表面麻醉剂,用于尿道、食管、阴道、肛门、直肠等插管镜检或手术时的局部浸润麻醉.我院收治的1例尿道损伤患者在行尿道扩张时,发生严重的过敏性休克、心跳骤停,经过积极抢救、护理,予以纠正,已痊愈出院.现报道如下.
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抗肿瘤新药托泊替康
托泊替康(Topotecan,英文商品名为Hycamtin,中文商品名为和美新)是Smithkline Beecham制药公司于1996年在美国上市的半合成抗肿瘤新药,也是世界上第一个作用于拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物.托泊替康是半合成的喜树碱类化合物,化学名为9-二甲氨基喜树碱,分子式为C23H23N3O5·HCL,分子量为457.9.它是在羟基喜树碱化学结构A环的第9个位置上引进了一个稳定的碱基侧链,并在手性碳20的位置上保留了S构象,引入的碱基侧链增加了该化合物的水溶性,减少了E环上具有生物活性的内酯水解,与其它喜树碱类药物相比,具有更强的抗肿瘤活性,而毒副反应较少[1].
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西酞普兰合成路线图解
西酞普兰(citalopram,1)[1],化学名为1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈,系一种高效的选择性格-羟色胺再吸收抑制剂,为第二代抗抑郁药.
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舒马曲坦合成路线图解
舒马曲坦(sumatriptan, 商品名Imitrex, 1),化学名为3-(2-(二甲氨基)乙基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺,由英国葛兰素公司研制,并于1991年2月在荷兰等国上市[1],是用于治疗急性偏头痛的首个曲坦类药物.2000年上半年在全球的销售额达到3.27亿美元[2].本品可选择性收缩颅脑中过度扩张的血管,从而迅速缓解严重的头痛发作.其合成路线主要有以下几种:
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中、英、美、欧药典对盐酸多西环素有关物质限量的比较
1.资料盐酸多西环素又称盐酸脱氧土霉素、盐酸强力霉素,为半合成四环素类抗生素,临床上作为广谱抑菌剂,高浓度时具有杀菌作用.本品化学名为6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12α,-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物.
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电镜树脂包埋液配方的选择与应用
用于透射电镜样品的包埋液,数年来一直延用几种固定的配方,即常用的812、国产树脂618、Spurr等等,各种包埋剂各有其优缺点.Spurr包埋剂:粘度低,浸透容易,包埋聚合时间短,硬度及韧性均很好,经免疫标记的样品,常用此液进行包埋.另外还可用于难以浸透、硬度高、致密性较高组织.但此包埋液价格昂贵,不宜作为常规的包埋液来使用.812包埋液:粘度低,韧性好,易切出较大的超薄切片,但组织包埋块易吸潮,不易保存 ,包埋液的价格也较高.国产树脂618:价格便宜,购买方便,组织块不易吸潮,保存方便,切割性能较好.但此包埋液粘度高,浸透速度缓慢,配制时不易搅拌均匀.根据以上常用的几种包埋液的优缺点,我室经数年的摸索,按自己的条件,重组了国产61 8树脂包埋液配方:618环氧树脂 5mlDDSA(十二碳烯基丁二酸酐) 2mlMNA(甲基内次甲基四氢邻苯二甲酸酐) 2.5mlDBP(苯二甲酸二丁酯) 1mlDMP-30(2-4-6-三(二甲氨基甲基)苯酚) 0.11ml该包埋液中的增塑剂DBP可根据季节的变化或组织的硬度进行适当的调整(冬季包埋时, DBP可增加至1.5ml,使包埋块的韧性增加).此配方的优点是:粘度降低,浸透力增强,聚合后的组织块颜色淡黄,硬度均等,韧性良好 ,切割性能较佳.经我室数年使用,对不易制片的眼球、耳蜗、皮肤、血管等组织,均取得了较好的超薄切片效果,现已成为我室的常规配方.
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新酶法测定红细胞肌酸
作者建立了一种新的高灵敏度酶法测定RBC肌酸的的方法,其原理为:第一反应用肌氨酸氧化酶(Sarcosine oxidase,Sox;EC 1.5.3.1,来源于节杆菌属)和过氧化氢酶(Catalase)消除内源性肌氨酸,第二反应中的叠氮钠首先完全抑制反应体系中的过氧化氢酶,标本中的肌酸被肌酸咪基水解酶(Creatine amidinohydrolase,CTase;EC 3.5.3.3,来源于放线杆菌属)水解为肌氨酸,然后在Sox作用下产生H2O2,偶联过氧化物酶(Peroxidase POD;EC 1.11.1.7)和高灵敏度色原10-N-甲基氨基甲酰基-3,7-二甲氨基吩噻嗪(MCDP,C18H22N4OS,MW 342.4),氧化产物亚甲兰于660 nm吸光度与肌酸浓度成正比.
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盐酸甲氯芬酯的药理作用和临床应用
盐酸甲氯芬酯(Meclophenoxate,Centrophenoxine)化学名为对氨苯氧乙酸二甲氨基乙酸盐,是中枢兴奋药,主要用于脑外伤昏迷、新生儿缺氧、精神错乱,并且可以控制因睡眠过深、觉醒警戒点较低引起的儿童遗尿症.随着研究的不断深入,人们逐渐发现盐酸甲氯芬酯不但具有脑细胞功能活化剂的作用,而且还可清除氧自由基和脂褐素、促进机体代谢、保护细胞膜、增加记忆及提高智能等作用,其临床应用范围不断扩大.